Diidrocodeína

Diidrocodeína é um opioide com efeitos analgésicos e antitussígenos. Tem uma potência analgésica de 0,2 e é usado principalmente para tratar tosses irritáveis ​​improdutivas.

O que é dihidrocodeína?

A diidrocodeína é um medicamento do grupo dos opioides que é usado tanto analgesicamente (para aliviar a dor) quanto para aliviar a tosse irritável. A potência analgésica da dihidrocodeína é 0,2. A potência analgésica é uma medida do efeito analgésico de uma droga, geralmente um opioide.

A morfina com potência analgésica 1 é usada como substância de referência. Portanto, a morfina tem cinco vezes mais efeitos no alívio da dor do que a di-hidrocodeína. Para atingir o mesmo efeito analgésico que seria obtido com um miligrama de morfina, seria necessário administrar cinco miligramas de dihidrocodeína.

A diidrocodeína é baseada em uma estrutura de fenantreno. A dihidrocodeína é um sólido branco a branco amarelado. A fórmula química da substância é C18H23NO3, a massa molecular é 301,4 g / mol. A diidrocodeína é um derivado da morfina e é produzida semissinteticamente.

A diidrocodeína é quimicamente derivada da codeína pela adição de hidrogênio a ela duas vezes. A diidrocodeína é pouco solúvel em água. Em medicamentos acabados, é principalmente utilizado como hidrogenotartarato de di-hidrocodeína. Este sal de dihidrocodeína pode ser dissolvido em água na proporção de 1: 4,5.

Na Alemanha, a diidrocodeína é considerada um medicamento comercializável e com receita. Ele está listado no Apêndice 3 da Lei de Narcóticos. Se a codeína estiver contida em um medicamento com teor inferior a 2,5% ou inferior a 100 mg / unidade, isso está sujeito a receita, mas não é necessária receita de narcóticos. Os requisitos de documentação exigidos pela Lei de Entorpecentes também não são exigidos neste caso.

No entanto, se a diidrocodeína for prescrita para pessoas que são dependentes de álcool ou narcóticos, uma receita de narcóticos é essencial para prevenir o abuso.

Efeito farmacológico

A diidrocodeína é administrada por via oral na forma de comprimidos, cápsulas, comprimidos de liberação prolongada e gotas. Após administração oral, é rapidamente absorvido no intestino. O efeito da primeira passagem é muito pronunciado com a dihidrocodeína, o que significa que há apenas uma biodisponibilidade sistêmica de 12 a 34%.

A concentração plasmática máxima de di-hidrocodeína é atingida após 1,6 a 1,8 horas. É capaz de atravessar a barreira hematoencefálica e a barreira placentária. A diidrocodeína também passa para o leite materno. O metabolismo da di-hidrocodeína ocorre no fígado (hepático). Parte da substância é excretada inalterada na urina. A diidrocodeína tem meia-vida plasmática de cerca de quatro horas em média.

O efeito da diidrocodeína é baseado na ligação da substância aos receptores opióides. Por meio dessa ligação, ele amortece o centro da tosse e a percepção da dor. O efeito supressor da tosse começa cerca de quinze a 30 minutos após a administração oral.

Aplicação e uso médico

A diidrocodeína é usada principalmente para suprimir a tosse irritável improdutiva. No entanto, também é usado como analgésico para dores moderadas. Também pode ser usado para substituição de heroína; no entanto, esta aplicação só é permitida em casos excepcionais justificados. A metadona ou a levometadona são normalmente utilizadas para a substituição da heroína.

Em termos analgésicos, a dihidrocodeína é usada principalmente para tratar dores nas articulações, dores fantasmas, neuropatias e dores pós-operatórias. A potência analgésica da dihidrocodeína é duas vezes mais alta que a potência analgésica da codeína.

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Riscos e efeitos colaterais

Os efeitos indesejáveis ​​da dihidrocodeína incluem sedação, euforia, distúrbios do trato gastrointestinal (especialmente prisão de ventre, náuseas e vômitos), cansaço, tontura, distúrbios do sono, reações alérgicas na pele como prurido e erupção cutânea, dor de cabeça, hipersensibilidade, distúrbios visuais e constrição pupilar (miose) e edema.

A contração do ureter e a inibição do reflexo de micção também podem ser causadas pela contração dos músculos lisos causada pela diidrocodeína.

A dihidrocodeína não deve ser usada se houver hipersensibilidade à dihidrocodeína. Além disso, não deve ser usado na presença de coma, asma brônquica, insuficiência respiratória, tosse crônica, disfunção hepática, pancreatite, gravidez ou amamentação.

Os IMAOs não devem ser usados ​​ao mesmo tempo que a di-hidrocodeína.Além disso, os medicamentos contendo di-hidrocodeína não devem ser administrados a crianças com menos de quatro anos de idade.

Tal como acontece com todos os opióides, a di-hidrocodeína também corre o risco de ser abusada como intoxicante. O uso contínuo pode levar ao desenvolvimento de tolerância e dependência.