Trimetoprima

Com o ingrediente ativo Trimetoprima é um antibiótico que pertence à categoria das diaminopirimidinas. O medicamento é usado para tratar infecções causadas por bactérias. A droga trimetoprima é particularmente usada para tratar infecções da bexiga em pacientes do sexo feminino. Via de regra, o medicamento é administrado de manhã e à noite após as refeições. A duração média da terapia é de três a cinco dias.

O que é trimetoprima?

O trimetoprima é um ingrediente ativo do grupo dos antibióticos e é usado em muitos casos em combinação com a substância sulfametoxazol. Os possíveis efeitos colaterais indesejáveis ​​são semelhantes aos que podem ocorrer com outros tipos de antibióticos. Sintomas como náuseas e vômitos, febre e diarreia e distúrbios do hemograma, por exemplo, são muito comuns.

O ingrediente ativo trimetoprima está geralmente disponível no mercado na forma de comprimidos e xarope líquido. Os chamados genéricos também são vendidos.

Do ponto de vista químico, a substância trimetoprima é a substância trimetoxibenzilpirimidina. Tem uma massa molar de 290,3 gramas por mol. A substância é um pó branco a amarelado e apresenta baixa solubilidade em água.

Efeito farmacológico

O trimetoprima é principalmente caracterizado por um efeito bacteriostático. Porque a substância previne a chamada diidrofolato redutase, fazendo com que o metabolismo do ácido fólico seja prejudicado nas bactérias gram-negativas e gram-positivas.

Se a substância for usada sozinha e não em conjunto com outros ingredientes ativos, infecções não complicadas do trato urinário ou infecções do trato respiratório superior são frequentemente a causa.

Basicamente, o medicamento trimetoprima afeta a diidrofolato redutase das bactérias. Nesse processo, o ácido diidrofólico é convertido em ácido tetrahidrofólico. O ácido tetrahidrofólico desempenha um papel importante para as células das bactérias como substrato necessário para a formação da timidina e das purinas. Se esses blocos de construção especiais do DNA não estiverem disponíveis, o crescimento das células bacterianas será prejudicado.

O trimetoprima geralmente tem efeitos menores sobre a di-hidrofolato redutase em humanos. Em princípio, o espectro de atividade da substância trimetoprima se estende a um grande número de patógenos gram-positivos e gram-negativos. Deve-se notar, entretanto, que a terapia apenas com trimetoprima desenvolve rapidamente resistência aos antibióticos.

No caso de administração oral, a substância trimetoprima é absorvida de forma relativamente rápida. O ingrediente ativo atinge a concentração mais alta no soro cerca de duas horas após a administração. A meia-vida é de cerca de 12 horas. O trimetoprima é metabolizado no fígado e depois excretado por via renal. Portanto, é importante observar que, se houver fraqueza renal, os metabólitos da droga podem se acumular.

Aplicação e uso médico

O trimetoprima é usado raramente como parte de uma monoterapia. Em vez disso, é geralmente usado em conjunto com a substância cotrimoxazol como uma chamada combinação fixa, em que o ingrediente ativo sulfametoxazol é usado. Se o trimetoprima for combinado com o ingrediente ativo sulfametoxazol, a área de aplicação possível também será expandida. A substância sulfametoxazol pertence à categoria das sulfonamidas.

O tratamento de Toxoplasma gondii ou Pneumocystis jirovecii é possível em conjunto com trimetoprim. Ao mesmo tempo, porém, o espectro de possíveis efeitos colaterais também está se expandindo.

A combinação dos ingredientes ativos trimetoprima e sulfametoxazol é chamada de cotrimoxazol. Este composto também é adequado, por exemplo, para a terapia da granulomatose de doença autoimune com poliangiite.

A pneumonia por Pneumocystis é uma indicação especial.É necessário tomar cotrimoxazol em altas doses por um longo período de tempo.

No contexto da monoterapia, o trimetoprim pode ser administrado, por exemplo, na cistite não complicada e para prevenir infecções recorrentes do trato urinário em crianças. Em princípio, a monoterapia com o ingrediente ativo trimetoprima está sendo criticamente debatida.

Riscos e efeitos colaterais

Como parte da terapia com a droga trimetoprima ou preparações de combinação contendo este ingrediente ativo, vários efeitos colaterais indesejáveis ​​e reclamações são possíveis. Elas ocorrem com frequência diferente e variam dependendo do caso individual.

A trimetoprima é geralmente uma preparação bem tolerada. Em alguns casos, porém, ocorre desconforto gastrointestinal. Erupções cutâneas com coceira também são possíveis. Em casos raros, o ingrediente ativo inibe a importante dihidrofolato redutase humana, que resulta em uma deficiência de ácido tetrahidrofólico. Isso interrompe a hematopoiese, resultando em anemia, trombopenia ou leucopenia.

Além disso, alguns pacientes apresentam erupções na pele, algumas das quais com coceira. Irritação cutânea grave ou síndrome de Lyell são menos comuns. A meningite asséptica também é possível ao tomar trimetoprim. Às vezes, os pacientes apresentam febre e aparecem distúrbios no hemograma. Muito raramente ocorrem reações fototóxicas e inflamação do pâncreas.

O medicamento trimetoprima interage com algumas substâncias e, portanto, não deve ser tomado ao mesmo tempo. Estes incluem, por exemplo, agentes antidiabéticos, contraceptivos orais, diuréticos, ciclosporina e indometacina. Consulte um médico imediatamente em caso de queixas durante a terapia.