Pergolida

Em Pergolida é um ingrediente ativo isolado de alcalóides fúngicos de ocorrência natural e aprovado como agente terapêutico para a doença de Parkinson. Também é usado na medicina veterinária para tratar doenças eqüinas. A pergolida atua nos receptores do neurotransmissor dopamina.

O que é pergolida?

Pergolida tem a fórmula molecular C19H26N2S e é um agonista da dopamina. O ingrediente ativo é formado por um fungo que vive como um parasita de certos tipos de grãos. O alcalóide da cravagem está relacionado com a ergotamina, que é usada para tratar crises agudas de enxaqueca de longa duração.

Os medicamentos pergolida são usados ​​como uma única preparação para a terapia de longo prazo da doença de Parkinson (síndrome primária e secundária). A doença de Parkinson é uma doença neurodegenerativa relacionada principalmente à idade que progride lentamente. Na doença incurável, principalmente as células nervosas da substantia nigra morrem. Ele está localizado no mesencéfalo. Suas células nervosas são responsáveis ​​pela produção do neurotransmissor dopamina.

Os sintomas mais importantes da doença de Parkinson são tremores musculares, rigidez muscular e até mesmo imobilidade, movimentos lentos e postura instável.

Pergolid está disponível na Alemanha com o nome comercial Parkotil® e na Áustria e Suíça como Permax®. Existem também vários genéricos da medicação para Parkinson.

Uma vez que o ingrediente ativo pode causar muitos efeitos colaterais, especialmente na terapia combinada, o paciente deve ser monitorado regularmente por um médico (controle da pressão arterial, EKG, etc.) antes do início do tratamento e durante a terapia.

Efeito farmacológico

Pergolida pertence ao grupo dos agonistas da dopamina e liga-se fortemente às proteínas presentes no sangue. Os agonistas da dopamina atracam nos receptores de dopamina e imitam seus efeitos, de modo que o neurotransmissor é liberado. Pergolide liga-se aos receptores D2.

A dopamina é responsável por controlar as habilidades motoras do corpo. Se um estímulo deve ser transmitido de uma célula nervosa para outra no cérebro, o nervo emissor faz com que a dopamina seja liberada. O neurotransmissor imediatamente se conecta aos receptores de dopamina do nervo receptor. Nesse local, é disparado um impulso elétrico que é transmitido pelo nervo. Isso permite que o paciente caminhe, fique em pé, segure ou execute outros movimentos com mais liberdade novamente.

Os medicamentos contendo pergolida são prescritos como monoterapia para pacientes com doença de Parkinson nos estágios iniciais. Mais tarde, a droga é geralmente usada junto com a levodopa, droga clássica de Parkinson, e um inibidor da descarboxilase. O objetivo é apoiar o efeito positivo da pergolida - ela inibe os tremores e a rigidez nos movimentos - nos agonistas da dopamina D2.

Como o agente não afeta os receptores de adrenalina e serotonina, o risco de comprometimento psicológico com a pergolida é muito baixo. Quando usado com L-dopa e um inibidor da carboxilase, a dose pode ser reduzida lentamente. Isso também torna a levodopa mais tolerável para o paciente.

Aplicação e uso médico

A pergolida está disponível na forma de comprimidos nas doses de 0,05, 0,25 e 1 mg. A terapia combinada geralmente é usada apenas quando a droga isolada não é eficaz o suficiente. Como monoterapia, é apenas uma segunda opção.

Os comprimidos são tomados de acordo com as instruções do médico e doseados gradualmente desde o início do tratamento, de modo a reduzir ao máximo o risco de efeitos secundários. Alternativamente, o paciente pode tomar 0,05 mg de pergolida uma vez ao dia durante os primeiros dois dias. Durante os 12 dias seguintes, ele aumenta sua dose diária a cada três dias em dois ou três 0,25 mg adicionais. Em seguida, 0,25 mg de pergolida são adicionados a cada três dias até que a dose diária correta seja atingida.

A partir do terceiro dia, as doses diárias são distribuídas em várias doses individuais. Na terapia de combinação, a quantidade diária de ingestão de L-Dopa é reduzida em paralelo. A pergolida é administrada inteira antes, com ou após as refeições.

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Riscos e efeitos colaterais

Pergolida nunca deve ser prescrita durante a gravidez ou durante a amamentação. Em mulheres que amamentam, o ingrediente ativo inibe a produção de prolactina na glândula pituitária. Além disso, a substância e seus produtos de degradação podem passar para o leite materno. As mães jovens devem, portanto, interromper a amamentação ou interromper o uso do medicamento. Se a paciente for dependente de pergolida, ela deve evitar engravidar durante todo o tratamento.

Pergolida nunca deve ser usada se o paciente tiver insuficiência renal e hepática grave, arritmias cardíacas graves e outras doenças cardíacas graves, como derrame pericárdico e miocardite.

Além disso, o medicamento nunca deve ser prescrito para crianças e adolescentes. Se for absolutamente necessário tomá-lo, tome cuidado especial no trânsito, pois pode cair no sono repentinamente. Se você tiver dor no peito e falta de ar, é aconselhável consultar um médico imediatamente.

Uma vez que a pergolida é geralmente administrada em conjunto com a levodopa e um inibidor da carboxilase, os efeitos colaterais não podem ser diferenciados entre si com precisão. O paciente pode apresentar distúrbios nos movimentos (discinesia), náuseas, vômitos, distúrbios do sono, diarreia, constipação, pressão arterial baixa, falta de apetite, palpitações, arritmias cardíacas, disfunções renais e hepáticas, rinite, falta de ar, visão dupla e um aumento de curto prazo nos valores do fígado.

Válvulas cardíacas alteradas fibroticamente foram encontradas em mais de cada cinco pacientes com Parkinson. Em casos mais raros, a pergolida pode causar alucinações e confusão. O uso de agonistas dopaminérgicos, como pergolida, pode agravar ou enfraquecer outros medicamentos tomados ao mesmo tempo.