Etofibrato Assim como o clofibrato, é um derivado do ácido clofíbrico, assim como as estatinas e os ácidos nicotínicos. Eles pertencem ao grupo de ingredientes ativos dos agentes hipolipemiantes. O etofibrato atua principalmente com uma concentração elevada de triglicéridos. A redução do colesterol é menos pronunciada.
O que é Etofibrato?
Etofibrato (nome químico: 2-hidroximetilnicotinato) é, como o nome sugere, um fibrato, que forma um grupo de medicamentos usados principalmente para tratar a hiperlipidemia (aumento dos lipídios no sangue). Os fibratos são usados principalmente para reduzir os níveis excessivos de triglicerídeos, ao contrário das estatinas, que são usadas principalmente para tratar os níveis elevados de colesterol. Porém, o etofibrato também diminui um pouco o nível de colesterol, o principal efeito ainda são os triglicerídeos.
O etofibrato é um dos medicamentos mais importantes para o tratamento de distúrbios do metabolismo dos lipídios do sangue e, portanto, também para o tratamento de doenças cardiovasculares. O etofibrato é apenas uma segunda opção com outros fibratos, uma vez que as estatinas são as drogas hipolipemiantes de escolha. Portanto, eles devem ser usados especialmente quando as estatinas não são toleradas ou quando os triglicerídeos estão aumentados.
O etofibrato é um pó branco, cristalino e insolúvel e é administrado diariamente na forma de comprimido ou cápsula. Após a ingestão, o etofibrato é reconvertido em ácido clofíbrico e novamente excretado pelos rins. A dose deve, portanto, ser ajustada em caso de insuficiência renal.
Efeito farmacológico no corpo e órgãos
O etofibrato reduz a concentração de triglicerídeos. Como exatamente ainda não foi descrito de forma adequada. Entretanto, é considerado provável que o etofibrato seja responsável pela ativação do PPARα, o receptor ativado pelo proliferador de peroxissoma. Trata-se de uma proteína que, quando ativada, se liga ao DNA celular e influencia a formação de algumas proteínas envolvidas no metabolismo lipídico. Isso também inclui um aumento da divisão de LDL em 10 a 25 por cento, bem como um aumento de HDL em cerca de 10 por cento.
O LDL é o colesterol que se acumula nas paredes dos vasos e calcifica os vasos, o que leva à aterosclerose. Em contraste, existe o HDL, que é o colesterol que é transportado da periferia para o fígado para aí ser decomposto. Além disso, o etofibrato atua no fígado liberando menos VLDL, que também é uma forma de transporte do colesterol, mas que consiste mais de triglicerídeos. Isso acontece devido à formação prejudicada de colesterol no fígado. O etofibrato também aumenta a ativação da enzima lipoproteína lipase, que é essencial para quebrar os triglicerídeos no sangue.
Além dos efeitos sobre os lipídios do sangue, o etofibrato também afeta outras estruturas-alvo, o que é conhecido como pleiotrópico. São, por exemplo, uma função melhorada da parede vascular, um efeito antiinflamatório e uma formação reduzida de citocinas, que causam processos inflamatórios. No entanto, o etofibrato também aumenta a litogenicidade da bile, o que significa que a bile tem um risco aumentado de formar cálculos biliares contendo colesterol.
Aplicação médica e uso para tratamento e prevenção
O etofibrato tem uma ampla gama de utilizações: é usado principalmente na hipertrigliceridemia familiar primária, uma doença metabólica congênita em que ocorrem níveis elevados de triglicerídeos no sangue. A causa mais comum é um defeito enzimático, que leva à degradação dos triglicerídeos.
Além da forma primária de hipertrigliceridemia, o etofibrato também é usado na forma secundária, isto é, na forma adquirida. Além de uma dieta rica em gordura, que pode levar à obesidade, as causas aqui também são alguns distúrbios metabólicos, como diabetes, insuficiência renal ou doenças inflamatórias dos rins. Os níveis elevados de lipídios no sangue também podem ser causados por medidas terapêuticas quando são usados medicamentos que aumentam o nível plasmático de lipídios no sangue. Os exemplos são alguns hormônios, bloqueadores beta ou glicocorticóides.
O etofibrato também é usado na Síndrome Metabólica (também: "Síndrome X"), um distúrbio metabólico grave que envolve vários componentes. Esta doença também é chamada de "quarteto fatal" porque tem os quatro elementos de um metabolismo de carboidratos perturbado, aumento da pressão arterial, obesidade grave e um metabolismo lipídico perturbado com níveis aumentados de triglicerídeos e níveis diminuídos de HDL. O etofibrato é tomado várias vezes ao dia e é prescrito na forma de comprimidos ou cápsulas.
Riscos e efeitos colaterais
O etofibrato, como outros fibratos, tem um amplo perfil de efeitos colaterais. Estes incluem alguns efeitos colaterais não específicos, incluindo uma reação alérgica ao etofibrato. Como outras reações alérgicas, é caracterizada por inchaço, falta de ar e pápulas.
O etofibrato também pode causar febre, calafrios, sensação de gripe, bem como impotência, dores nas articulações, dor de cabeça e estômago, inchaço das pernas e tornozelos, tonturas e sonolência. Além disso, pode haver queixas do trato gastrointestinal. Estes incluem sintomas gerais como náuseas, vômitos, diarreia e qualquer ganho de peso.
Rabdomiólise (destruição muscular), que se caracteriza por cãibras musculares, dor e fraqueza, é típica, mas raramente ocorre, na terapia com etofibrato. As estatinas também causam rabdomiólise, portanto, uma combinação com etofibrato deve ser usada com cautela.
Além disso, o etofibrato também aumenta a litogenicidade da bile, razão pela qual existe um risco aumentado de desenvolver cálculos biliares. Etofibrato não deve ser tomado se você tem doença hepática, vesícula biliar ou renal. Gravidez e amamentação também são contra-indicadas.
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