Sibutramina

Sibutramina é um derivado da anfetamina e, em sua capacidade de estimulador indireto do sistema nervoso simpático, atua como inibidor do apetite. O ingrediente ativo pertence ao grupo dos inibidores da recaptação da serotonina-norepinefrina e, portanto, está próximo de vários antidepressivos e do medicamento para TDAH metilfenidato em seu modo de ação. Os medicamentos contendo sibutramina foram retirados do mercado nos países europeus em 2010 por recomendação da Agência Europeia de Medicamentos devido a efeitos colaterais significativos.

O que é sibutramina?

O medicamento sibutramina, derivado da anfetamina que pertence ao grupo de princípios ativos dos inibidores de apetite (anorexígenos), foi utilizado no tratamento do excesso de peso grave (obesidade) até sua aprovação ser perdida em 2010. A propriedade supressora do apetite da sibutramina deve-se principalmente ao seu efeito como inibidor da recaptação da serotonina-norepinefrina (IRSN). Isso leva a um aumento da concentração do neurotransmissor serotonina e do hormônio do estresse adrenalina no espaço extracelular e na fenda sináptica dos nervos envolvidos, o que equivale a uma estimulação indireta do sistema nervoso simpático.

Em caso de perigo ou de qualquer outro fator de estresse, o sistema nervoso simpático normalmente garante que os hormônios do estresse sejam liberados e o metabolismo do corpo seja ajustado à demanda de desempenho físico e mental máximo de curto prazo para voar ou atacar. No curso das alterações metabólicas de curto prazo, também ocorre uma supressão do apetite.

Devido a um grande número de efeitos colaterais prejudiciais, alguns dos quais com risco de vida, a Agência Europeia de Medicamentos recomendou em janeiro de 2010 que os medicamentos contendo sibutramina não deveriam mais ser aprovados para tratamento. As nações industrializadas já seguiram esta recomendação e retiraram sua aprovação para medicamentos contendo sibutramina, como Reductil®, Meridia® e LiDa®.

Efeito farmacológico

A multiplicidade de efeitos que a sibutramina tem em vários tecidos, órgãos e no SNC, além da inibição do apetite, pode ser amplamente explicada por sua estimulação indireta dos receptores adrenérgicos (adrenoceptores).

Como resultado da inibição da captação dos neurotransmissores serotonina e noradrenalina, o aumento da concentração extracelular das substâncias mensageiras leva a um aumento correspondente da ocupação e estimulação dos receptores. Os adrenoceptores estimulados dessa maneira desencadeiam processos metabólicos semelhantes aos de uma excitação simpática "real". Isso significa que todos os tecidos e órgãos inervados pelos nervos simpáticos e pelos adrenoceptores presentes são afetados. Isso também se aplica ao SNC e às plaquetas sanguíneas, que também possuem adrenoceptores em sua superfície.

Os efeitos na psique geralmente podem ser descritos como eufóricos e são semelhantes aos de certas drogas psicotrópicas. O efeito farmacológico geral da sibutramina pode ser descrito como simpaticomimético.

Para além de outros efeitos secundários indesejáveis, foram sobretudo os efeitos no sistema cardiovascular, como arritmias cardíacas e hipertensão, bem como a forte influência no psiquismo, que levaram à retirada da aprovação dos medicamentos contendo sibutramina em 2010.

Aplicação e uso médico

O período em que o princípio ativo farmacêutico Sibutramina foi aprovado na Alemanha e em outros países europeus é de cerca de 12 anos, de 1999 a 2010. Somente na Itália o princípio ativo foi oficialmente retirado do mercado em 2002, após duas mortes.

O uso de medicamentos contendo sibutramina estava sujeito a regras rígidas. O medicamento só deve ser prescrito para o tratamento de suporte da obesidade com um índice de massa corporal (IMC) igual ou superior a 30. Nesse caso, suporte significa que uma dieta testada e comprovada deve ser seguida e um programa de exercícios específico deve ser realizado.

Além disso, a regra era que o tratamento da obesidade com sibutramina deveria ser descontinuado se uma perda de peso de pelo menos 5% não pudesse ser alcançada após um período de tratamento de 3 meses. A obesidade a ser tratada pode ser genética ou adquirida.

Os medicamentos também estavam sujeitos a regras rígidas quanto às contra-indicações. Na presença das seguintes doenças e queixas, o tratamento com medicamentos contendo sibutramina não deve ser utilizado: doenças cardiovasculares, distúrbios funcionais do fígado e rins, hipertireoidismo e glaucoma.

Além disso, por razões de segurança, mulheres grávidas e amamentando, bem como crianças e adolescentes com menos de 18 anos, não devem tomar sibutramina.

Riscos e efeitos colaterais

Além dos efeitos colaterais às vezes fatais que podem ocorrer durante o tratamento com sibutramina e devido aos quais os medicamentos com esse ingrediente ativo perderam sua aprovação, vários outros efeitos colaterais prejudiciais foram observados. Estes incluem insônia, constipação, boca seca, dor de cabeça, vômitos e dormência.

Além disso, efeitos colaterais indesejáveis ​​na área psicológica e neural também foram encontrados. Durante o tratamento podem ocorrer sonolência, parestesia, alterações do paladar, erupções cutâneas, suor excessivo (hiperidrose), ansiedade e sonolência diurna.

Os efeitos da sibutramina na psique podem ser eufóricos e antidepressivos. O efeito é comparável ao de alguns antidepressivos, que também pertencem ao SNRI. A sibutramina também está na lista de substâncias dopantes proibidas.