Selegelin

Selegelin é um medicamento da classe dos inibidores da monoamina oxidase (inibidores da MAO-B). A droga anti-Parkinson inibe a degradação da dopamina no cérebro.

O que é Selegelin?

O Selegelin é utilizado para tratar a doença de Parkinson. Devido à sua meia-vida curta e ao efeito fraco associado, é geralmente administrado em combinação com o medicamento levodopa. Também pode ser usado como um agente monoterapêutico para processos de doença mais brandos. Nos EUA, o ingrediente ativo também é usado para tratar a depressão.

Selegelin é um conhecido inibidor da MAO-B. Inibe a enzima monoamina oxidase B. A droga foi descoberta pelo químico József Knoll. A produção de selegelina requer uma síntese em várias etapas. Este é baseado em (RS) -metanfetamina.

Efeito farmacológico

A doença de Parkinson é causada pela morte de células nervosas especiais na substância negra. Essas células nervosas normalmente liberam dopamina. Quando os neurônios liberadores de dopamina morrem, ocorre uma deficiência de dopamina. Por que as células morrem ainda não foi esclarecido.

A dopamina é um neurotransmissor necessário para a execução correta das sequências de movimento. O corpo pode compensar a deficiência de dopamina por um longo tempo. Os primeiros sintomas só aparecem quando 60% das células nervosas produtoras de dopamina morrem.

Para retardar a progressão da doença e aliviar os sintomas da doença, os pacientes recebem dopamina na forma do precursor L-dopa. Uma vez que a dopamina, que é formada a partir da L-Dopa, é quebrada pela enzima monoamina oxidase B na lacuna sináptica entre as células nervosas, essa enzima deve ser inibida. Caso contrário, a dopamina fornecida não pode desenvolver seu efeito no local alvo. Selegelin é um desses inibidores da monoamina oxidase B. Ele garante a inibição irreversível da MAO-B. Como resultado, a dopamina permanece na lacuna sináptica por mais tempo e pode, portanto, desenvolver seu efeito total no sistema nervoso central.

Aplicação e uso médico

Selegelin é aprovado como agente monoterapêutico para o tratamento das fases iniciais da doença de Parkinson. Em combinação com o medicamento levodopa, o Selegelin é utilizado na terapia sintomática da doença de Parkinson. O medicamento é administrado principalmente a pacientes com o denominado quadro clínico flutuante. Isso é expresso, por exemplo, pelo fenômeno liga-desliga. O paciente experimenta uma mudança repentina de mobilidade normal para completa incapacidade de se mover. Outro sinal de um quadro clínico flutuante é a acinesia no final da dose. Essas flutuações na mobilidade podem ocorrer após o uso prolongado de L-Dopa. Os distúrbios do movimento são causados ​​pela diminuição da eficácia do medicamento. Selegelin pode reduzir essas flutuações.

Nos Estados Unidos, a selegelin é prescrita para tratar a depressão. Na Alemanha, o medicamento não é aprovado para essa indicação. Por um tempo, o Selegelin também foi administrado a pacientes com Alzheimer. No entanto, metanálises mostraram que os sintomas não melhoraram com o uso de selegelina.

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Riscos e efeitos colaterais

Os efeitos colaterais comuns do Selegelin incluem boca seca, tontura e dificuldade para dormir. Também podem ocorrer perda de apetite, confusão e pressão arterial baixa. Em casos graves, as pessoas sofrem de alucinações e ansiedade.

Outro possível efeito colateral da selegelina é o batimento cardíaco irregular. Estes são perceptíveis como batimentos cardíacos muito rápidos, uma frequência cardíaca muito lenta ou palpitações cardíacas.

Selegelin pode aumentar os efeitos e também os efeitos colaterais de psicoestimulantes, certas gotas nasais, agentes anti-hipertensivos, agentes anti-hipertensivos, sedativos e etanol. Linezolida, um antibiótico, tem efeitos colaterais inibidores da MAO. Estes também podem ser fortalecidos pelo Selegelin, para que possa haver excesso de dopamina. O excesso de dopamina pode causar ansiedade e esquizofrenia.

O uso simultâneo de selegelina e antidepressivos é contraproducente. Uma combinação das drogas pode causar superaquecimento, convulsões, distúrbios mentais e problemas cardiovasculares. Na pior das hipóteses, pode levar ao coma. Em particular, os inibidores seletivos da recaptação da serotonina (ISRS) e a fluoxetina não devem ser tomados com selegelina.

As substâncias medicamentosas que são decompostas pelas monoamino oxidases permanecem mais tempo no sangue se a selegelina for administrada ao mesmo tempo. Se a selegelina e alimentos contendo tiramina, como queijo ou vinho tinto, forem tomados em combinação, não são esperados efeitos indesejáveis. Devido à seletividade da MAO, ainda há monoamina oxidase A suficiente disponível para a quebra do aminoácido.