Estavudina

Em Estavudina é um inibidor da transcriptase reversa de nucleosídeo. É usado para tratar infecções por HIV.

O que é estavudina?

O ingrediente ativo estavudina é usado para tratar doenças HIV, como AIDS. É administrado como parte de uma terapia de combinação anti-retroviral. A estavudina é um componente dos inibidores da transcriptase reversa de nucleosídeos (NRTIs).

A síntese da estavudina ocorreu em 1966 pelo químico americano Jerome Phillip Horwitz (1919-2012). No entanto, foi só em meados da década de 1990 que o agente foi usado na Europa. É fabricado pela empresa farmacêutica norte-americana Bristol-Myers Squibb (BMS).

Hoje, porém, a estavudina raramente é usada nos países industrializados ocidentais. A razão para isso é a baixa tolerância à droga. No entanto, sua administração às vezes pode ser útil no caso de combinações de mutações especiais como parte de uma terapia de resgate.A estavudina é oferecida com o nome comercial Zerit®.

Efeito farmacológico

A estavudina é classificada como um inibidor da transcriptase reversa nucleosídeo. Isso significa que a droga tem efeito inibitório sobre a enzima transcriptase reversa. A enzima é extremamente importante para os vírus HI sobrescreverem o RNA viral no DNA humano, o que permite que os patógenos se multipliquem.

A estavudina também é um dos chamados pró-fármacos. A droga é um precursor de princípio ativo que ainda não tem efeito contra os vírus. É apenas dentro do corpo que a substância é convertida na substância medicinal realmente eficaz.

Isso tem a propriedade de inibir a transcriptase reversa, o que significa que os vírus HI residentes no corpo não podem se multiplicar mais. Esse efeito, por sua vez, reduz a quantidade de vírus no organismo. Ao mesmo tempo, o número de glóbulos brancos especiais, que incluem linfócitos T CD-4 positivos, pode aumentar. Este efeito fortalece o sistema de defesa do corpo.

Uma das desvantagens da estavudina é que os vírus HI muitas vezes se tornam insensíveis à substância ativa. A razão para isso é a pronunciada adaptabilidade e mutabilidade do vírus HI. Por esse motivo, a estavudina é sempre usada como parte de uma terapia combinada e é administrada com vários outros medicamentos.

Assim que a estavudina atinge a célula infectada do corpo e é por ela absorvida, a substância é convertida em um metabólito ativo, que bloqueia a enzima transcriptase reversa.

A biodisponibilidade oral da estavudina é bastante alta, em torno de 90%. O consumo simultâneo de alimentos dificilmente tem um efeito negativo sobre o ingrediente ativo. A meia-vida plasmática da estavudina é de aproximadamente 1,5 horas.

Aplicação e uso médico

A estavudina é usada para tratar infecções por HIV, como a AIDS. O ingrediente ativo fortalece o sistema imunológico humano e combate a doença de imunodeficiência ou pelo menos retarda o seu aparecimento. A cura da AIDS não é possível com a estavudina. No entanto, o medicamento tem efeito positivo na expectativa de vida e na qualidade de vida do paciente.

No entanto, a estavudina só é usada quando todas as outras opções de tratamento não são bem-sucedidas. A razão para isso são os fortes efeitos colaterais da droga. Por esse motivo, o agente anti-AIDS deve ser administrado por um curto período de tempo.

A estavudina é administrada sob a forma de cápsulas, com uma dose de 30 a 40 miligramas. A dosagem recomendada é duas vezes 30 miligramas para pacientes com peso inferior a 60 quilos e duas vezes 40 miligramas para pacientes com peso superior a 60 quilos. As cápsulas devem ser tomadas com o estômago vazio 60 minutos antes das refeições.

Riscos e efeitos colaterais

Tomar estavudina freqüentemente resulta em efeitos colaterais indesejáveis. Os sintomas mais comuns são dor ou dormência nas mãos e pés, formigamento, dor no peito, dor de cabeça, calafrios, febre, mal-estar geral, diarreia, náuseas, vômitos, ruptura do tecido adiposo nos membros, dor nas costas e maior suscetibilidade a infecções.

Outros efeitos colaterais comuns são problemas de sono, inflamação do pâncreas, constipação, tumores de pele benignos, desempenho prejudicado, redistribuição da gordura corporal, disfunção hepática leve, dor nos músculos e articulações, urticária, erupções na pele, coceira, hiperacidez do corpo, ansiedade e depressão . Às vezes, as pessoas afetadas também podem sofrer de anemia, aumento das glândulas mamárias, distúrbios do sangue na medula óssea, icterícia ou inflamação do fígado.

Um problema com os pacientes de AIDS é que os efeitos colaterais da droga costumam ser difíceis de distinguir dos sintomas relacionados à doença. Além disso, os efeitos colaterais também podem resultar da terapia combinada, de modo que um gatilho exato não pode ser atribuído.

A extensão dos efeitos colaterais indesejáveis ​​também é influenciada pela dose e pela duração da terapia. Ao diminuir a dose, às vezes é possível reduzir os efeitos colaterais graves. Ocasionalmente, mudar para outro inibidor da transcriptase reversa também é útil.

Nos estágios iniciais do tratamento com estavudina, os pacientes com AIDS freqüentemente sofrem de deterioração de sua saúde. A razão para isso é a reação do sistema imunológico mais forte aos patógenos que estão no corpo. Nesses casos, os médicos falam de uma síndrome de reativação imunológica. No entanto, se o paciente reage positivamente ao medicamento, os sintomas da doença melhoram significativamente após algumas semanas.

Se houver hipersensibilidade à estavudina, o medicamento não deve ser administrado. O mesmo se aplica à inflamação do pâncreas e à disfunção renal grave.

A estavudina só deve ser usada durante a gravidez se o médico avaliar cuidadosamente os benefícios e riscos do tratamento com antecedência. Experimentos com animais mostraram efeitos prejudiciais à criança.