Zolmitriptano

Muitas pessoas sofrem de enxaquecas. Tratá-los com eficácia às vezes não é tão fácil em casos mais graves. Para enxaquecas graves com ou sem aura, bem como para cefaleias em salvas, os triptanos, descendentes da serotonina, são os preferidos hoje em dia. A substância com chumbo é o sumatriptano, mas existem agora várias substâncias sucessoras no mercado. Isso também conta Zolmitriptano, que é considerada mais eficaz do que as classes de substâncias anteriores.

O que é zolmitriptano?

O zolmitriptano é um agonista seletivo da serotonina da classe dos triptanos, utilizado principalmente na terapia aguda contra enxaquecas. No entanto, só funciona se a dor de cabeça já ocorreu, o que significa que não pode prevenir uma crise de enxaqueca. A droga também fornece alívio para as cefaléias em salvas que ocorrem com muito menos frequência.

O zolmitriptano pode ser administrado na forma de comprimidos ou spray nasal, com a vantagem de ser absorvido mais rapidamente. Em contraste com a substância original de chumbo, o sumatriptano, ele atravessa a barreira hematoencefálica com mais facilidade.

Como um agonista dos receptores de serotonina, a droga causa vasoconstrição dos vasos sanguíneos cerebrais, o que supostamente melhora a enxaqueca.

Efeito farmacológico

A ação do zolmitriptano é baseada na ligação seletiva aos receptores 5HT1D e -5HT1B da serotonina. Eles ficam nos vasos sanguíneos cerebrais e pré-sinápticos nos neurônios. Se forem ativados, eles causam a constrição dos vasos sanguíneos, porque a dor de cabeça só ocorre quando os vasos sanguíneos se dilatam (aumentam). Além disso, eles garantem uma liberação reduzida de mediadores inflamatórios e uma transmissão reduzida da dor.

A meia-vida do zolmitriptano é relativamente curta, com duração de 2,5 a 3 horas. No fígado, um metabólito ativo adicional é formado durante o metabolismo, que também está envolvido nos efeitos da droga. É metabolizado principalmente pela enzima CYP1A2; em menor grau também da MAO-A.

Como já foi mencionado, o zolmitriptano atravessa a barreira hematoencefálica muito bem porque seu tamanho molecular é muito pequeno e pode, portanto, ser facilmente absorvido pelo tecido adiposo. Ao mesmo tempo, é também absorvido muito rapidamente através do trato gastrointestinal, o que significa que os níveis eficazes no sangue são atingidos após cerca de uma hora.

Não apenas a dor de cabeça é aliviada, mas também os efeitos colaterais das enxaquecas, como náuseas, vômitos e sensibilidade à luz, são influenciados positivamente. Uma eficácia consistentemente boa também foi mostrada no uso de longo prazo.

Aplicação e uso médico

A dose média da aplicação é uma quantidade de 2,5 miligramas. Se possível, o comprimido deve ser tomado ao primeiro sinal de uma crise de enxaqueca. Embora os comprimidos não possam prevenir a ocorrência da dor de cabeça, tomá-los cedo ajudará a proporcionar um alívio mais rápido.

No entanto, a droga ainda pode ser tomada durante a convulsão. Se a dose não for suficiente, pode ser aumentada para 5 miligramas em consulta com um médico. Não devem ser tomados mais de 2 comprimidos em 24 horas.

O uso na forma de spray nasal é particularmente benéfico para quem sofre de náuseas e vômitos graves, bem como no caso de forte cefaléia em salvas. Alimentos consumidos ao mesmo tempo dificilmente afetam a absorção. O medicamento também está disponível como uma infusão curta durante a internação hospitalar.

Riscos e efeitos colaterais

Podem ocorrer efeitos colaterais ao tomar zolmitriptano. Os efeitos colaterais comuns incluem náusea, vômito, boca seca, tontura e sonolência. Além disso, as dores de cabeça são um dos efeitos indesejáveis, principalmente com o uso prolongado.

Ocasionalmente, há um aumento da frequência cardíaca ou um aperto no peito. Raramente, pode ocorrer coceira na pele ou urticária. Ataque cardíaco, angina de peito e uma vontade excessiva de urinar são classificados como efeitos colaterais muito raros.

Também é importante estar ciente das possíveis interações ao tomar outros medicamentos ao mesmo tempo. A ocorrência de uma interação depende de vários fatores, portanto, você deve sempre consultar seu médico. Em qualquer caso, a ingestão simultânea com alcalóides da cravagem deve ser evitada, pois o risco de espasmos nas artérias coronárias é muito aumentado por seu efeito vasoconstritor adicional.

O efeito do zolmitriptano é aumentado pela moclobemida, cimetidina, fluvoxamina, fumo do cigarro e quinolonas, razão pela qual a dose de zolmitriptano deve ser reduzida e ajustada nestes casos.

Se inibidores seletivos da recaptação da serotonina forem tomados ao mesmo tempo, recomenda-se cautela porque há o risco de síndrome da serotonina perigosa, na qual muita serotonina se acumula no sistema nervoso.

Devido ao seu efeito vasoconstritor, o zolmitriptano é contra-indicado na doença arterial coronariana, hipertensão e doenças vasculares existentes. O medicamento também não deve ser tomado em caso de hipersensibilidade, enxaqueca hemiplégica ou enxaqueca basilar.

Devem ser feitos ajustes de dose em caso de insuficiência renal. O zolmitriptano só deve ser tomado durante a gravidez se o médico o considerar absolutamente necessário.