Glicosídeos cardíacos

Glicosídeos cardíacos são substâncias medicinais que têm um efeito positivo na capacidade de batimento do coração e ao mesmo tempo reduzem a frequência cardíaca. Eles são usados ​​para tratar doenças cardíacas.

O que são glicosídeos cardíacos?

Os glicosídeos cardíacos são ingredientes ativos cujos efeitos estão relacionados ao coração. Do ponto de vista químico, os ingredientes ativos são caracterizados por três desoxissacarídeos, que ocorrem muito raramente na natureza. Esses desoxissacarídeos são ligados a um derivado de esteróide em uma ligação glicosídica. A ligação glicosídeo também está parcialmente presente em derivados do gonan.

Glicosídeos cardíacos também são frequentemente chamados Digitaloids ou simplificado como digital designadas. Este nome é baseado na dedaleira (digitalis), que contém glicosídeos cardíacos em doses muito altas.

Apenas digitoxina e digoxina são usadas clinicamente hoje. A digitoxina é um glicosídeo esteróide da classe dos glicosídeos cardíacos. É obtido a partir da dedaleira vermelha (Digitalis purpurea). A digoxina também é um glicosídeo digital da dedaleira. A digoxina e a digitoxina pertencem aos glicosídeos endógenos. Isso significa que eles agem como hormônios. Em humanos, a digoxina é produzida em pequenas quantidades na glândula adrenal.

Os glicosídeos cardíacos são usados ​​principalmente no tratamento da insuficiência cardíaca aguda e crônica. Eles também são usados ​​no tratamento de fibrilação atrial e flutter atrial.

Os glicosídeos cardíacos são geralmente administrados na forma de comprimidos. Apenas a estrofantina é administrada por via intravenosa devido à sua baixa taxa de absorção. As substâncias são excretadas principalmente pelo fígado e bile.

Efeito farmacológico

Os glicosídeos cardíacos mostram um efeito inotrópico positivo. O termo inotropia é usado para descrever a influência na contratilidade do tecido muscular cardíaco. Se a inotropia for positiva, a força de contração do coração aumenta. Esse aumento se baseia em um suprimento maior de íons de cálcio nas células do músculo cardíaco. Para fazer isso, os glicosídeos cardíacos se ligam às subunidades α da ATPase de sódio-potássio e, assim, inibem o transporte ativo de íons de potássio para a célula. Ao mesmo tempo, a saída de íons de sódio da célula é impedida. A concentração de sódio dentro da célula aumenta. Como resultado, o retículo sarcoplasmático, uma forma especial de retículo endoplasmático dentro das células musculares, absorve mais íons de cálcio. Esses íons de cálcio estão disponíveis para que o músculo cardíaco se contraia, de modo que a força de contração aumenta.

Ao mesmo tempo, os glicosídeos cardíacos também têm um efeito dromotrópico negativo. Eles diminuem a velocidade de condução nervosa. Este efeito é obtido aumentando o fluxo inicial de potássio da célula muscular. O coração se contrai com menos frequência devido à transmissão mais lenta dos estímulos. Isso permite uma contração mais forte com mais volume de ejeção.

Os glicosídeos cardíacos também mostram um efeito batotrópico positivo. A batmotropia é a influência dos limiares de estímulo e da excitabilidade do coração.As substâncias batmotrópicas positivas reduzem o limiar de excitação para que o coração possa se contrair mais facilmente.

Aplicação e uso médico

As principais áreas de aplicação dos glicosídeos cardíacos são a insuficiência cardíaca aguda e crônica. Com a insuficiência cardíaca, o coração não é mais capaz de fornecer sangue suficiente ao corpo. A insuficiência cardíaca aguda se desenvolve em algumas horas a dias. As causas são, por exemplo, arritmia cardíaca, tamponamento cardíaco, embolia pulmonar, insuficiência da válvula cardíaca ou ataque cardíaco.

A insuficiência cardíaca crônica se desenvolve dentro de meses a anos. As causas são, por exemplo, doenças pulmonares crônicas. Glicosídeos cardíacos também são administrados para fibrilação atrial ou flutter atrial. A fibrilação atrial e o flutter atrial podem ser completamente livres de sintomas. Freqüentemente, as pessoas afetadas apenas notam uma queda no desempenho. Sintomas como tonturas, falta de ar, sensação de medo ou dor no peito também são possíveis.

Riscos e efeitos colaterais

O uso de glicosídeos cardíacos e, principalmente, o uso de digoxina são controversos. Os estudos atuais mostram que os pacientes com insuficiência cardíaca que foram tratados com digoxina tiveram uma taxa de mortalidade 72 por cento maior do que os pacientes que foram tratados com outros medicamentos.

Os glicosídeos cardíacos também têm uma janela terapêutica muito pequena. Mesmo pequenos desvios da dose ideal podem levar a efeitos indesejáveis ​​e sintomas de envenenamento. As áreas terapêuticas e tóxicas se sobrepõem em muitos casos. Os pacientes freqüentemente se queixam de perda de apetite e náuseas. A intoxicação digitálica por overdose se manifesta em vômitos, diarréia e arritmias cardíacas. Podem ocorrer dores de cabeça, inquietação e até confusão psicótica.

A visão verde-amarela é típica da intoxicação digitálica. Além disso, as pessoas afetadas veem asteriscos ou pontos azulados. Esses fenômenos são chamados de fenômeno centáurea.

Causalmente, as intoxicações são tratadas inibindo a posterior absorção de substâncias ativas. A lavagem gástrica é realizada para isso. Alternativamente, carvão ativado também pode ser administrado. Além disso, a circulação entre o intestino e o fígado é interrompida pela administração de colestiramina. Sintomáticos, especialmente os distúrbios eletrolíticos são equilibrados e as arritmias cardíacas tratadas. Também existe a opção de administrar um antídoto digital. Aqui, porém, existe o risco de uma reação alérgica, que pode ir até ao choque alérgico.

Deve-se notar que a força dos glicosídeos cardíacos pode ser influenciada por vários medicamentos e também por concentrações flutuantes de eletrólitos no sangue. Deve, portanto, ser sempre administrado em dose individual. Além disso, exames de sangue de perto são necessários ao tomar glicosídeos cardíacos.

O glicosídeo cardíaco digoxina não deve ser administrado a pacientes com insuficiência renal. A digitoxina é contra-indicada na insuficiência renal e hepática combinada.