Etofibrato

Etofibrato Assim como o clofibrato, é um derivado do ácido clofíbrico, assim como as estatinas e os ácidos nicotínicos. Eles pertencem ao grupo de ingredientes ativos dos agentes hipolipemiantes. O etofibrato atua principalmente com uma concentração elevada de triglicéridos. A redução do colesterol é menos pronunciada.

O que é Etofibrato?

Etofibrato (nome químico: 2-hidroximetilnicotinato) é, como o nome sugere, um fibrato, que forma um grupo de medicamentos usados ​​principalmente para tratar a hiperlipidemia (aumento dos lipídios no sangue). Os fibratos são usados ​​principalmente para reduzir os níveis excessivos de triglicerídeos, ao contrário das estatinas, que são usadas principalmente para tratar os níveis elevados de colesterol. Porém, o etofibrato também diminui um pouco o nível de colesterol, o principal efeito ainda são os triglicerídeos.

O etofibrato é um dos medicamentos mais importantes para o tratamento de distúrbios do metabolismo dos lipídios do sangue e, portanto, também para o tratamento de doenças cardiovasculares. O etofibrato é apenas uma segunda opção com outros fibratos, uma vez que as estatinas são as drogas hipolipemiantes de escolha. Portanto, eles devem ser usados ​​especialmente quando as estatinas não são toleradas ou quando os triglicerídeos estão aumentados.

O etofibrato é um pó branco, cristalino e insolúvel e é administrado diariamente na forma de comprimido ou cápsula. Após a ingestão, o etofibrato é reconvertido em ácido clofíbrico e novamente excretado pelos rins. A dose deve, portanto, ser ajustada em caso de insuficiência renal.

Efeito farmacológico no corpo e órgãos

O etofibrato reduz a concentração de triglicerídeos. Como exatamente ainda não foi descrito de forma adequada. Entretanto, é considerado provável que o etofibrato seja responsável pela ativação do PPARα, o receptor ativado pelo proliferador de peroxissoma. Trata-se de uma proteína que, quando ativada, se liga ao DNA celular e influencia a formação de algumas proteínas envolvidas no metabolismo lipídico. Isso também inclui um aumento da divisão de LDL em 10 a 25 por cento, bem como um aumento de HDL em cerca de 10 por cento.

O LDL é o colesterol que se acumula nas paredes dos vasos e calcifica os vasos, o que leva à aterosclerose. Em contraste, existe o HDL, que é o colesterol que é transportado da periferia para o fígado para aí ser decomposto. Além disso, o etofibrato atua no fígado liberando menos VLDL, que também é uma forma de transporte do colesterol, mas que consiste mais de triglicerídeos. Isso acontece devido à formação prejudicada de colesterol no fígado. O etofibrato também aumenta a ativação da enzima lipoproteína lipase, que é essencial para quebrar os triglicerídeos no sangue.

Além dos efeitos sobre os lipídios do sangue, o etofibrato também afeta outras estruturas-alvo, o que é conhecido como pleiotrópico. São, por exemplo, uma função melhorada da parede vascular, um efeito antiinflamatório e uma formação reduzida de citocinas, que causam processos inflamatórios. No entanto, o etofibrato também aumenta a litogenicidade da bile, o que significa que a bile tem um risco aumentado de formar cálculos biliares contendo colesterol.

Aplicação médica e uso para tratamento e prevenção

O etofibrato tem uma ampla gama de utilizações: é usado principalmente na hipertrigliceridemia familiar primária, uma doença metabólica congênita em que ocorrem níveis elevados de triglicerídeos no sangue. A causa mais comum é um defeito enzimático, que leva à degradação dos triglicerídeos.

Além da forma primária de hipertrigliceridemia, o etofibrato também é usado na forma secundária, isto é, na forma adquirida. Além de uma dieta rica em gordura, que pode levar à obesidade, as causas aqui também são alguns distúrbios metabólicos, como diabetes, insuficiência renal ou doenças inflamatórias dos rins. Os níveis elevados de lipídios no sangue também podem ser causados ​​por medidas terapêuticas quando são usados ​​medicamentos que aumentam o nível plasmático de lipídios no sangue. Os exemplos são alguns hormônios, bloqueadores beta ou glicocorticóides.

O etofibrato também é usado na Síndrome Metabólica (também: "Síndrome X"), um distúrbio metabólico grave que envolve vários componentes. Esta doença também é chamada de "quarteto fatal" porque tem os quatro elementos de um metabolismo de carboidratos perturbado, aumento da pressão arterial, obesidade grave e um metabolismo lipídico perturbado com níveis aumentados de triglicerídeos e níveis diminuídos de HDL. O etofibrato é tomado várias vezes ao dia e é prescrito na forma de comprimidos ou cápsulas.

Riscos e efeitos colaterais

O etofibrato, como outros fibratos, tem um amplo perfil de efeitos colaterais. Estes incluem alguns efeitos colaterais não específicos, incluindo uma reação alérgica ao etofibrato. Como outras reações alérgicas, é caracterizada por inchaço, falta de ar e pápulas.

O etofibrato também pode causar febre, calafrios, sensação de gripe, bem como impotência, dores nas articulações, dor de cabeça e estômago, inchaço das pernas e tornozelos, tonturas e sonolência. Além disso, pode haver queixas do trato gastrointestinal. Estes incluem sintomas gerais como náuseas, vômitos, diarreia e qualquer ganho de peso.

Rabdomiólise (destruição muscular), que se caracteriza por cãibras musculares, dor e fraqueza, é típica, mas raramente ocorre, na terapia com etofibrato. As estatinas também causam rabdomiólise, portanto, uma combinação com etofibrato deve ser usada com cautela.

Além disso, o etofibrato também aumenta a litogenicidade da bile, razão pela qual existe um risco aumentado de desenvolver cálculos biliares. Etofibrato não deve ser tomado se você tem doença hepática, vesícula biliar ou renal. Gravidez e amamentação também são contra-indicadas.