Lisurid

A droga Lisurid pertence à classe dos agonistas da dopamina. É também um dos antagonistas da serotonina e antagonistas do HT2B.

O que é lisuride?

O derivado da ergolina lisurida é usado para várias indicações. No entanto, a droga é usada principalmente na terapia da doença de Parkinson. Os medicamentos com a substância ativa lisurida estão sujeitos a receita médica na Alemanha.

Lisurida é um medicamento derivado dos alcalóides da cravagem. Ergot é uma forma do fungo ergot.Ele ataca os grãos para rações e é altamente tóxico por causa dos alcalóides que contém. O lisuride derivado do ergot tem uma estrutura ergoline básica. Ergoline é um composto químico orgânico contendo nitrogênio e a estrutura básica de muitos alcalóides da cravagem. A ergoline do lisuride difere das ergolines que ocorrem naturalmente em uma configuração especial da estrutura ergoline.

Efeito farmacológico

Lisurid é uma das chamadas "drogas sujas". O termo droga suja é usado para drogas que podem se ligar a vários receptores no cérebro. Uma largura de banda muito grande é alcançada. No entanto, os efeitos colaterais também são mais comuns. Lisurida tem afinidade para receptores de serotonina, receptores de dopamina, receptores adrenérgicos, receptores beta-adrenérgicos e receptores de histamina.

Aplicação e uso médico

A afinidade com os receptores de dopamina é responsável pela eficácia da droga na terapia de Parkinson. O mal de Parkinson é causado pela destruição das células produtoras de dopamina na substância negra do cérebro. A dopamina é um neurotransmissor essencial para o bom andamento das sequências de movimento. A deficiência de dopamina leva a sintomas como estilo de vida sedentário, rigidez muscular, distúrbios do equilíbrio, tremores ou distúrbios da marcha. A lisurida pode se ligar e estimular os receptores de dopamina. Isso resulta em um efeito semelhante à dopamina. Os sintomas da doença de Parkinson são aliviados em conformidade.

Como a dopamina não apenas desempenha um papel nas habilidades motoras, mas também tem um efeito inibidor sobre a secreção do hormônio prolactina na glândula pituitária, a lisurida fortalece a inibição da prolactina. Isso tem efeito sobre o fluxo de leite, por exemplo. A lisurida é, portanto, usada em casos individuais para inibir a lactação durante o desmame. Amenorréia relacionada à prolactina e fluxo anormal de leite (galactorreia) também são indicações para lisurida. Outras áreas de aplicação são a síndrome das pernas inquietas e a síndrome neuroléptica maligna.

Em doses mais altas, a lisurida atua como um antagonista dos receptores da serotonina. Os receptores são inibidos. Por causa desse efeito, a lisurida foi usada como um agente anti-Parkinson para a profilaxia das enxaquecas muito antes de ser usada. Hoje, o princípio ativo não é mais aprovado para isso.

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Riscos e efeitos colaterais

Efeitos colaterais como náusea, sonolência, tontura, sudorese ou boca seca ocorrem frequentemente no início da terapia. Os efeitos colaterais também podem ocorrer se a dose for muito alta, se a dose for aumentada ou se for tomada fora das refeições.

Os efeitos colaterais raros incluem uma queda repentina da pressão arterial e fibrose retroperitoneal. Estes também são conhecidos como Síndrome de Ormond. É um aumento do tecido conjuntivo entre o peritônio e a coluna vertebral. Os vasos, nervos e ureteres são literalmente fechados pelo tecido conjuntivo. A doença se manifesta na forma de fortes dores nos flancos, escroto, abdome inferior e costas. O estreitamento do ureter pode fazer com que a urina se acumule nos rins. Essa fibrose pode ocorrer não apenas no espaço retroperitoneal, mas também nas quatro válvulas cardíacas.

Experimentos com animais mostraram que a lisurida pode desencadear a ejaculação precoce. Os ratos fêmeas responderam ao lisuride desenvolvendo padrões de comportamento masculino. No entanto, nenhum efeito indesejável semelhante foi demonstrado em humanos. Os efeitos sedativos da lisurida podem ser aumentados por outros medicamentos sedativos. Quando o Lisuride é tomado junto com neurolépticos ou antagonistas da dopamina, os medicamentos enfraquecem uns aos outros.

As contra-indicações para o tratamento com lisurida são distúrbios da função hepática e doenças cardiovasculares. Lisurida também não deve ser administrada em caso de fibrose de órgãos, como fibrose pulmonar. Caso contrário, pode haver um aumento da remodelação do tecido conjuntivo patológico do tecido funcional do órgão.

Lisurida só pode ser usada durante a gravidez em casos absolutamente excepcionais. O efeito inibidor do leite deve ser observado em mulheres que amamentam. Outra contra-indicação da lisurida é a arritmia cardíaca.