Pirazinamida

Em Pirazinamida é um medicamento usado para tratar a tuberculose (tuberculostática). A substância é usada desde a década de 1950 para combater doenças pulmonares como parte de uma terapia combinada.

O que é pirazinamida?

A pirazinamida (abreviatura de PZA) é um antibiótico usado desde a década de 1950 para combater a tuberculose. O remédio também é frequentemente chamado Pirazina carboxamida é solúvel em água e branco. Devido ao seu uso pretendido como medicamento para tuberculose, é contado entre os tuberculostáticos.

Em química, a fórmula empírica C5-H5-N3O é usada para denotar a substância. A massa moral da pirazinamida é 123,11 g • mol - 1. O ingrediente ativo pirazinamida é u. uma. vendido sob os nomes comerciais Pyrafat®, Rifater®, Rimstar® e Tebesium Trio®.

PZA atua apenas no patógeno da tuberculose (Mycobacterium tuberculosis). Não há, portanto, eficácia em relação à forma bovina da bactéria (Mycobacterium bovis) ou a formas diferentes da básica (micobactérias atípicas).

Efeito farmacológico

Embora a PZA seja usada no combate à tuberculose desde a década de 1950, o mecanismo de ação exato da substância não era esclarecido há muito tempo. Apenas a eficácia do tratamento era confiável. O mecanismo de ação da pirazinamida só foi totalmente elucidado em 2011. Enquanto os antibióticos convencionais matam principalmente as bactérias que ainda estão crescendo, o PZA mata principalmente as bactérias em crescimento. Assim, seu mecanismo de ação representa um desvio da norma, porque bactérias em crescimento (chamadas de persistentes) geralmente são muito menos sensíveis aos antibióticos do que aquelas que já estão em estado de repouso.

A pirazinamida só funciona no corpo. Nenhum efeito foi encontrado em tubos de ensaio, o que contribuiu para o fato de o mecanismo de ação permanecer desconhecido por tanto tempo. Mesmo antes de 2011, porém, já se sabia que o PZA funciona como um pró-fármaco. A substância converte o ácido pirazinóide no corpo e atua em um ambiente ácido. O piranicida se liga a uma proteína celular (RspA S1) e, portanto, evita a trans-tradução na bactéria da tuberculose. Como resultado, não é mais possível para eles se protegerem contra fragmentos de proteínas tóxicas.

Esses fragmentos são feitos pela própria bactéria quando está sob estresse. Devido a esse mecanismo de ação, a PZA encurta o tratamento da tuberculose de 9 para 12 meses para geralmente 6 meses.

Aplicação e uso médico

A pirazinamida tem sido usada para combater a tuberculose, doença pulmonar, desde a década de 1950. A substância é um dos antibióticos e é um medicamento tuberculostático. Existe apenas uma indicação para tuberculose em humanos.

A pirazinamida não é aplicável às formas atípicas da bactéria (micobactérias atípicas) ou à forma bovina da bactéria (MYcobacterium bovis). Quando administrado precocemente, diminui a duração média do tratamento da tuberculose de cerca de 9 para 12 meses para 6 meses.

O medicamento geralmente é usado em terapia combinada. Os pacientes também costumam tomar isoniazida, etambutol e rifampicina como parte da terapia. No entanto, a combinação exata pode variar dependendo do tipo de terapia escolhido. A forma de terapia depende da duração e gravidade da doença e da idade do paciente. A duração média do tratamento também depende desses fatores.

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Riscos e efeitos colaterais

A pirazinamida pode causar efeitos colaterais. De qualquer forma, este não é necessariamente o caso. Antes de tomá-lo pela primeira vez, deve-se verificar se há intolerância à pirazinamida ou substâncias relacionadas. Em caso de alergia, o uso ou ingestão é proibido.

Além disso, a pirazinamida é contra-indicada em distúrbios hepáticos graves, disfunção renal, ataques agudos de gota e durante a gravidez e amamentação. O cuidado também deve ser exercido em pacientes que consomem regularmente grandes quantidades de álcool.

Uma vez que a pirazinamida pode afetar as funções hepática e renal, a função dos órgãos deve ser monitorizada em intervalos regulares durante a terapia. Esta verificação deve continuar por algumas semanas após o tratamento.

Os seguintes efeitos colaterais também são conhecidos: Frequentes (menos de 1 em 10 doentes, mas mais de 1 em 100): perda de apetite, náuseas, náuseas, perda de peso, lesões hepáticas, azia, sensibilidade à luz e aumento do nível de ácido úrico no sangue.

Os efeitos colaterais raros incluem dor de cabeça, excitabilidade, insônia e tontura. Efeitos colaterais raros são aqueles que afetam menos de 1 em 1.000 pessoas, mas mais de 1 em 10.000.

Em menos de 1 em 10.000 casos, ocorreram distúrbios do sistema de formação de sangue (por exemplo, anemia) e trombocitopenia (muito raro). Devem ser seguidas as instruções de um médico e farmacêutico. Você deve ser contatado imediatamente se estes e outros efeitos colaterais ocorrerem.