Idarrubicina

O ingrediente ativo medicinal e a droga Idarrubicina é um medicamento citostático comum usado para tratar a leucemia aguda. Devido às suas propriedades químicas, a substância é classificada na classe das antraciclinas e costuma ser administrada como solução injetável.

O que é idarrubicina?

Com idarrubicina, muitas vezes também Demetóxido unorrubicina chamado, é uma substância medicinal administrada como parte de um tratamento de quimioterapia abrangente para combater a leucemia aguda.

A idarrubicina é administrada por via parenteral por meio de uma solução injetável, embora a droga seja vendida como cápsula, solvente ou pó. A idarrubicina é administrada à pessoa tratada sob supervisão médica por uma infusão diretamente na corrente sanguínea. Isso atinge uma eficácia rápida.

Em química, a idarrubicina é descrita pela fórmula empírica C 26 - H 27 - N - O 9, que corresponde a uma massa moral de cerca de 533,95 g / mol. A idarrubicina é, portanto, semelhante ao ingrediente ativo intimamente relacionado daunorrubicina (fórmula empírica: C 27 - H 29 - N - O 10, massa moral: 527,52 g / mol). Em comparação com isso, entretanto, a idarrubicina é mais lipossolúvel devido à falta de um grupo metoxi, o que a torna muito mais fácil de ser absorvida pela célula.

A idarrubicina atinge seu efeito desencadeando uma interação com a topoisomerase II dentro da célula cancerosa alvo. Devido aos seus efeitos, a idarrubicina é considerada um agente citostático. Essas são substâncias tóxicas para as células, deliberadamente usadas na medicina humana para matar células cancerosas.Em contraste com alguns outros citostáticos, a idarrubicina é usada em alguns pacientes (por exemplo, pacientes com LMA) não para terapia paliativa, mas exclusivamente para tratamento curativo.

Efeito farmacológico

A idarrubicina é um agente citostático, cujo ingrediente ativo é basicamente tóxico. No entanto, como parte de uma quimioterapia monitorada por médicos, é administrado aos pacientes de forma consciente e controlada para matar as células cancerosas. A idarrubicina torna isso possível penetrando na célula e inibindo a enzima topoisomerase II por intercalação no DNA da célula.

Na medicina, a intercalação é entendida como um armazenamento reversível de moléculas em compostos químicos. Por causa das atividades da idarrubicina, a célula cancerosa não é mais capaz de produzir ácido nucléico e síntese de proteínas. O crescimento da célula é inibido e impede sua propagação.

A porcentagem da substância ativa que está disponível no metabolismo (biodisponibilidade) está entre 18 e 39 por cento. Esse é um valor comparativamente bom. Após ingestão, a idarrubicina pode ligar-se a até 97% das proteínas plasmáticas.

O metabolismo (metabolismo) ocorre através do fígado e, portanto, do hepar. A maior parte da eliminação ocorre por meio da bile. Apenas pequenas quantidades da substância são processadas por via renal (por meio dos rins). Na literatura, a meia-vida plasmática da idarrubicina é definida entre um mínimo de 10 e um máximo de 39 horas.

Aplicação e uso médico

A idarrubicina é indicada principalmente para leucemia. Isso é tratado com quimioterapia de combinação abrangente. A idarrubicina desempenha um papel crucial nisso.

Idosos com LMA (leucemia mieloide amultera) não requerem pré-tratamento. No entanto, eles não devem ser submetidos a terapia paliativa com idarrubicina. Apenas o tratamento curativo é indicado aqui.

O medicamento geralmente é vendido como pó, solvente ou cápsula. Uma solução injetável é preparada por profissionais médicos antes de serem administrados ao paciente. Em certos casos, uma infusão também pode ser indicada. A ingestão independente pelo paciente, entretanto, não é permitida.

Riscos e efeitos colaterais

Visto que a idarrubicina é uma droga muito eficaz, podem ocorrer efeitos colaterais indesejáveis ​​durante o tratamento. Frequentemente, isso se reflete em vários distúrbios do hemograma, que é um efeito colateral típico dos citostáticos.

Em particular, um nível patologicamente reduzido de neutrófilos (neutropenia), um número muito reduzido de glóbulos brancos (leucopenia) e uma redução da hemoglobina (anemia) podem ser desencadeados pelo tratamento com idarrubicina.

Níveis elevados de bilirrubina também são efeitos colaterais conhecidos da idarrubicina. Além disso, os pacientes também relatam uma sensação geral de fraqueza, febre, queixas gastrointestinais e arritmias cardíacas.

As reações alérgicas também são possíveis. Estes são geralmente expressos como reações cutâneas graves, como coceira, erupções cutâneas ou vermelhidão. Neste caso, o tratamento não deve ser continuado porque existe uma contra-indicação. Este também é o caso da insuficiência hepática ou renal.

Também existe uma contra-indicação do ponto de vista médico durante a gravidez e a amamentação. Além disso, o tratamento com idarrubicina também deve ser evitado no caso de distúrbios cardíacos graves (por exemplo, insuficiência cardíaca de quarta linha ou após um ataque cardíaco).