Artemisinina

O pigmento secundário da planta Artemisinina das flores e folhas da artemísia anual é usada para tratar a malária. O medicamento é usado principalmente em áreas onde outros agentes antimaláricos são ineficazes contra patógenos multirresistentes. O remédio é mencionado na medicina tradicional chinesa, que tem milhares de anos.

O que é artemisinina?

A artemisinina pertence à classe de substâncias sesquiterpênicas. Esses compostos químicos, bastante comuns no reino vegetal, são formados por três unidades de isopreno. A droga obtida da artemísia anual (Artemisia annua) contém, além de um sistema de anéis de trioxano, uma ponte de peróxido farmacologicamente crucial.

Em 1971, o chinês Tu Youyou isolou e descreveu o princípio ativo pela primeira vez e nos anos seguintes demonstrou seus efeitos positivos no combate à malária tropical. Porque a artemisinina é uma droga muito rápida e confiável. O remédio pode ser extraído das folhas e flores secas de plantas cultivadas na China, Vietnã e África Oriental.

Como esse processo é bastante caro e demorado, a artemisinina agora também é obtida biotecnologicamente com a ajuda de leveduras geneticamente modificadas. Como a artemisinina em si é bastante instável, seus derivados semissintéticos artesunato, artemotil, artemeter e outros são usados ​​principalmente em drogas.

Efeito farmacológico

O mecanismo de ação exato da artemisinina ainda não é conhecido (2015). No entanto, os cientistas presumem que a estrutura incomum do peróxido é decisiva. Porque isso se decompõe em radicais livres quando encontra um grande número de íons de ferro.

Não só os glóbulos vermelhos (eritrócitos) em humanos contêm muito ferro, mas também os plasmódios causadores da malária. Porque esses parasitas são transmitidos aos humanos pelo mosquito Anopheles e colonizam as células vermelhas do sangue aqui. Se os patógenos unicelulares agora atacam um eritrócito, eles se alimentam da hemoglobina do pigmento do sangue. Por acumularem o ferro contido nesse processo, os radicais livres da droga podem matar os plasmódios.

Estudos indicam que a artemisinina também inibe um transportador de cálcio específico na membrana celular única. A artemisinina também pode matar células cancerosas de maneira semelhante. Porque também contêm altas concentrações de ferro. Experimentos iniciais com culturas de células confirmam essa teoria. A droga também parece ser eficaz contra a esquistossomose, doença infecciosa tropical (esquistossomose).

Aplicação e uso médico

A Organização Mundial da Saúde (OMS) recomenda o uso de artemisinina ou seus derivados, especialmente em países onde outras drogas são ineficazes devido às cepas multirresistentes conhecidas de Plasmodium falciparum. Há muito tempo que a artemisinina é considerada muito eficaz, mas agora são conhecidos patógenos em vários países que também são resistentes ao ingrediente ativo devido a mutações.

Para prevenir o aumento da resistência à artemisinina, a terapia combinada com outros medicamentos contra a malária deve ser sempre usada. Este tratamento é freqüentemente abreviado para ACT (terapia combinada à base de artemisinina). Devido à meia-vida curta, os comprimidos devem ser tomados em intervalos fixos ao longo de vários dias. A dosagem em crianças é baseada no peso corporal.

Na forma grave da malária tropical, o artesunato derivado pode ser injetado diretamente na veia ou músculo. Em crianças e adultos, esse medicamento é considerado o medicamento de escolha em uma emergência. Se um chá de Artemisia annua também é eficaz contra plasmódios é uma questão controversa entre os cientistas.

Riscos e efeitos colaterais

A artemisinina e seus derivados semissintéticos são bem tolerados por crianças e adultos nas doses que combatem a malária. Se ocorrerem efeitos colaterais, eles são, em muitos casos, semelhantes aos sintomas típicos da malária. Estes incluem náuseas, vômitos, perda de apetite e tonturas.

O batimento cardíaco também pode aumentar. Dores nas articulações e músculos, fadiga e problemas de sono também são possíveis. Anormalidades sanguíneas leves às vezes também ocorrem como resultado da ingestão. Raramente ocorrem reações alérgicas perigosas ao medicamento. Isso pode aparecer como erupção na pele, inchaço, falta de ar ou dificuldade para engolir. Os suplementos de ferro tomados ao mesmo tempo que a artemisinina podem causar interações.

A terapia combinada com outras drogas pode aumentar vários efeitos colaterais. No entanto, a OMS recomenda urgentemente evitar a monoterapia apenas com artemisinina. Caso contrário, o medicamento pode se tornar ineficaz devido à resistência.