Benserazida

Benserazida é um ingrediente ativo que não está disponível como preparação única, mas é sempre administrado em combinação com a levodopa. Ambos os ingredientes ativos são prescritos exclusivamente para o tratamento do Parkinson e da Síndrome das Pernas Inquietas. A benserazida apoia o pró-fármaco levodopa de forma tão eficaz porque atua diretamente na periferia.

O que é benserazida

A benserazida (fórmula química: C10H15N3O5) ocorre como cloridrato de benserazida apenas em conjunto com a levodopa. É um pó branco a amarelado, cristalino e insolúvel em água. Pertence ao grupo dos inibidores da benserazida descarboxilase. Como o nome sugere, ele bloqueia a ação da dopamina descarboxilase, uma enzima que decompõe o neurotransmissor dopamina no sangue e nos intestinos.

A benserazida não pode atravessar a barreira hematoencefálica e só tem efeito periférico (ou seja, fora do sistema nervoso central). Ele evita que a L-dopa seja quebrada na periferia e, assim, garante que o precursor da dopamina pode cruzar a barreira hematoencefálica e produzir a dopamina necessária com urgência no cérebro.

Nos comprimidos para administração oral contra a doença de Parkinson e a síndrome das pernas inquietas, ambas as substâncias ativas estão representadas numa proporção de 4: 1 (L-dopa: benserazida). Eles são vendidos sob os nomes comerciais Madopar®, Levopar® e Levodopa comp.® e contêm doses de 100 mg / 25 mg, 200 mg / 50 mg e 50 mg / 12,5 mg.

Efeito farmacológico

A benserazida, juntamente com a levodopa, ajuda a aliviar os sintomas típicos da doença de Parkinson - tremores (tremor), músculos rígidos (rigidez) e movimentos perturbados (acinesia), para dar à pessoa mais liberdade de movimentos e retardar a progressão da doença.

Como o neurotransmissor dopamina, que efetivamente reduz esses sintomas, não consegue atravessar a barreira hematoencefálica por si só, é administrado na forma de seu precursor (L-Dopa). Esse ingrediente ativo, por sua vez, é amplamente decomposto no corpo por uma enzima, a dopamina descarboxilase, antes de chegar aonde é necessária para produzir mais dopamina (o cérebro). Uma vez que o paciente teria que receber doses muito altas de L-Dopa para que qualquer uma das substâncias ativas chegasse ao cérebro, ela é administrada junto com benserazida.

O cloridrato de benserazida inibe a atividade da enzima de degradação da L-dopa de forma muito eficaz, pois pode se ligar à enzima devido à sua semelhança molecular com a levodopa e desativar seu centro cataliticamente ativo. L-Dopa é capaz de cruzar a barreira hematoencefálica sem obstáculos e em dose completa.

Outro efeito farmacológico da benserazida é impedir a liberação de prolactina em mulheres que amamentam. Esse hormônio é responsável pela produção do leite materno.

Aplicação e uso médico

A preparação combinada levodopa + benserazida é indicada para terapia de longo prazo em pacientes com doença de Parkinson e síndrome das pernas inquietas. Também é usado em pessoas que apresentam sintomas semelhantes aos do Parkinson, embora não devam ser efeitos colaterais de um medicamento administrado.

Os pacientes com Parkinson recuperam sua mobilidade pelo menos parcialmente por meio dos ingredientes ativos. Além disso, a rápida progressão da doença é inibida. A síndrome das pernas inquietas, que aparentemente também se deve a uma deficiência de dopamina no cérebro, alivia os sintomas que ocorrem na cama à noite (necessidade incontrolável de se mover, dor repentina e espasmos musculares). Os pacientes descansam à noite.

Além disso, a combinação de ingredientes ativos levodopa + benserazida é usada para diagnosticar a "síndrome das pernas inquietas": se os sintomas forem visivelmente atenuados, a pessoa afetada realmente sofre desta doença. Para este efeito, o médico geralmente administra a preparação na forma de comprimidos de 100 mg / 25 mg. O agente de combinação também pode ser facilmente combinado com outros medicamentos aprovados contra a doença de Parkinson.

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Riscos e efeitos colaterais

Ao tomar levodopa + benserazida na indicação da doença de Parkinson, os seguintes efeitos colaterais são muito comuns: perda de controle sobre a boca, língua e cabeça, movimentos corporais prejudicados, descoloração da urina, náuseas e vômitos. Medos, depressão, agitação, confusão, sonolência, insônia, perda de apetite, sudorese, tremores, fadiga, indigestão, boca seca e dor de estômago são freqüentemente observados.

Síndrome das Pernas Inquietas Os pacientes que receberam a prescrição do medicamento têm grande probabilidade de apresentar insônia, depressão, diarreia, náuseas e vômitos. Alterações no paladar, alucinações, ansiedade e arritmias cardíacas são comuns.

Levodopa + benserazida não deve ser usada se o paciente for hipersensível aos ingredientes ativos, um feocromocitoma (tumor da glândula adrenal), hipertireoidismo grave, psicose, palpitações, glaucoma de ângulo estreito ou doenças graves do fígado, coração, rins, metabólicas e da medula óssea ou tem menos de 25 anos.

Também não deve ser administrado durante a gravidez. Danos embrionários foram encontrados em experimentos com animais. Ainda não há dados médicos disponíveis para humanos. As mulheres que amamentam devem definitivamente parar de amamentar se precisarem tomar o produto.

É administrado apenas a pessoas com úlceras gastrointestinais anteriores, ataques cardíacos, doença cardíaca coronária, arritmias, glaucoma de ângulo amplo, amolecimento ósseo e diabetes se houver uma indicação médica urgente. Você será examinado regularmente por um médico durante o tratamento.

Se a combinação de ingredientes ativos contra a doença de Parkinson e a Síndrome das Pernas Inquietas for administrada junto com analgésicos (opiáceos), neurolépticos, preparações de ferro, fármacos aglutinantes de ácido (antiácidos), fenitoína, papaverina, anti-hipertensivos e fármacos circulatórios, sua eficácia é reduzida.

O efeito de levodopa + benserazida é aumentado se o medicamento for tomado com inibidores seletivos da MAO-B. Por exemplo, pode ser necessário ajustar a dose de Amantadina ou Selegelin. Os inibidores da MAO-A devem ser descontinuados 14 dias antes de tomar levodopa + benserazida, caso contrário o paciente pode apresentar um aumento crítico da pressão arterial.O medicamento para o estômago, metoclopramida, garante uma absorção mais rápida das substâncias ativas e mais efeitos colaterais.