Nefazodona

Em Nefazodona é um agente farmacológico utilizado no tratamento da depressão. A substância pertence ao grupo dos chamados antidepressivos serotoninérgicos duais. A nefazodona é um derivado da fenilpiperazina e, em termos de estrutura e, em alguns casos, de efeitos, é semelhante ao antidepressivo trazodona, que foi descoberto anteriormente.

O que é nefazodona?

A nefazodona é um ingrediente ativo que pertence ao grupo dos inibidores da recaptação da serotonina-norepinefrina. Isso torna o ingrediente ativo um dos antidepressivos. Devido a graves efeitos colaterais tóxicos para o fígado, a nefazodona não é mais comercializada hoje. Antes disso, o medicamento estava disponível a partir de 1997 na Alemanha com o nome comercial Nefadar®. Vários casos de insuficiência hepática grave resultaram na retirada do medicamento nefazodona do mercado na Alemanha em 2003.

Basicamente, a substância nefazodona está em uso farmacológico como cloridrato de nefazodona. É um pó cristalino de cor branca e baixa solubilidade em água. A nefazodona é um derivado do triazol e da fenilpiperazina. Ele também tem semelhanças estruturais com a substância trazodona.

Efeito farmacológico

A nefazodona é um antidepressivo cujo mecanismo de ação exato ainda não é totalmente compreendido. A interação com os chamados mecanismos serotoninérgicos é relevante em qualquer caso. Porque a nefazodona tem um efeito duplo na neurotransmissão serotoninérgica. Por outro lado, a substância reduz os receptores pós-sinápticos especiais projetados para a serotonina. Por outro lado, a nefazodona interrompe parcialmente a absorção pré-sináptica da substância.

Certos metabólitos ativos também afetam os receptores de serotonina. Também é relevante para o efeito que a nefazodona não tem afinidade apreciável para os receptores dopaminérgicos, histaminérgicos e colinérgicos.

Além da serotonina, a nefazodona também inibe a recaptação neuronal da substância mensageira norepinefrina. Além disso, a droga nefazodona tem propriedades hepatotóxicas, razão pela qual em alguns casos pode causar doenças hepáticas graves.

O efeito no receptor da serotonina é principalmente antagonista. Assim, a concentração da monoamina aumenta. A concentração de serotonina só aumenta novamente quando a substância responsável pelo transporte da serotonina é restringida. Isso é responsável por garantir que a monoamina saia da lacuna sináptica novamente. A nefazodona desenvolve seu efeito como um inibidor da serotonina e sua absorção renovada.

Além disso, no entanto, a nefazodona tem uma inibição fraca de certas enzimas, razão pela qual tem menos efeitos colaterais indesejáveis ​​do que medicamentos semelhantes da mesma categoria, como a paroxetina e a fluoxetina.

A droga nefazodona é totalmente absorvida pela via gastrointestinal e em um tempo relativamente curto. As concentrações máximas no plasma do sangue resultam aproximadamente duas horas após a ingestão. Como o metabolismo pré-sistêmico é muito forte, a biodisponibilidade da substância farmacêutica é de apenas 20%. Portanto, é aconselhável tomar o medicamento junto com as refeições, já que nessas circunstâncias a chamada disponibilidade sistêmica pode aumentar em até 18%.

O metabolismo do medicamento nefazodona ocorre no fígado e ocorre com a ajuda do citocromo CYP3A4. Ao mesmo tempo, é uma substância que afeta gravemente o citocromo. Os três metabólitos ativos são as substâncias meta-clorofenilpiperazina, hidroxinefazodona e triazoldiona. No entanto, a hidroxinefazodona é principalmente de particular importância clínica. Essa substância é capaz de atingir altas concentrações e apresenta semelhanças com a nefazodona.

Aplicação e uso médico

A droga nefazodona é usada para várias doenças mentais. Em primeiro lugar, é uma droga usada na terapia da depressão. Além disso, a nefazodona também é prescrita para transtorno obsessivo-compulsivo, síndrome limítrofe ou ataques de pânico, por exemplo.

O medicamento geralmente é tomado por via oral. A biodisponibilidade da substância é de cerca de 20%. O ingrediente ativo liga-se completamente às proteínas plasmáticas do sangue. A nefazodona é excretada principalmente na urina e minimamente nas fezes.

Se a dose de hidroxinefazodona for apenas ligeiramente aumentada, o resultado são concentrações plasmáticas desproporcionalmente maiores. Em princípio, a meia-vida plasmática das duas substâncias é de cerca de duas horas e, após tomá-las novamente, de três horas e meia. Em pessoas com mais de 65 anos de idade e que sofrem de disfunção hepática, os níveis plasmáticos são significativamente mais elevados do que em pacientes jovens e sem problemas de saúde.

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Riscos e efeitos colaterais

Vários efeitos colaterais indesejáveis ​​são possíveis quando se toma nefazodona. Isso depende em parte da dose. Às vezes, isso leva a sonolência, tontura, náusea e boca seca. Também são possíveis distúrbios visuais, como visão turva. Em alguns casos, os sintomas diminuem gradualmente à medida que a duração do tratamento aumenta.

Os efeitos colaterais menos comuns incluem sintomas de abstinência, perda de cabelo e hipoglicemia. Os distúrbios sexuais também são possíveis. Em casos individuais, foi observada disfunção hepática grave, que pode ocorrer semanas ou meses após a terapia. Se a nefazodona for administrada juntamente com inibidores da MAO, os pacientes afetados às vezes têm pensamentos suicidas.