Atividade intrínseca

Quando se ligam a um receptor, os ligantes e os medicamentos têm efeito na célula-alvo. o atividade intrínseca é a força desse efeito. Os antagonistas têm uma atividade intrínseca de zero e se destinam apenas a prevenir a ligação de outros ligantes ao respectivo receptor.

Qual é a atividade intrínseca?

Do ponto de vista químico, os ligantes são íons ou moléculas que podem ser atraídos por átomos centrais ou íons centrais e formar uma ligação complexa com eles. Do ponto de vista médico, ligantes são substâncias para a ocupação de receptores que, após se ligarem ao receptor, desenvolvem um efeito mediado pelo receptor.

Nesse contexto, a atividade intrínseca corresponde à potência que um ligante ou fármaco possui após se ligar a um receptor especial. Às vezes, a atividade intrínseca também indica a força da alteração da função celular que ocorre quando os ligantes se ligam aos receptores.

A atividade intrínseca desempenha um papel fundamental, especialmente para a farmacodinâmica. Este é o estudo dos efeitos dos medicamentos, que é um ramo da farmacologia. Por exemplo, a eficiência de um medicamento pode ser avaliada usando sua atividade intrínseca.

Um caso especial de atividade intrínseca é a atividade simpatomimética intrínseca, também conhecida como atividade agonística parcial. Este termo refere-se em particular ao efeito estimulante dos bloqueadores do receptor β, como o pindolol, nos receptores atribuídos a eles.

Uma distinção deve ser feita entre atividade intrínseca e afinidade, que descreve a atração de parceiros de apego. Nesse ínterim, a atividade intrínseca às vezes também é de Eficácia o discurso.

Função e tarefa

Cada ligante tem um local de ação específico. Este local de ação é, por exemplo, um receptor de membrana celular. É a partir desse local que o ligante desenvolve pela primeira vez seu efeito na célula. Junto com um receptor, o ligante sempre forma um complexo, o chamado complexo ligante-receptor. Sem esta formação complexa, o ligante não pode desenvolver seu efeito. Após a ligação, o complexo resultante medeia um efeito celular que altera as funções celulares.

A alteração das estruturas celulares pela mediação do complexo ligante-receptor é o elemento central da atividade intrínseca. Não é diretamente sobre a mudança em si, mas uma medida da força das mudanças celulares. Em suma, a atividade intrínseca é uma medida da força do efeito da ligação de um ligante particular a um receptor.

A atividade intrínseca pode ser calculada. O cálculo é baseado na fórmula IA = Wmax dividido por Emax. Nesta fórmula, IA significa atividade intrínseca. Wmax corresponde ao efeito máximo possível do respectivo agonista e Emax é o efeito teoricamente máximo concebível da ligação. Com esta fórmula, os valores da atividade intrínseca estão sempre entre zero e um.

Um ingrediente ativo ou ligante com uma atividade intrínseca de zero, portanto, não desencadeia qualquer efeito através da ligação ao receptor. Neste caso, o ingrediente ativo é referido como um antagonista puro, que ocupa apenas o receptor e, assim, impede a ligação de outros ligantes ao receptor. Se a atividade intrínseca de um ingrediente ativo for uma, no entanto, a ligação ao receptor atinge o efeito máximo. O ligando ou ingrediente ativo não pode ser descrito como um antagonista puro.

Ingredientes ativos com uma atividade intrínseca entre os valores zero e um são às vezes chamados de agonistas parciais. O modelo clássico é baseado em ligantes “monofuncionais” que atuam no receptor. Na verdade, um ligante é capaz de abordar diferentes vias de sinalização individual e especificamente. Os ligantes também podem usar diferentes vias de sinalização em paralelo e, assim, agir como antagonistas e agonistas ao mesmo tempo. Porque a atividade intrínseca de um medicamento pode variar de tecido para tecido.

Doenças e enfermidades

A atividade intrínseca é, em última análise, relevante para todos os medicamentos. Neste contexto, uma distinção deve ser feita entre agonistas e antagonistas. Como mencionado acima, os antagonistas têm uma atividade intrínseca de zero. Conseqüentemente, eles próprios não têm efeito, mas inibem o efeito de outros ligantes do receptor.

Esses medicamentos incluem bloqueadores beta, por exemplo. O ingrediente ativo desses medicamentos se liga aos receptores beta. Ao fazer isso, eles bloqueiam os receptores para a ligação de outras substâncias cujos efeitos devem ser suprimidos. Os beta-bloqueadores podem, por exemplo, ligar-se a β-adrenoceptores. Com essa ligação, eles bloqueiam as ligações do hormônio do estresse adrenalina e do neurotransmissor noradrenalina. Desta forma, o efeito das substâncias é inibido.

Dessa forma, as substâncias diminuem a freqüência cardíaca em estado de repouso, por exemplo. Ao mesmo tempo que atenuam, também reduzem a pressão arterial. Por esse motivo, os betabloqueadores são usados ​​para tratar várias doenças e são adequados, por exemplo, como terapia medicamentosa conservadora para hipertensão ou doença coronariana. Devido à sua eficácia bem documentada e agora comprovada, os betabloqueadores são às vezes os medicamentos mais prescritos de todos.

Agonistas para receptores de dopamina são usados, por exemplo, como um ingrediente ativo no tratamento da doença de Parkinson. Os agonistas destes receptores incluem, por exemplo, as substâncias budipina, cabergolina, di-hidroergocriptina, lisurida, paliperidona, pergolida, piribedil, pramipexol ou ropinirol. Devido ao efeito desenvolvido na ligação ao receptor, melhoram os sintomas típicos do Parkinson, sobretudo movimentos rígidos, distúrbios do movimento, cansaço diurno e tremores.