Micofenolato

Micofenolato é um ingrediente ativo que enfraquece o efeito do sistema imunológico. Portanto, é usado principalmente para suprimir as reações de rejeição em transplantes de órgãos. No entanto, muitos efeitos colaterais devem ser esperados ao usá-lo.

O que é micofenolato?

O micofenolato é um medicamento imunossupressor frequentemente usado em conjunto com outros medicamentos, como ciclosporina ou corticóides, em transplantes de órgãos. É um composto químico complexo que intervém no metabolismo do ácido nucléico.

O medicamento foi desenvolvido pela farmacêutica americana Synthex como micofenolato de mofetil. Foi lançado nos EUA em 1995 com o nome CellCept®. Foi um dos primeiros medicamentos a ser aprovado na Europa por meio de um processo de aprovação central para 15 países. Como composto químico, é um pó cristalino quase branco. É insolúvel em água. No entanto, ele se dissolve um pouco em álcool absoluto. O ponto de fusão do ingrediente ativo é de 93 a 94 graus Celsius.

O micofenolato de mofetil é um denominado pró-fármaco. É convertido na substância ativa ácido micofenólico no organismo. Este ingrediente ativo também está disponível comercialmente como um sal de sódio sob o nome comercial Myfortic®. Nesta forma, o medicamento é um ingrediente ativo solúvel em água.O sal de sódio também é convertido na forma ativa ácido micofenólico no corpo.

Efeito farmacológico

O ácido micofenólico (MPA) é um ingrediente ativo que inibe a enzima inosina monofosfato desidrogenase (IMPDH). A inosina monofosfato desidrogenase é responsável pela síntese da guanosina. A guanosina, por sua vez, é um bloco de construção básico do DNA e do RNA dos ácidos nucléicos. Ele contém a importante base de purina guanina.

Ao inibir a IMPDH, a guanosina também não é mais sintetizada. Todos os processos que dependem da formação de ácido nucleico também são suprimidos. No entanto, a inibição da enzima é seletiva e reversível. Assim, nenhuma outra enzima é inibida e, após a interrupção da droga, a síntese da guanosina ocorre novamente imediatamente.

No entanto, a seletividade também significa que, ao contrário de outros imunossupressores, a formação de linfócitos B e T é aumentada e inibida seletivamente. As células imunes, como nenhuma outra célula, dependem da nova síntese de nucleotídeos de purina porque se multiplicam e suas necessidades não podem ser atendidas de forma adequada pela decomposição das células velhas.

No entanto, esta nova síntese de bases purinas, especialmente guanosina, falha completamente aqui. Outras células do corpo que não se multiplicam tão rapidamente também têm a opção de usar bases de purinas reprocessadas da quebra de ácidos nucléicos antigos. No entanto, o sistema imunológico é amplamente dependente da disponibilidade de uma quantidade suficiente de ácidos nucléicos, uma vez que deve formar um grande número de células imunológicas. Novos linfócitos T, linfócitos B, células natural killer ou macrófagos devem estar constantemente disponíveis para garantir a proteção imunológica adequada para o organismo.

No entanto, essas células também são produzidas para realizar as reações de rejeição após transplantes de órgãos. Nesse caso, o sistema imunológico deve ser suprimido. No entanto, a eficácia do micofenolato é tão forte que só deve ser usado após o transplante de órgãos. Porque os efeitos colaterais são tão graves que seu uso em doenças autoimunes teria consequências bastante negativas.

Aplicação e uso médico

Como já mencionado, a principal área de aplicação do micofenolato é em transplantes de órgãos. É usado principalmente em transplantes de rim, fígado ou coração. No entanto, o micofenolato é sempre usado junto com a ciclosporina e os corticosteroides para suprimir o sistema imunológico.

A medicação começa dois dias após o transplante com a ingestão de comprimidos orais. O efeito é seletivo. Ao contrário de alguns outros imunossupressores, o metabólito ácido micofenólico não é incorporado ao DNA. Apenas a nova síntese de bases purinas é suprimida. Como resultado, uma reação imunológica normal ocorre imediatamente após a suspensão do medicamento. Os efeitos do micofenolato são muito fortes.No entanto, isso permite que a droga suprima muito bem as reações de rejeição.

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Riscos e efeitos colaterais

Por outro lado, este forte efeito imunossupressor do micofenolato causa efeitos colaterais graves. Os efeitos colaterais são geralmente graves e ocorrem em grande número. Os efeitos colaterais comuns incluem anemia, trombocitopenia, náuseas, vômitos e diarreia. A anemia é causada pela inibição da formação de sangue devido à falta de síntese de ácido nucleico.

Além disso, acompanha-se o tratamento imunossupressor de infecções freqüentes, como herpes simplex, herpes zoster, candidíase ou mesmo sepse. Houve até relatos de defeitos congênitos em crianças recém-nascidas cujas mães foram tratadas com micofenolato em combinação com outros imunossupressores.

Em alguns casos, a leucoencefalopatia multifocal progressiva com risco de vida (LMP) também se desenvolve. PML é uma infecção do sistema nervoso central com poliomavírus, que somente pessoas com um sistema imunológico grave podem contrair. A doença progride rapidamente e leva a várias falhas neurológicas que podem ser fatais. Tal como acontece com os outros imunossupressores, também existe a possibilidade de câncer de pele. Portanto, é importante não se expor aos raios ultravioleta do sol durante o tratamento.