Etoricoxib

Etoricoxib Como inibidor da COX-2, pertence ao grupo dos antiinflamatórios não esteroidais (AINEs). O ingrediente ativo, que é usado em particular como um antiinflamatório e analgésico, é considerado mais suave no estômago e no intestino do que os antiinflamatórios não esteróides tradicionais.

O que é etoricoxib?

Etoricoxib (Fórmula molecular: C18H15ClN2O2S) é um medicamento do grupo de ingrediente ativo dos coxibes ou inibidores da COX-2, que, por meio da inibição direcionada da enzima ciclooxigenase 2 (COX-2), tem efeito analgésico e antiinflamatório.

Os inibidores da COX-2 pertencem aos antiinflamatórios não esteróides AINE (antiinflamatório não esteróide). O ingrediente ativo é um derivado dipiridil que possui uma fenilsulfonamida que interage com a bolsa de ligação da COX-2.

A substância é utilizada principalmente no contexto da terapia sintomática de inchaços e dores que ocorrem em caso de doenças articulares degenerativas (devido ao desgaste) e / ou inflamatório-reumáticas. O etoricoxibe é geralmente administrado em comprimidos.

Efeito farmacológico

A substância ativa Etoricoxib é utilizado em particular devido às suas características anti-inflamatórias e analgésicas. Este efeito é comparativamente imediato (em média após 25 minutos) através da seletiva, ou seja, Inibição da ciclooxigenase 2, que afeta apenas uma subforma.

A ciclooxigenase 2 é uma enzima importante na biossíntese das prostaglandinas, que desencadeia tanto a febre quanto os processos inflamatórios e os sintomas álgicos no organismo. O etoricoxib também inibe os tromboxanos, que estão envolvidos na síntese das prostaglandinas, e as prostaciclinas (subformas das prostaglandinas que promovem a inflamação). Uma vez que o etoricoxibe não inibe a COX-1 (ciclooxigenase 1) ou a síntese de prostaglandinas no estômago ou prejudica a função das plaquetas sanguíneas, seu efeito inibitório, como com todos os coxibes, é muito direcionado e seletivo.

Presume-se que, devido à falta de inibição da enzima irmã COX-1, que participa da biossíntese das prostaglandinas no estômago que protegem a membrana mucosa, a terapia com etoricoxibe leva a um comprometimento menos pronunciado do trato gastrointestinal (trato gastrointestinal) e menos Manifestações de úlcera e sangramento que os antiinflamatórios não esteróides convencionais causam. No entanto, ao inibir a COX-2, o etoricoxibe pode mascarar a febre e outros sinais de doença inflamatória ou infecciosa.

Aplicação e uso médico

Etoricoxib é usado principalmente para a terapia de sintomas de dor e inflamação que ocorrem no contexto de doenças inflamatórias reumáticas das articulações, como osteoartrite, ataques ativos de gota (inflamação aguda das articulações) e artrite reumatóide.

Além disso, a terapia com etoricoxibe pode ser indicada para dor crônica de movimento, cólicas menstruais primárias, dor de dente pós-operatória ou espondilite anquilosante (espondilite anquilosante). Devido à longa meia-vida (cerca de 22 horas) do etoricoxibe, uma única aplicação por dia geralmente é suficiente, que geralmente é administrada por via oral na forma de comprimidos (30, 60, 90 ou 120 mg).

Uma vez que o risco de eventos cardiovasculares, como infarto do miocárdio, aumenta com o aumento da duração do tratamento e / ou dosagem, a relação risco-benefício deve ser cuidadosamente considerada ao tratar com etoricoxibe e, se necessário, a terapia mais curta possível e a dosagem mais baixa possível devem ser selecionadas. Além disso, são indicados controles regulares sobre o sucesso da terapia e potenciais efeitos colaterais, especialmente para aqueles afetados por osteoartrite e no caso de valores de função hepática alterados patologicamente.

Se houver sintomas de disfunção hepática e / ou valores hepáticos persistentemente elevados, a terapia com etoricoxibe deve ser descontinuada.O ingrediente ativo também deve ser descontinuado se houver primeiros sinais de comprometimento das membranas mucosas, erupções cutâneas e / ou outras reações de hipersensibilidade.

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Riscos e efeitos colaterais

A tomada de Etoricoxib está associado a uma série de efeitos colaterais indesejáveis ​​e interações. Por exemplo, a aplicação a longo prazo de altas doses do ingrediente ativo pode aumentar o risco de eventos cardiovasculares.

Tonturas e dores de cabeça, edema, hipertensão, palpitações, queixas digestivas e gastrointestinais, cansaço, hemorragia cutânea, náuseas, aumento das enzimas hepáticas e doenças semelhantes à gripe são descritos como efeitos secundários indesejáveis. A terapia com etoricoxib também é particularmente importante na presença de gravidez, hipersensibilidade ao ingrediente ativo, úlceras intestinais e / ou estomacais ativas, doenças inflamatórias do intestino, sangramento gastrointestinal, disfunção hepática pronunciada, rim ou insuficiência cardíaca moderada a grave e contra-indicado na doença arterial coronariana.

Além disso, a terapia com etoricoxibe em combinação com varfarina pode levar a um tempo prolongado de coagulação do sangue, enquanto o tratamento paralelo com ácido acetilsalicílico pode causar úlceras gástricas e outras complicações. O uso simultâneo de etoricoxibe com tacrolimus e ciclosporina pode levar a um aumento dos efeitos tóxicos dos dois imunossupressores nos rins.

A terapia com a ingestão simultânea de cetoconazol (antimicótico), rifampicina (antibiótico) e salbutamol e minoxidil (anti-hipertensivo) administrados por via oral também deve ser considerada cuidadosamente em relação à relação risco-benefício. Outras interações de etoricoxibe são observadas no contexto do tratamento simultâneo com inibidores da ECA, diuréticos, lítio, sartans, estrogênios, metotrexato, digoxina e prednisona.