Biodisponibilidade

o Biodisponibilidade é uma quantidade mensurável que se relaciona com o ingrediente ativo dos medicamentos. O valor corresponde à porcentagem de um ingrediente ativo que atinge a distribuição sistêmica no organismo de forma inalterada. A biodisponibilidade corresponde à velocidade e à extensão com que um medicamento é absorvido e pode desenvolver seu efeito no destino.

Qual é a biodisponibilidade?

Biodisponibilidade é um termo farmacológico que se refere à porcentagem de um ingrediente ativo em uma dose específica de medicamento que está disponível para o sistema e para a corrente sanguínea na forma inalterada. A biodisponibilidade corresponde, portanto, a uma medida da velocidade e extensão com que um determinado medicamento é absorvido e, por fim, atinge seu respectivo local de ação.

Uma medida especial de biodisponibilidade é que biodisponibilidade absoluta. Por definição, os medicamentos administrados por via intravenosa são 100% biodisponíveis. A biodisponibilidade absoluta é, portanto, a biodisponibilidade de um medicamento em comparação com sua administração intravenosa. Do biodisponibilidade relativa é sempre usado quando uma forma de administração de um ingrediente ativo é comparada com outra forma de administração.

Na farmacocinética, a biodisponibilidade é um parâmetro importante, especialmente em relação à aprovação de medicamentos.

Função e tarefa

Depois de tomar um determinado medicamento, seus ingredientes ativos não ficam imediatamente disponíveis no corpo. Os medicamentos administrados por via oral, por exemplo, têm primeiro que passar pelo trato gastrointestinal, onde são absorvidos pelas paredes intestinais e só depois absorvidos pelo sangue e transmitidos ao fígado. O tempo que a substância leva para chegar ao plasma e ser transportada até o local pretendido pela corrente sanguínea corresponde à sua biodisponibilidade.

A biodisponibilidade é, portanto, um parâmetro mensurável e freqüentemente é declarado oficialmente em medicamentos. Para medir o tamanho, por exemplo, após a administração oral do respectivo fármaco ou ingrediente ativo, a sua concentração no plasma é determinada em diferentes intervalos de tempo. As medições geralmente resultam em um diagrama com um curso em forma de curva que torna visível a inundação do agente administrado ou ingrediente ativo. O que está sob a curva é chamado de AUC e corresponde a uma "área sob a curva" fechada. Esta área mostra um comportamento proporcional à respectiva quantidade de princípios ativos que chegaram ao organismo com a administração. As fórmulas estão disponíveis para calcular a biodisponibilidade absoluta. A fórmula F = AUC (oral) / AUC (intravenoso) fornece o valor absoluto.

No caso dos medicamentos, o tamanho da biodisponibilidade é decisivo para a determinação da bioequivalência. A bioequivalência é sempre utilizada quando dois medicamentos têm os mesmos princípios ativos e são ao mesmo tempo permutáveis ​​entre si, embora se difiram no processo de fabricação ou nas substâncias auxiliares. Se ambos os medicamentos têm o mesmo princípio ativo, mas apresentam biodisponibilidade diferente, eles não são bioequivalentes e, portanto, não podem ser trocados entre si.

Os chamados bioenhancers estão disponíveis para a indústria farmacêutica para influenciar a biodisponibilidade. Eles aumentam a biodisponibilidade, aumentando a absorção de certas substâncias no intestino. Além disso, eles inibem a decomposição de substâncias no fígado e melhoram a capacidade dos ingredientes ativos de se ligarem aos locais de ligação pretendidos. Além disso, alguns bioenhancers aumentam a possibilidade de que os ingredientes ativos atravessem a barreira hematoencefálica.

Doenças e enfermidades

Em certas circunstâncias, a biodisponibilidade de certas substâncias ativas ou medicamentos pode ser reduzida. Por exemplo, os medicamentos e ingredientes ativos podem quebrar quando o medicamento passa pelo fígado pela primeira vez quando administrado por via oral. Este efeito é conhecido como efeito de primeira passagem. Após a absorção, o ingrediente ativo chega ao fígado pela veia porta. Lá, é parcialmente metabolizado pelas células do fígado. Dessa forma, apenas alguns dos ingredientes ativos realmente contidos chegam à veia cava inferior. Isso significa que apenas a parte restante do medicamento pode ser usada para distribuição sistêmica.

O efeito de primeira passagem é geralmente contornado pela administração do medicamento por via parenteral, sublingual, retal ou bucal. Outra possibilidade é a administração dos chamados pró-fármacos, que contêm substâncias inativas ou pelo menos pouco ativas que só se tornam ativas após serem metabolizadas pelo fígado. Os pró-fármacos são sempre de grande importância quando um agente realmente ativo não chega ao local de ação desejado, é reduzido ou é insuficientemente seletivo quando administrado por via oral. O conceito de pró-fármaco melhora as propriedades farmacocinéticas dos ingredientes ativos e, com a absorção oral, também melhora a biodisponibilidade dos fármacos, reduzindo o efeito de primeira passagem ou permitindo que certos fármacos atravessem a barreira hematoencefálica.

A biodisponibilidade de um medicamento pode variar de pessoa para pessoa. A proporção de princípios ativos distribuídos sistemicamente em cada medicamento depende, por exemplo, da respectiva função hepática e não é influenciada apenas pelas propriedades químicas do medicamento. Por exemplo, a biodisponibilidade aumenta automaticamente em pessoas com certas doenças hepáticas. O mesmo se aplica a pessoas idosas, cujo fígado só está funcionalmente prejudicado por razões fisiológicas.

Em pacientes com doença hepática, a dosagem padrão de um determinado medicamento pode levar a concentrações perigosas dos ingredientes ativos no plasma e, assim, desenvolver efeitos indesejáveis. Saber sobre os valores hepáticos dos pacientes é, portanto, uma das bases mais importantes para decidir sobre uma terapia ou gerenciamento de medicamentos em particular.