Amodiaquina

Amodiaquina é um ingrediente ativo usado para tratar a malária. É usado como uma preparação mono e combinada, em particular contra a malária tropica, que é desencadeada pelo parasita unicelular Plasmodium falciparum.

O que é amodiaquina?

A amodiaquina é um hidrocarboneto aromático. Pertence ao grupo das 4-aminocolinas e está intimamente relacionado com o ingrediente ativo cloroquina. Assim como a cloroquina, a amodiaquina também é usada contra a malária, especialmente a malária tropica.

A malária tropica é causada pelo parasita unicelular Plasmodium falciparum e é uma das doenças infecciosas mais importantes do mundo. A OMS (Organização Mundial da Saúde) relata para o ano de 2008 243 milhões de pessoas doentes e bem mais de 800.000 mortes. A principal área de distribuição da malária está na África tropical, mas a Ásia e a América do Sul também são afetadas.

A amodiaquina era anteriormente vendida com o nome comercial Camoquin® na Europa e nos EUA. No entanto, não é mais comercializado por lá, mas é usado apenas em áreas com alta ocorrência de malária. O ingrediente ativo requer receita médica.

Efeito farmacológico

O modo de ação farmacológico da amodiaquina corresponde ao do princípio ativo mais conhecido cloroquina. Ambas as substâncias intervêm no ciclo de reprodução do patógeno da malária Plasmodium falciparum.

Esses parasitas unicelulares vivem principalmente nas células vermelhas do sangue de humanos e são transmitidos por mosquitos. Se um mosquito anófeles infectado com plasmódio picar uma pessoa, os patógenos penetram primeiro no fígado. A chamada "fase do fígado" começa. Na fase seguinte, os parasitas passam para o sangue e migram para os glóbulos vermelhos (eritrócitos).

Nesta "fase eritrocítica" começa o efeito das amodiaquinas. A substância inibe a cristalização da hemozoína. Isso ocorre quando os patógenos da malária decompõem a hemoglobina nos eritrócitos. Se a hemozoína não pode ser cristalizada, o patógeno não consegue obter nenhuma proteína dela para seu metabolismo e morre.

A cloroquina costumava ser a droga de escolha para a malária e foi usada principalmente nas décadas de 1950 e 1960. Hoje, entretanto, quase todas as cepas de Plasmodium falciparum são resistentes à cloroquina. Isso aumentou a importância do ingrediente ativo amodiaquina, que também é eficaz contra parasitas resistentes à cloroquina.

Aplicação e uso médico

A amodiaquina é usada contra o patógeno Plasmodium falciparum. Isso causa a malária tropica, que é considerada a forma mais perigosa de malária. É feita uma distinção entre o curso complicado e o curso não complicado da malária tropical. Na malária tropical complicada, o sistema nervoso central ou os rins também estão envolvidos.

Outras complicações de órgãos também podem ocorrer. Esta forma de malária é sempre uma emergência e requer cuidados médicos intensivos. A amodiaquina é adequada apenas para o tratamento da malária trópica não complicada. A amodiaquina é uma das drogas que funcionam bem em patógenos resistentes a outras substâncias. Recentemente, os pesquisadores estão testando cada vez mais o uso de amodiaquina em produtos combinados. Por exemplo, é combinado com o ingrediente ativo artesunato, ao qual também quase não existe resistência.

Os dados iniciais mostram que o ingrediente ativo amodiaquina em combinação com artesunato é muito eficaz e bem tolerado. A principal indicação de uso de artesunato / amodiaquina é no tratamento da malária tropical não complicada. A combinação de ingredientes ativos é usada principalmente quando a cepa de Plasmodium correspondente é resistente aos medicamentos convencionais.

Riscos e efeitos colaterais

A amodiaquina deve ser usada por um curto período de tempo. Se o medicamento for tomado por muito tempo, seus produtos de degradação causam danos ao fígado e distúrbios no sistema de formação de sangue. Devido aos efeitos colaterais graves, as monopreparações de amodiaquina foram retiradas do mercado na Europa e nos EUA.

No entanto, devido ao seu baixo preço e boa eficácia em plasmódios resistentes à cloroquina, ainda é usado com frequência em países não europeus. Em novas preparações, a amodiaquina é freqüentemente usada em combinação com outros ingredientes ativos, por exemplo, com artesunato.

Nessas preparações de combinação, a amodiaquina pode ser dosada mais baixa. Nenhum efeito colateral sério foi observado com essas drogas até o momento. A amodiaquina nunca deve ser usada em pessoas que já têm doença hepática ou lesão renal.