Adefovir

Adefovir é um medicamento utilizado para tratar a hepatite B. O uso a longo prazo evita que os vírus da hepatite B se multipliquem.

O que é adefovir?

Adefovir, também conhecido como adefovirum, pertence à classe dos antivirais. Esses são medicamentos que impedem a multiplicação dos vírus.

Adefovirum foi aprovado na União Europeia em 2003. É prescrito para adultos para o tratamento da hepatite B crônica. Normalmente, o medicamento só é usado se houver também doença hepática. Pode ser um distúrbio dos valores séricos ou uma inflamação do fígado.

O medicamento é comercializado na Alemanha com o nome de Hepsera. A meia-vida do ingrediente ativo é de sete horas, após as quais é decomposta pelos rins. O adefovir liga-se apenas ligeiramente às proteínas do sangue.

Efeito farmacológico

Nos círculos médicos, o adefovir é classificado como um pró-fármaco. Este é um ingrediente inicialmente inativo que só tem efeito após a ingestão. Após a ingestão, o adefovir é convertido em monofosfato de adenosina em um estado de transição.

O fosfato forma uma estrutura relacionada, mas é melhor absorvido pelas células infectadas. Lá, ele é eventualmente convertido em difosfato de adefovir e assume sua forma ativa. Dentro da célula, o difosfato de adefovir colide com o trifosfato de desoxiadenosina substrato que ocorre naturalmente. Uma vez que ambos os compostos são muito semelhantes, a síntese de ácido nucleico é impedida. Como consequência, a célula infectada é impedida de se dividir.

No geral, a taxa de multiplicação dos vírus é reduzida. Coloquialmente, esse procedimento também é conhecido como inibição do suicídio. Uma vez que este método também pode ser usado para interromper a DNA polimerase humana, apenas baixas concentrações do ingrediente ativo podem ser tomadas. A propósito, um aumento contínuo da resistência pode ser observado durante o tratamento.

Isso se deve a uma mutação de um gene da polimerase. Em longo prazo, as resistências clinicamente observadas podem minimizar o sucesso do tratamento. Portanto, a redução da carga viral só é possível por um curto período. Normalmente, isso é suficiente para evitar mais danos ao fígado.

Aplicação e uso médico

Adefovir é um medicamento com receita. É usado apenas para tratar a hepatite B crônica. O medicamento Hepsera, vendido na Alemanha, contém o ingrediente ativo na forma de comprimidos. Estes são tomados por via oral, conforme indicado pelo médico. Uma biodisponibilidade de cerca de 60 por cento pode ser esperada. Isso significa que a proporção do ingrediente ativo representa 60 por cento da quantidade total.

No entanto, a droga está associada a uma baixa ligação às proteínas. Portanto, a circulação é inferior a 4% da quantidade ingerida disponível. Após algumas horas, o adefovir é eliminado novamente. Isso é feito através dos rins por meio de filtração e secreção. Uma meia-vida de sete horas pode ser esperada aqui. De acordo com isso, metade da quantidade de princípio ativo ingerido sai do corpo a cada sete horas.

No entanto, deve-se notar que o medicamento só é prescrito em combinação com uma doença hepática futura ou em curso. Além disso, a replicação ativa do vírus deve ser demonstrada. Isso significa que a progressão da hepatite B deve ser verificada durante o tratamento inicial ou subsequente. Dependendo do histórico médico, pode haver exceções.

Riscos e efeitos colaterais

O tratamento com adefovir tem vários efeitos colaterais. Um dos principais efeitos colaterais é a nefrotoxina. É conhecido coloquialmente como veneno renal. O nome remonta aos efeitos tóxicos da droga, principalmente contra as células renais.

Portanto, a função renal deve ser verificada em intervalos regulares. Se uma restrição for encontrada, o médico pode ajustar a dose recomendada. Além disso, podem ocorrer queixas gastrointestinais. Esses são distúrbios do sistema digestivo. O uso a longo prazo pode causar dor de cabeça e pescoço.

Estes diminuem novamente após o final do tratamento. Adefovir também não é adequado para uso por menores e pacientes grávidas. Uma avaliação de risco-benefício pode ser feita em certas circunstâncias. Freqüentemente, as consequências da terapia superam o sucesso do tratamento. Ainda não se sabe se o agente ocorre no leite materno. Como precaução, a amamentação deve ser evitada durante toda a duração do tratamento.