Carbapenêmicos

Em Carbapenêmicos são antibióticos que pertencem ao grupo dos beta-lactâmicos. Os carbapenêmicos eram originalmente chamados de tienamicinas. Devido a sua ampla gama de efeitos antimicrobianos, são usados ​​como substâncias medicinais. Alguns representantes são, por exemplo, Ertapenem, Imipenem, Doripenem, Meropenem e Tebipenem. Os carbapenêmicos têm o status de antibióticos de reserva. A resistência aos carbapenêmicos está aumentando na Europa.

O que são carbapenêmicos?

Basicamente, os carbapenêmicos são antibióticos relativamente bem tolerados. Devido ao seu espectro de atividades, eles são divididos em dois grupos. Isso ocorre porque eles têm um espectro de atividade relativamente grande nas áreas gram-negativas e gram-positivas. Além disso, a beta-lactamase contida é caracterizada por alta estabilidade.

O primeiro grupo de carbapenemos inclui, por exemplo, imipenem ou cilastatina, meropenem e doripenem. Deve-se notar que a cilastatina isolada não tem efeito antimicrobiano. O ertapenem pertence ao segundo grupo. Ele difere dos outros carbapenêmicos por ser apenas ligeiramente eficaz contra Acinetobacter e Pseudomonas. Nenhum dos carbapenêmicos mostra qualquer efeito contra estafilococos resistentes à meticilina.

Em princípio, todos os carbapenêmicos têm efeito bactericida. Como os carbapenêmicos são antibióticos beta-lactâmicos, eles são usados ​​principalmente para tratar certas doenças infecciosas bacterianas baseadas em patógenos sensíveis. Seu efeito bactericida se estende a patógenos aeróbios e anaeróbios, bem como gram-negativos e gram-positivos. Na maioria dos casos, os medicamentos correspondentes são administrados por via intravenosa como uma infusão.

Efeito farmacológico

O efeito dos carbapenêmicos é devido, por um lado, ao tipo especial de ligação às proteínas de ligação à penicilina. Por outro lado, o ingrediente ativo inibe a síntese da parede celular da bactéria.

Os carbapenêmicos são excretados pelos rins. O carbapenem imipenem é, entretanto, uma substância altamente nociva para os rins ou nefrotóxica. Para prolongar a meia-vida, o antibiótico é geralmente combinado com cilastatina, que inibe a desidropeptidase. Isso retarda a degradação hidrolítica da droga nos rins. Ao mesmo tempo, a nefrotoxicidade é reduzida.

Essa combinação não é necessária para os outros carbapenêmicos. Todos os carbapenêmicos são parcialmente metabolizados e então eliminados por via renal. A meia-vida em pessoas com rins saudáveis ​​é de cerca de uma hora.

Devido ao seu espectro relativamente amplo, os carbapenêmicos têm um efeito enorme na flora intestinal. Além disso, as bactérias resistentes aos carbapenêmicos podem se multiplicar rapidamente durante o tratamento e, subsequentemente, causar infecções secundárias.

Em termos de sua estrutura química, os carbapenêmicos diferem de outros beta-lactâmicos. O anel de cinco membros característico da beta-lactama respectiva tem um átomo de carbono em vez de um átomo de enxofre. Primeiro, a substância de chumbo dos carbapenêmicos foi obtida de um tipo de fungo denominado Streptomyces cattleya. No entanto, essa substância principal, a tienamicina, não é estável no corpo. Por esta razão, os carbapenêmicos agora são fabricados sinteticamente.

Aplicação e uso médico

Em princípio, todos os carbapenêmicos são chamados de antibióticos de reserva. Isso significa que eles são usados ​​apenas em condições de infecção especiais e de difícil controle.Porque, se usado de forma acrítica, a formação de resistência é sustentada e os efeitos colaterais aumentam.

Os carbapenêmicos também são usados, por exemplo, se já houver resistência a outros beta-lactâmicos. Eles também são usados ​​no caso de infecções nosocomiais graves como resultado de germes desconhecidos, especialmente se a terapia originalmente planejada não for eficaz. Além disso, os carbapenêmicos também são usados ​​para infecções mistas graves, por exemplo, para peritonite (inflamação do peritônio) por anaeróbios e patógenos de pus.

O espectro de atividade dos carbapenêmicos inclui quase todas as bactérias patológicas gram-negativas e gram-positivas, com exceção de micoplasma e clamídia. Os carbapenêmicos também são eficazes contra Pseudomonas aeruginosa.

Os carbapenêmicos estão disponíveis apenas por via parenteral. O uso de meropenem e imipenem ou cilastatina é particularmente útil no caso de infecções graves ou mesmo com risco de vida dos rins, do trato urinário e da cavidade abdominal. Infecções graves das articulações e órgãos genitais, tecidos moles e pele também justificam o uso do medicamento. Além disso, infecções graves do trato respiratório, bem como meningite e sepse, são tratadas com os ingredientes ativos.

O carbapenem ertapenem é usado principalmente para infecções de pele e pneumonia. A inflamação do revestimento interno do coração (endocardite) também pode ser tratada com carbapenêmicos. A dosagem dos princípios ativos é baseada na informação do especialista. Na maioria dos casos, são administrados por via intravenosa, às vezes por injeção.

Riscos e efeitos colaterais

Vários efeitos colaterais podem ocorrer ao usar carbapenêmicos. Os efeitos colaterais mais comuns incluem náuseas, diarréia e vômitos, erupções cutâneas e outras anormalidades no local da infusão. Em alguns casos, também ocorrem dores de cabeça e inflamação da veia. Reações de hipersensibilidade foram relatadas ocasionalmente.

Os carbapenêmicos não devem ser usados ​​se a hipersensibilidade já for conhecida. O tratamento com carbapenêmicos é contra-indicado, mesmo se o paciente for sensível a outros antibióticos beta-lactâmicos. Além disso, podem ocorrer interações quando os carbapenêmicos são administrados ao mesmo tempo que outras substâncias ativas.