Ácido tranexâmico

o Ácido tranexâmico é um antifibrinolítico e inibe a dissolução de coágulos sanguíneos. A substância é usada para parar e prevenir o sangramento causado pela hiperfibrinólise.

O que é ácido tranexâmico?

A substância ácido tranexâmico é um antifibrinolítico. Ele inibe o sistema de fibrinólise e, portanto, inibe a dissolução do coágulo (fibrinólise).

O ácido tranexâmico é produzido exclusivamente sinteticamente e é semelhante à lisina. A substância pertence ao grupo dos ácidos para-aminocarboxílicos. O ácido tranexâmico é facilmente solúvel em água, mas apenas pouco em etanol e éter dietílico.

A substância está em um estado sólido de agregação como um sólido bege, o ponto de fusão está entre 386 e 392 graus Celsius. A substância se decompõe a essas temperaturas. A massa molar do ácido tranexâmico é 157,21 g x mol ^ -1. A fórmula química da substância é C8H15NO2.

Efeito farmacológico

O ácido tranexâmico é administrado por via oral, intravenosa ou local. A biodisponibilidade da substância é de 30-50% após a administração oral e não é prejudicada pelo consumo simultâneo de alimentos. A ligação às proteínas plasmáticas é de 3%, pelo que a substância se liga quase exclusivamente à plasmina.

O ácido tranexâmico atravessa a placenta 100%, mas apenas 1% atravessa o leite materno. O metabolismo menor ocorre no fígado: 95% da substância é excretada inalterada na urina. Não há excreção nas fezes. A meia-vida do ácido tranexâmico é de 2 horas.

Farmacodinamicamente, a droga funciona bloqueando a formação de plasmina. Esse bloqueio ocorre por meio da inibição da atividade proteolítica dos ativadores do plasminogênio. No geral, isso faz com que a plasmina seja prejudicada em sua capacidade ou tarefa de dissolver (lisar) fibrina. Em baixas doses de ácido tranexâmico, ele atua como um inibidor competitivo da plasmina, mas em doses mais altas é um inibidor não competitivo.

Como já mencionado, há muito pouco metabolismo no fígado, 95% da eliminação ocorre por via renal. Se o ácido tranexâmico for administrado juntamente com o fator IX, o risco de trombose aumenta. Devido à eliminação quase exclusivamente renal, a dose deve ser ajustada em caso de insuficiência renal.

O ingrediente ativo é administrado por via oral na forma de comprimidos ou comprimidos efervescentes. A aplicação intravenosa também é possível. Uma vez que a substância também é ativa na urina, também pode ser usada para tratar hemorragias no trato urinário.

Aplicação e uso médico

O ácido tranexâmico é um antifibrinolítico. A substância é usada clinicamente para a terapia de sangramento devido a hiperfibrinólise, aumento da dissolução do coágulo sanguíneo, bem como para a profilaxia de sangramento devido a possível hiberfibrinólise.

O ácido tranexâmico também é usado como antídoto para sangramento durante a terapia fibrinolítica. Outras indicações são a promoção de coagulação no sangramento pós-natal (pós-parto), a profilaxia de sangramento durante intervenções odontológicas em pacientes de alto risco e a profilaxia de sangramento em intervenções cirúrgicas com alto risco de sangramento.

Além disso, o ácido tranexâmico é usado na hipermenorreia, como medicamento de acompanhamento na administração de fibrinogênio e no angioedema hereditário. No caso de hemorragias nasais, pode ser aplicado com nebulizador.

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Riscos e efeitos colaterais

Os efeitos colaterais do ácido tranexâmico incluem alergias, erupções cutâneas, aumento do risco de teombose em pacientes com predisposição correspondente (isso pode resultar em ataques cardíacos, derrames e embolias pulmonares), fibrilação atrial e distúrbios visuais. Se o fator IX for administrado ao mesmo tempo, o risco de trombose também aumenta.

Se houver trombose pré-existente, o ácido tranexâmico não deve ser administrado, assim como durante a amamentação. Se houver sangramento intenso no trato urinário, podem se formar coágulos ("tampões de sangue"), que podem levar à congestão urinária.

Existem também contra-indicações relativas, por exemplo, na coagulopatia de consumo. Aqui, o risco individual deve ser avaliado pelo médico. O mesmo se aplica ao sangramento no trato urinário. O ácido tranexâmico funciona bem aqui, mas existe o risco de formação de coágulos, que pode causar congestão urinária. Assim, também aqui existe uma contra-indicação relativa, em que o risco deve ser ponderado pelo médico.

O ácido tranexâmico requer receita médica e, portanto, só pode ser administrado ou prescrito por um médico, pois a administração deve ser sempre precedida de um diagnóstico e de uma avaliação do risco individual.