Quinolones

Quinolones representam uma classe separada de antibióticos. Todos eles têm a mesma estrutura química básica, que é derivada da quinolina. Um grande número de quinolonas diferentes pode ser produzido trocando os substituintes no sistema de anel contendo nitrogênio.

O que são quinolonas?

Como estrutura básica, as quinolonas têm um sistema de anéis contendo nitrogênio que é derivado da quinolina. O sistema de anéis é composto por um anel de benzeno e um anel de piridina. Nas quinolonas, ainda há um ácido carboxílico e um grupo carbonila no anel de piridina contendo nitrogênio. Substituintes diferentes estão ligados ao anel de benzeno e ao átomo de nitrogênio do anel de piridina.

Basicamente, as quinolonas atuam inibindo a enzima girase bacteriana. As fluoroquinolonas também inibem o crescimento bacteriano de outra forma bioquímica, a qual, entretanto, ainda não foi totalmente esclarecida. Devido aos efeitos prolongados das fluoroquinolonas, elas têm uma ampla gama de usos contra muitos tipos de bactérias.

A substância ativa ácido nalidíxico, que já não é utilizada, serve como substância inicial para a síntese das quinolonas. O ácido nalidíxico, por sua vez, também é produzido sinteticamente. Como alternativa, as quinolonas que não contêm flúor têm um anel de piperazina no ponto correspondente.

O espectro de atividade das quinolonas é muito amplo. Existem representantes desta classe de ingredientes ativos que têm um efeito limitado, bem como efeitos amplos e intensivos. O mecanismo básico do efeito antibacteriano é o mesmo para todas as quinolonas. Apenas os substituintes determinam a intensidade e seletividade de sua influência.

Efeito farmacológico

O efeito antibacteriano das quinolonas é baseado na inibição da girase bacteriana. A girose é uma enzima que ocorre apenas em bactérias. Ele garante a despiralização e restauração da estrutura espiral do DNA. O código genético do DNA bacteriano só pode ser lido e traduzido em proteínas no estado não espiralizado.

No entanto, se a girase estiver bloqueada, o processo de destorção do DNA não estará mais ativo. O DNA não pode mais ser lido corretamente, e como resultado o crescimento bacteriano é inibido. As bactérias existentes morrem lentamente. Com as fluoroquinolonas existe um mecanismo adicional que leva à inibição do crescimento de muitas cepas bacterianas. No entanto, esse processo ainda não foi totalmente compreendido.

Os substituintes determinam a intensidade do efeito e, ao mesmo tempo, quais bactérias são combatidas. Algumas quinolonas atuam principalmente em bactérias gram-positivas, outras em bactérias gram-negativas. Além das quinolonas, que têm um amplo espectro de atividade contra muitos tipos de bactérias, também existem quinolonas com um espectro de atividade muito limitado. Como a girase só é encontrada em bactérias, as quinolonas só podem tratar infecções bacterianas. Eles não têm efeito contra fungos e vírus.

Aplicação e uso médico

As quinolonas são usadas para combater infecções bacterianas. Para poder determinar quais antibióticos dessa classe de substâncias ativas prometem as melhores chances de recuperação, o tipo de bactéria deve primeiro ser determinado. Porque nem toda quinolona é eficaz contra todas as bactérias. As diferentes áreas de aplicação resultam deste fato.

Os medicamentos podem ser administrados de várias maneiras. Eles podem ser tomados por via oral na forma de comprimidos, cápsulas ou na forma de sucos ou injetados como uma solução para perfusão. Todas as quinolonas atuam contra infecções do trato urinário e rins. Os medicamentos norfloxacina ou ácido pipemídico podem ser usados ​​para infecções do trato urinário. O norfloxacino também é eficaz contra a doença sexualmente transmissível gonorréia (gonorréia). Medicamentos como a enoxacina também podem ser usados ​​para infecções respiratórias, pulmonares ou cutâneas.

A droga levofloxacina tem uma gama ainda maior de aplicações. Além de infecções do trato urinário e respiratórias, também pode ser usado para tratar infecções da pele, tecidos moles e olhos. As duas drogas ofloxacina e ciprofloxacina cobrem a maior gama de aplicações. Além de infecções renais, do trato urinário, respiratório ou da pele, as aplicações incluem infecções ósseas e articulares, infecções do trato digestivo, vesícula biliar, ouvido, nariz e área da garganta e olhos. Além disso, a ciprofloxacina também pode ser usada para sepse (envenenamento do sangue), antraz ou fibrose cística (fibrose cística) em crianças.

As fluoroquinolonas são muito bem absorvidas pelos tecidos do corpo, por isso podem ser encontradas rapidamente em qualquer parte do corpo. Portanto, as fluoroquinolonas também podem ser usadas para combater infecções que são difíceis de obter com outros medicamentos, como infecções nos ossos ou na próstata.

Riscos e efeitos colaterais

As quinolonas interagem com outras drogas que reduzem sua eficácia ou levam a efeitos colaterais. A eficácia das quinolonas é reduzida pelos sais divalentes de cálcio ou magnésio, bem como pelos antiácidos, uma vez que formam complexos juntos.

Quando usado com agentes anti-reumáticos e esteróides, podem ocorrer estados de excitação. Além disso, diferentes efeitos colaterais podem ocorrer durante o uso da medicação. Náuseas e vômitos são observados. Diarréia e dor abdominal são menos comuns.

Distúrbios neurológicos como aumento da excitabilidade, inquietação, insônia, tontura ou mesmo alucinações podem ocorrer em casos raros.

Há um aumento da sensibilidade à radiação solar durante o tratamento com quinolonas. Banho de sol ou banho de sol são contra-indicados durante a terapia com quinolonas. Estudos também indicam que as quinolonas têm propriedades que danificam a cartilagem. Arritmias cardíacas também são possíveis devido a distúrbios na condução da excitação.

Efeitos colaterais muito raros são alterações no hemograma e reações alérgicas. As quinolonas não devem ser administradas durante a gravidez ou amamentação. O mesmo se aplica ao uso em crianças e adolescentes. Uma contra-indicação também está presente no caso de cólicas cerebrais, insuficiência renal grave ou arritmias cardíacas.