Nelfinavir

Com a substância farmacológica Nelfinavir é um medicamento contado entre os chamados inibidores da protease do HIV. Ele está disponível no mercado médico com o nome comercial Viracept®. O medicamento nelfinavir é indicado para a terapia antirretroviral de pacientes infectados pelo HIV-1. Os inibidores da protease especiais são usados ​​como parte de uma chamada 'terapia anti-retroviral altamente ativa', onde são administrados juntamente com outras substâncias antivirais.

O que é nelfinavir?

Basicamente, o nelfinavir é um inibidor da protease que desempenha um papel importante na terapia medicamentosa das infecções pelo HIV (vírus da imunodeficiência humana). A aprovação do medicamento nelfinavir para o mercado europeu terminou em 2013. Devido à demanda cada vez menor do medicamento, sua distribuição pelo fabricante nesta região foi interrompida por enquanto.

O sal do ácido metanossulfônico é utilizado para fins farmacêuticos. Deve-se notar que a síntese de certos medicamentos pode produzir impurezas cancerígenas.

Este é especialmente o caso quando certos ácidos sulfônicos são convertidos e as condições de produção não são ideais. Por esse motivo, o medicamento nelfinavir foi temporariamente retirado do mercado farmacêutico em 2007. Porque em algumas preparações com nelfinavir, foram detectadas impurezas correspondentes. No entanto, é possível garantir um produto relativamente seguro por meio de medidas de segurança adequadas durante a fabricação. É importante garantir que os valores-limite especificados não sejam excedidos.

Efeito farmacológico

O medicamento nelfinavir tem um mecanismo de ação característico, tornando-o adequado para o tratamento de infecções pelo vírus HI. Após a ingestão, a substância ativa nelfinavir liga-se quase completamente às proteínas que estão no plasma do sangue.

O medicamento é decomposto através do chamado sistema do citocromo. Este é um sistema do fígado. Se um segundo inibidor da protease do HIV for tomado ao mesmo tempo, ele retarda a decomposição do fármaco nelfinavir no fígado.

Como resultado, a duração da ação do medicamento nelfinavir é aumentada. Se o medicamento for tomado junto com uma refeição, isso tem um efeito positivo na absorção do ingrediente ativo.

Basicamente, a meia-vida da substância nelfinavir é de cerca de quatro horas. Todos os metabólitos são então excretados do corpo nas fezes. Também pode ser tomado em conjunto com inibidores especiais da transcriptase reversa de nucleosídeos.

O ingrediente ativo nelfinavir está ligado à chamada protease viral do HIV. Isso desempenha um papel importante na multiplicação dos vírus. O principal é a afinidade que a substância tem pela protease HIV-1 e HIV-2. Como resultado, a enzima viral é prejudicada de modo que os vírus não se multiplicam mais. Isso reduz a carga viral para o organismo do paciente. Basicamente, a forma como o nelfinavir atua é semelhante à de outros tipos de inibidores da protease do HIV.

No entanto, o mecanismo pelo qual o nelfinavir se liga à enzima correspondente é único. Isso significa que não há resistência cruzada com outros inibidores da protease. Ao contrário da maioria dos outros inibidores da protease do HIV, o ingrediente ativo nelfinavir é capaz de reduzir as proteases do HIV-1 e HIV-2 uniformemente. Os vírus desenvolvem apenas uma leve resistência à droga. No entanto, este desenvolvimento de resistência pode ser amplamente evitado combinando o nelfinavir com outras substâncias antivirais.

Outra vantagem é que a absorção do ingrediente ativo é consideravelmente melhorada se o nelfinavir for tomado com uma refeição. Nesse caso, a droga se liga quase completamente às proteínas do plasma sanguíneo. A substância é metabolizada no fígado. A meia-vida plasmática da droga é em média entre três horas e meia e cinco horas.

Aplicação e uso médico

O medicamento nelfinavir é utilizado na maioria dos casos para o tratamento medicamentoso das infecções pelo HIV tipo 1. É usado principalmente no contexto de uma chamada “terapia anti-retroviral altamente ativa”.

O medicamento é adequado para a terapia de pacientes adultos e também de crianças com mais de três anos. Basicamente, é usado para terapia de combinação antiviral para pessoas infectadas com HIV.

Riscos e efeitos colaterais

Durante o tratamento com a substância nelfinavir, são observados efeitos colaterais indesejáveis ​​em alguns casos. No entanto, isso não ocorre em todos os pacientes. Os efeitos colaterais mais comuns, como distúrbios digestivos, ocorrem durante o uso do medicamento nelfinavir. Isso se manifesta, por exemplo, em vômitos ou diarréia. Dor abdominal e náuseas também são possíveis. Algumas pessoas também sentem dores de cabeça e reações na pele. Alguns pacientes desenvolvem hepatite e se sentem muito cansados.

Existem várias interações entre o medicamento nelfinavir e outras substâncias medicamentosas a serem consideradas. Incluem-se, por exemplo, as preparações cisaprida e astemizol, bem como benzodiazepínicos, antiarrítmicos e ergotoxinas. Se o paciente estiver tomando tais medicamentos, o nelfinavir é contra-indicado. Porque isso afeta o sistema do citocromo P450, que é responsável pela degradação do nelfinavir.

É responsabilidade do paciente relatar quaisquer efeitos colaterais ou outras queixas ao médico assistente para encontrar uma alternativa.