Como Ziconotida é chamado de analgésico. O remédio é usado para tratar dores crônicas fortes.
O que é ziconotida?
O ingrediente ativo ziconotida é entendido como significando um polipeptídeo que é usado como um analgésico sob o nome comercial Prialt®. O remédio vem originalmente do veneno do caracol marinho Conus magus. No entanto, a medicina usa uma réplica sintética da substância natural.
A ziconotida foi lançada em 2001 para o tratamento de doenças raras. O ingrediente ativo foi aprovado na Europa sob o nome de Prialt desde 2005. Em seus estágios iniciais, a ziconotida foi vista como um substituto potencial para a morfina. No entanto, a droga está em discussão desde 2010 devido ao maior risco de suicídio, que se refere a vários casos individuais.
Efeito farmacológico
A ziconotida não é um opióide e não interage com os receptores opiáceos. A ação do peptídeo aminoácido é baseada, em vez disso, no fato de que ele atua como um antagonista nos canais de cálcio do tipo N, que são dependentes da voltagem. Eles ocorrem em alta densidade em células neuronais especiais no corno posterior da medula espinhal.
Nesses pontos, os canais NCCB, como também são chamados, regulam a liberação de substâncias mensageiras que estão envolvidas no processamento da dor. Ao ligar os canais de cálcio, a ziconotida pode retardar o influxo de cálcio em direção aos nervos aferentes nociceptivos. Devido ao bloqueio dos canais de cálcio do tipo N, a transmissão dos sinais de dor é finalmente interrompida. Além disso, a ziconotida tem um efeito neuroprotetor.
Do ponto de vista químico, a ziconotida é o ômega-conopeptídeo MVIIA. É uma pequena molécula de proteína composta por 25 aminoácidos. O ingrediente ativo não é adequado para ingestão na forma de comprimido, pois as enzimas digestivas quebrariam a molécula de proteína na área gastrointestinal. A ziconotida não conseguia, portanto, chegar ao seu destino na medula espinhal.
Por esse motivo, o ingrediente ativo só é fornecido ao corpo por infusão contínua no canal espinhal. O agente é usado como acetato por meio de uma bomba de dor mecânica. Uma combinação de ziconotida e relaxantes com efeito central, anestésicos locais e opióides também é possível.
Aplicação e uso médico
Embora a ziconotida seja um analgésico não opioide, é adequada para o tratamento de dores crônicas graves. No entanto, a administração é limitada a pessoas que precisam de anestesia intratecal. Nesse procedimento, o analgésico é administrado diretamente no canal espinhal, que passa por várias vértebras.
Na maioria dos casos, a terapia com ziconotida afeta os pacientes para os quais as preparações de opióides são insuficientes para o tratamento ou são intolerantes a eles. Em contraste com outros analgésicos não opióides, a ziconotida também é adequada para o tratamento de dores fortes.
A ziconotida é administrada por meio de um cateter intratecal. É importante armazenar o medicamento em temperaturas entre 2 e 8 graus Celsius, pelo que não deve ser exposto a temperaturas abaixo de zero. Além disso, a preparação deve ser protegida da luz.
A dose de ziconotida no início do tratamento é de 2,4 µg por dia. No curso posterior, a dosagem aumenta para o nível necessário. A quantidade máxima recomendada é 21,6 µg por dia. Na maioria dos casos, uma dose de 9,6 µg é considerada suficiente.
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➔ Remédios para dorRiscos e efeitos colaterais
Existem vários efeitos colaterais associados à ingestão de ziconotida. Sentimentos de fraqueza, náuseas, vômitos, distúrbios da marcha, visão turva e confusão são particularmente comuns. Não é incomum para efeitos colaterais indesejáveis, como perda de apetite, problemas de sono, alterações de humor, nervosismo, ver imagens duplas, ruídos auditivos, ansiedade, distúrbios do pensamento, paranóia, incontinência urinária, retenção urinária, dores musculares, retenção de água no tecido corporal, dor no peito, sensação de Frio, perda de peso, dificuldade para respirar, sudorese profusa, coceira, pressão arterial baixa, boca seca, zumbido nos ouvidos, febre e depressão.
Outros efeitos colaterais possíveis, que ocorrem raramente, no entanto, são inconsciência, dificuldade para andar, erupções cutâneas, dor no pescoço, problemas nas costas, aumento da temperatura corporal, cãibras, insuficiência renal aguda ou meningite. Até um derrame e envenenamento do sangue são possíveis.
Pensa-se que existe uma ligação entre tomar ziconotida e tentar suicídio. Portanto, um exame completo do médico deve ser realizado antes do tratamento. O monitoramento consistente por parentes também é recomendado.
Se o paciente sofre de hipersensibilidade à ziconotida, o ingrediente ativo não deve ser usado. Uma combinação com agentes quimioterápicos também não deve ser usada. São medicamentos contra o câncer e vários antibióticos, desde que também sejam administrados pelo canal vertebral.
Não é recomendado o uso do produto durante a gravidez e amamentação. Embora não existam estudos em humanos sobre os riscos durante este período, experimentos com animais mostraram efeitos prejudiciais sobre a prole. O médico assistente decide se o uso de ziconotida em crianças faz sentido. Não houve estudos correspondentes até o momento.
O uso simultâneo de ziconotida e certos outros medicamentos pode causar interações prejudiciais. Por exemplo, ingredientes ativos como o agente anti-hipertensivo clonidina, o anestésico local bupivacaína, o anestésico propofol ou o baclofeno relaxante muscular podem causar sonolência quando administrados junto com a ziconotida.
Também se deve ter cuidado se o analgésico for combinado com morfina. Mesmo com baixas doses de ziconotida, efeitos colaterais graves, como distúrbios da marcha, confusão e delírios foram freqüentemente encontrados. Além disso, os pacientes freqüentemente sofriam de falta de apetite e vômitos.
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