Arhalofenato

Assim que o desenvolvimento clínico for concluído e a preparação Arhalofenato Se tiver as aprovações necessárias, deve ser usado no tratamento do diabetes tipo 2. Experimentos com animais mostraram que não apenas o nível de açúcar no sangue, mas também o nível de triglicerídeos na corrente sanguínea podem ser reduzidos de forma eficaz. No entanto, esse mecanismo ainda é amplamente inexplorado.

O que é arhalofenato?

A droga arhalofenate ainda está em desenvolvimento clínico e deve ser usada no futuro como um antidiabético para pacientes que sofrem de diabetes tipo 2. Esta preparação é denominada agonista parcial, que ocupa um determinado receptor de acordo com o princípio da fechadura e chave e substitui parcialmente ou imita um transmissor. Em contraste com os agonistas, os agonistas parciais não são capazes de desencadear completamente o efeito desejado em uma célula.

Os agonistas parciais como o arhalofenato são desenvolvidos quando o efeito máximo que pode ser alcançado com um antagonista não é desejado na terapia, por exemplo, por razões de segurança. A empresa norte-americana Metabolex é responsável pelo desenvolvimento clínico da preparação. Até agora, já foi demonstrado em experimentos com animais que a preparação pode diminuir o nível de açúcar no sangue e o nível de triglicerídeos no sangue.

Efeito farmacológico

O ingrediente ativo arhalofenate é um pró-fármaco. Isso significa que o arhalofenato em si não tem efeito farmacológico. Isso só se desdobra depois de ser convertido em um ingrediente ativo pelo metabolismo. O arholfenat atinge o efeito desejado por meio de receptores ativados por proliferadores de peroxissoma, que estão localizados diretamente no núcleo da célula e regulam um grande número de genes aqui. Esses receptores são ativados pelos chamados ligantes, que se ligam especificamente a um determinado receptor.

Em contraste com os substratos, os ligantes não podem ser convertidos pela respectiva molécula alvo. Mas eles podem muito bem mudar sua estrutura molecular. Experimentos com animais mostraram que o arhalofenato pode efetivamente reduzir os níveis de açúcar no sangue. Portanto, tem um efeito indireto sobre a insulina, que é formada no pâncreas e tem como principal função reduzir o nível de açúcar no sangue no corpo humano. Ele faz isso estimulando as células a absorverem mais glicose do sangue.

Outro efeito observado é que o arhalofenato também pode reduzir o nível de triglicerídeos no sangue. Os níveis de triglicerídeos no sangue desempenham um papel importante no diagnóstico de doenças. Um nível elevado de triclicerol pode indicar que um distúrbio metabólico ou outra doença, como uma doença renal, está presente. No entanto, o mecanismo pelo qual o arhalofenato reduz os níveis de triglicerídeos ainda é desconhecido.

Aplicação e uso médico

Assim que os testes clínicos forem concluídos e o arhalofenato for aprovado, ele será usado para tratar pacientes com diabetes tipo 2 - também conhecido como diabetes mellitus. Essa doença, também conhecida popularmente como diabetes, é uma doença metabólica. Isso se manifesta, entre outras coisas, pelo sintoma de que o açúcar é excretado na urina. Com base nesse sintoma, o médico inglês Thomas Willis foi capaz de diagnosticar diabetes em 1645 usando testes de gosto de urina.

O diabetes tipo 2 é um termo coletivo para vários distúrbios metabólicos que têm a hiperglicemia como principal achado. Nos pacientes afetados, a regulação do nutriente glicose é perturbada. Nos estágios iniciais, os pacientes frequentemente se queixam de boca seca e uma sensação relativamente grande de sede. Se a doença não for tratada, pode levar a distúrbios visuais e, em casos extremos, até mesmo ao coma hiperglicêmico.

Isso ocorre com uma deficiência relativa de insulina e requer tratamento imediato durante a internação no hospital.

As consequências a longo prazo de uma doença diabética não tratada podem levar a outras doenças, como perda de visão, insuficiência renal ou mesmo um derrame. O tratamento do diabetes ocorre por meio da regulação médica do nível de glicose. Por exemplo, dando insulina ou estimulando a produção de insulina do próprio corpo.

Riscos e efeitos colaterais

Como a preparação de arhalofenato ainda está em estágio de desenvolvimento clínico, não são conhecidos riscos ou efeitos colaterais.