Amprenavir

Amprenavir é uma substância medicinal e pertence ao grupo dos inibidores da protease do HIV. O agente é usado para tratar infecções por HIV.

O que é amprenavir?

O amprenavir é um medicamento comercializado na Alemanha, Áustria e Suíça com o nome de Agenerase®. A droga é um inibidor da protease. Seu desenvolvimento ocorreu no início de 1990 pela Vertex Pharmaceuticals. O amprenavir é oferecido como agente antiviral desde 1995. Foi aprovado pela EMA (Agência Europeia de Medicamentos) em 2000.

Cerca de 90% do amprenavir está ligado às proteínas do sangue. O ingrediente ativo é decomposto no fígado pelo sistema do citocromo. Se o paciente tomar amprenavir com outro inibidor da protease, este processo pode ser retardado.

Dessa forma, a droga durará mais. A meia-vida é estimada em cerca de 10 horas. Além disso, os inibidores da transcriptase reversa de nucleosídeos (NRTIs) podem ser administrados ao mesmo tempo.

Efeito farmacológico

O amprenavir atua inibindo a reprodução do vírus. Isso neutraliza a protease viral da enzima protease do HIV. A protease do HIV é da maior importância para o desenvolvimento de outras partículas de vírus com efeito infeccioso.

No entanto, se a protease pode ser inibida, a propagação do vírus no organismo humano pode ser reduzida. Ao reduzir qualquer nova multiplicação do vírus, a carga viral eventualmente diminui. A base do efeito é a prevenção da separação das proteínas precursoras virais. Desta forma, são formadas partículas virais imaturas que não são infecciosas.

Ao contrário das substâncias ativas mais antigas deste tipo, o mecanismo de ligação entre a substância ativa e a enzima é diferente. Por exemplo, os pacientes que reagem negativamente aos inibidores da protease mais antigos não apresentam resistência cruzada ao amprenavir.

Durante o ensaio clínico, foi feita uma comparação entre o amprenavir e o comprovado inibidor da protease do HIV, indinavir. A eficácia do amprenavir foi inferior à do indinavir.

Aplicação e uso médico

Como todos os outros inibidores da protease do HIV, o amprenavir é usado para tratar infecções com o vírus HI, como a AIDS. Durante o tratamento, o agente é combinado com outros antivirais.

O amprenavir é adequado para adultos e crianças a partir dos quatro anos. Uma diminuição significativa da carga viral no corpo pode ser observada em cerca de 50 por cento de todos os pacientes. O amprenavir é tomado por via oral na forma de comprimidos. Os adultos tomam um comprimido de 1200 miligramas duas vezes ao dia.

Em crianças, a dosagem depende do peso corporal. A ingestão oral leva a uma rápida absorção no trato digestivo. Cerca de 90% do ingrediente ativo se liga às proteínas plasmáticas do sangue. O metabolismo quase completo ocorre no fígado.

Riscos e efeitos colaterais

Existe o risco de efeitos colaterais ao tomar amprenavir. Estes afetam principalmente o trato gastrointestinal, o que também é o caso de outros inibidores da protease. As pessoas afetadas freqüentemente sofrem de dores abdominais e diarréia.

Reações cutâneas, como erupções cutâneas, também são possíveis. Cerca de um por cento de todos os pacientes correm o risco de complicações com risco de vida. Pode você. uma. Síndrome de Stevens-Johnson. Em caso de efeitos colaterais desse tipo, o tratamento deve ser interrompido. Outro efeito colateral indesejável são os distúrbios metabólicos, que também incluem fenômenos na redistribuição da gordura. No entanto, esses efeitos colaterais são menos comuns com amprenavir do que com indinavir.

Ao usar amprenavir, também são possíveis interações com outros medicamentos. São medicamentos que afetam o SNC, como antidepressivos e benzodiazepínicos. Além disso, existe o risco de efeitos colaterais significativos do uso simultâneo de antiarrítmicos e anti-histamínicos com amprenavir. Os médicos também alertam contra interações com extratos de erva de São João. Isso faz com que o nível de amprenavir no sangue diminua.

Gravidez, insuficiência renal e insuficiência hepática são contra-indicações para o uso de amprenavir. A hipersensibilidade ao ingrediente ativo também é possível.