Linezolida

Linezolida é um antibiótico pertencente à classe das oxazolidinonas. O medicamento é usado como um antibiótico de reserva.

O que é linezolida?

A linezolida é atualmente o único antibiótico eficaz para MRSA disponível para uso oral e intravenoso.

O medicamento linezolida pertence ao novo grupo das oxazolidinonas. As oxazolidinonas possuem compostos heterocíclicos saturados. Eles inibem a síntese de proteínas em bactérias. Ao contrário de outros antibióticos como as tetraciclinas, macrolídeos e lincosamidas, porém, eles já inibem o início da síntese.

Linezolida é um antibiótico usado principalmente para infecções por patógenos resistentes à vancomicina. A linezolida é particularmente eficaz contra infecções por bactérias gram-positivas. Atualmente, é o único antibiótico eficaz para MRSA disponível para uso oral e intravenoso. As cepas da bactéria Staphylococcus aureus que são resistentes a todos os antibióticos ß-lactâmicos, como a penicilina, são chamadas de MRSA. Via de regra, esses patógenos são multirresistentes e também são resistentes a antibióticos como quinolonas, tetraciclinas, eritromicina, sulfonamidas e vancomicina.

Linezolida foi aprovada para o tratamento de pneumonia adquirida em hospital e infecções graves da pele e dos tecidos moles.

Efeito farmacológico

O antibiótico linezolida inibe a síntese de proteínas em bactérias. Durante a biossíntese de proteínas, os seres vivos produzem proteínas (proteínas) por tradução. A biossíntese de proteínas é essencial para a formação de novas proteínas nas células. Sem a produção de proteínas, a expressão gênica não é possível. Isso também significa que as células não podem se multiplicar mais sem a biossíntese de proteínas. Você também não pode crescer mais.

Linezolida inibe a síntese de proteínas em bactérias desde o início. Para fazer isso, a droga se liga às subunidades 50S dos ribossomos. A síntese de proteínas ocorre nos ribossomos. A linezolida impede a síntese de proteínas, formando o que é conhecido como complexo de iniciação.

No entanto, apenas os patógenos gram-positivos são afetados por esse efeito bacteriostático. Patógenos Gram-negativos são resistentes à linezolida.

Aplicação e uso médico

A linezolida tornou-se um importante antibiótico de reserva para as bactérias gram-positivas logo após seu desenvolvimento. Antibióticos de reserva só podem ser administrados com restrições. Existem indicações estritas. Uma razão para essa limitação são os graves efeitos colaterais do remédio.Além disso, o uso direcionado de antibióticos de reserva deve evitar resistências adicionais.

Normalmente, a vancomicina é o antibiótico padrão de MRSA. Enquanto isso, porém, há cada vez mais germes que também são resistentes à vancomicina. Linezolida é usada nestes casos. Desempenha um papel importante no tratamento de infecções graves por MRSA em hospitais e no tratamento da tuberculose multirresistente. Os estafilococos, incluindo as cepas resistentes à meticilina (MRSA), enterococos, incluindo as cepas resistentes à vancomicina (VRE) e estreptococos, incluindo as cepas resistentes à penicilina, são sensíveis à linezolida.

O medicamento é aprovado para o tratamento de pneumonia nosocomial ou adquirida na comunidade. Linezolida também é usado para infecções graves da pele ou dos tecidos moles. Antes do tratamento, no entanto, um teste microbiológico deve ser realizado para determinar se a infecção foi causada por bactérias gram-positivas sensíveis à linezolida.

Riscos e efeitos colaterais

Um efeito colateral sério com linezolida é a supressão da medula óssea. Como a formação do sangue ocorre na medula óssea, ocorrem alterações no hemograma. Com a pancitopenia, todas as células sanguíneas do sangue são severamente reduzidas, de modo que a anemia, a leucopenia e a trombocitopenia coexistem. A neutropenia e a trombocitopenia podem, entretanto, ocorrer solitárias. Com a neutropenia, os granulócitos neutrófilos estão diminuídos. Como o sistema imunológico é diretamente afetado, podem ocorrer infecções bacterianas graves, com febre e calafrios. As pessoas afetadas sentem-se muito mal e sofrem de necrose das membranas mucosas da boca, garganta, garganta e órgãos genitais. Com trombopenia, a coagulação do sangue é prejudicada. Os pacientes sofrem mais rapidamente com hematomas ou apresentam mais sangramento no nariz e / ou gengiva.

Outro efeito colateral do linezelid é a pressão arterial elevada (hipertensão). Além disso, pode haver uma inibição da monoamina oxidase-A e monoamina oxidase-B. Isso pode afetar negativamente o sistema nervoso. Além disso, os pacientes relatam dores de cabeça e irritação do trato gastrointestinal enquanto tomam linezolida.

Linezolida não deve ser administrada se houver intolerância conhecida. Gravidez e amamentação também são contra-indicações devido aos graves efeitos colaterais. Linezolida também não deve ser usado ao tomar IMAO ao mesmo tempo. IMAOs são drogas do grupo dos antidepressivos. Eles são prescritos para Parkinson e depressão, entre outros.

Deve-se também notar que a linezolida também influencia o nível de serotonina no sistema nervoso central (SNC), inibindo a monoamina oxidase. Se o medicamento for administrado com outros medicamentos que aumentam os níveis de serotonina no sangue, pode desenvolver-se a síndrome da serotonina com risco de vida. Sintomas neuromotores e cognitivos são característicos do distúrbio que resulta do acúmulo do neurotransmissor serotonina. Os afetados sofrem de inquietação, espasmos musculares involuntários, calafrios, tremores, sudorese e uma maior vontade de reagir aos reflexos.