Cefalosporinas

Cefalosporinas representam um grupo de antibióticos derivados de Cefalosporina-C. Como as penicilinas, eles contêm um anel beta-lactâmico, que é responsável pela eficácia desses medicamentos contra as bactérias. As cefalosporinas são geralmente bem toleradas e têm menos efeitos colaterais do que outros antibióticos.

O que são cefalosporinas?

As cefalosporinas são antibióticos que atuam através do anel beta-lactâmico. Existem várias cefalosporinas. No entanto, sua estrutura básica é a mesma. Eles contêm um anel beta-lactâmico como o elemento estrutural mais importante. Apenas os grupos de átomos nas extremidades opostas da molécula variam. Existem muitas combinações que também constituem a base de vários antibióticos diferentes.

As cefalosporinas podem ser divididas em seis grupos diferentes com base em seu espectro de atividade. Todos os ingredientes ativos têm em comum o fato de perturbarem a estrutura da parede celular das bactérias. A eficácia das cefalosporinas individuais varia e só é influenciada pelos diferentes grupos de átomos que estão ligados à estrutura química da molécula.

As cefalosporinas do grupo 1 são pouco eficazes. O único representante deste grupo ainda hoje é a cefazolina. Além disso, um segundo grupo de ingredientes ativos inclui as chamadas cefalosporinas de transição, que são usadas principalmente para combater o germe Haemophilus influenzae. O terceiro grupo inclui os antibióticos, que são particularmente eficazes contra bactérias anaeróbias.

Outro grupo contém cefalosporinas de amplo espectro. Eles atuam contra bactérias gram-positivas e gram-negativas. As cefalosporinas de espectro estreito são eficazes apenas contra Pseudomonas aeruginosa. Todos os cinco grupos mencionados só podem ser administrados por infusão, pois seriam destruídos se ingeridos por via oral. No entanto, também existem cefalosporinas persistentes que podem ser ingeridas por via oral e, portanto, são agrupadas em um sexto grupo.

Efeito farmacológico

O efeito farmacológico das cefalosporinas resulta do bloqueio da enzima bacteriana transpeptidase pelo anel beta-lactama na molécula. A transpeptidase é responsável pela formação da camada de mureína da parede celular bacteriana. Catalisa a conexão da N-acetilglucosamina com o ácido N-acetilmurâmico, que forma a base da camada de mureína.

Quando as cefalosporinas atuam na transpeptidase, o anel beta-lactama se abre, criando uma ligação com os centros ativos da enzima. A enzima é inativada e a parede celular bacteriana não se acumula. No entanto, as paredes celulares existentes não são atacadas. Somente a estrutura da camada de mureína, quando as bactérias se multiplicam, é perturbada. Isso inibe o crescimento bacteriano.

A estrutura das paredes celulares das bactérias gram-positivas e gram-negativas é diferente. Embora todas as bactérias formem camadas de mureína na parede celular, essa camada é mais fina nas bactérias gram-negativas. Algumas bactérias também produzem a enzima beta-lactamase, que destrói o anel beta-lactama dos antibióticos. As cefalosporinas individuais desenvolvem eficácias diferentes. Se, por exemplo, os grupos de átomos laterais podem proteger bem o anel beta-lactâmico contra a beta-lactamase, a cefalosporina correspondente também é capaz de combater bactérias nas quais outros antibióticos já perderam sua eficácia.

Aplicação e uso médico

Como uma classe de ingrediente ativo, as cefalosporinas têm um amplo espectro de atividade. Nem todos os antibióticos neste grupo de substâncias atuam contra todas as bactérias, mas diferentes cefalosporinas podem combater diferentes germes. Portanto, esses ingredientes ativos são amplamente utilizados em doenças infecciosas bacterianas.

Para usá-lo, no entanto, é importante saber quais bactérias estão presentes. As cefalosporinas de amplo espectro ceftazidima, ceftriaxona, cefotaxima ou cefodizima, entre outras, atuam contra diversas cepas bacterianas. A cefsulodina é, por sua vez, uma cefalosporina de espectro estreito, que só é eficaz contra Pseudomonas aeruginosa. As cefalosporinas transitórias cefuroxima, cefotiam ou cefamandol são utilizadas na infecção por Haemophilus influenzae.

Todas as cefalosporinas citadas só podem ser injetadas, pois seriam inativadas se absorvidas pelo trato digestivo. Os ingredientes ativos cefizim, cefalexina ou cefaclor podem ser tomados por via oral.

As áreas mais importantes de aplicação das cefalosporinas incluem infecções respiratórias, amigdalite, otite média, infecções do trato urinário e infecções da pele. Esses ingredientes ativos também são usados ​​com freqüência para a doença de Lyme e meningite. No entanto, todas as cefalosporinas conhecidas são ineficazes contra os enterococos, porque apresentam resistência primária a esta classe de substâncias ativas.

Riscos e efeitos colaterais

Em geral, as cefalosporinas são bem toleradas. Em contraste com outros antibióticos, os efeitos colaterais são raros. Além disso, esta classe de ingredientes ativos também pode ser usada sem hesitação em mulheres grávidas e crianças.

No entanto, as cefalosporinas não são totalmente isentas de efeitos colaterais. Cerca de dez por cento dos pacientes tratados com cefalosporinas se queixam de sintomas. As queixas mais comuns incluem problemas digestivos, como diarreia, náuseas e vômitos. No entanto, essas queixas gastrointestinais são muito mais comuns quando outros antibióticos são usados.

Uma colite pseudomembranosa também foi observada em casos individuais. Ainda não foi investigado se esse problema também ocorre com outros antibióticos. Cerca de um por cento dos pacientes têm problemas de pele com erupções cutâneas e coceira. As queixas neurológicas, como dores de cabeça e alterações hematológicas, são ainda mais raras.

As reações alérgicas também são muito raras com as cefalosporinas. Eles ocorrem apenas em pessoas que também são alérgicas à penicilina. Alergias cruzadas entre cefalosporinas e penicilina são encontradas em dois a dez por cento dos pacientes. As cefalosporinas não devem ser usadas em pacientes que tiveram choque anafilático com penicilina.

As cefalosporinas ingeridas por via oral podem reduzir a eficácia de vacinas vivas e contraceptivos.