Em Anagrelida é um princípio ativo do grupo dos antineoplásicos. O medicamento está disponível na Alemanha na forma de cápsulas sob o nome comercial Xagrid® e como medicamento genérico. O anagrelida é usado para tratar a trombocitemia essencial.
O que é anagrelide?
O anagrelida é usado para tratar trombocitoses essenciais, que são caracterizadas por um aumento do número de plaquetas no sangue que se formam na medula óssea. O anagrelida também é recomendado como terapia de segunda linha para os chamados pacientes de risco que não toleraram bem o tratamento anterior ou não responderam bem o suficiente a ele.
A droga anagrelida foi aprovada pela Agência Europeia de Medicamentos - ou EMEA, para abreviar - no final de 2004 como uma terapia secundária para este grupo de pacientes intolerantes ou que não respondem à terapia primária anterior. O anagrelida foi originalmente desenvolvido como um inibidor da agregação plaquetária. Ao mesmo tempo, o ingrediente ativo também inibe a maturação dos megacariócitos.
Efeito farmacológico
O efeito farmacológico do anagrelida no corpo e órgãos ainda não foi esclarecido. A pesquisa inicial levou à suposição de que a administração de anagrelida induz uma inibição da agregação plaquetária. Isso deve ser entendido como o efeito de contenção da aglomeração de plaquetas sanguíneas, que promove a formação de coágulos sanguíneos - trombos.
No entanto, outros estudos mostraram que o anagrelida não teve quaisquer efeitos antiplaquetários. No entanto, reduz muito rapidamente o número de plaquetas no sangue. Por que é desconhecido. O que é certo, entretanto, é que o anagrelida funciona bem como um inibidor da fosfodiesterase do AMPc tipo 3. Portanto, esta é provavelmente a resposta de como funciona a anagrelina. O ingrediente ativo parece estar embainhado na fase pós-mitótica no desenvolvimento dos megacariócitos, influenciando assim sua maturação e tamanho, bem como o número de cromossomos.
A prevenção da fosfodiesterase-III aumenta os níveis de adenosina monofosfato cíclico (cAMP) nas plaquetas sanguíneas. O anagrelídeo em altas doses também inibe essa agregação. O anagrelida tem um efeito seletivo de plaquetas e, portanto, não afeta a formação de glóbulos brancos e vermelhos.
Estudos clínicos com mais de 4.000 pacientes com distúrbios mieloproliferativos mostraram que eles responderam à terapia com anagrelida em 4 a 12 semanas.
Aplicação e uso médico
O anagrelida é usado para tratar a trombocitose. Pacientes com trombocitose sofrem de doenças mieloproliferativas, como
- trombocitemia essencial (ET)
- Policitemia vera (PV)
- leucemia mieloide crônica (CML)
- Osteomielofibrose (OMF)
A trombocitose resulta em um aumento do número de plaquetas formadas na medula óssea e liberadas na corrente sanguínea. Essas plaquetas sanguíneas, também conhecidas como trombócitos, em excesso levam facilmente a doenças hemorrágicas e trombóticas, como ataques isquêmicos transitórios (AIT), derrames ou trombose de vasos sanguíneos menores.
Em casos raros, pode ocorrer leucemia aguda. Quando uma trombocitose é diagnosticada, muitos dos afetados, principalmente com mais de 50 anos de idade, ainda não apresentam sintomas subjetivos. No entanto, devido aos riscos existentes, as contramedidas devem ser tomadas em tempo com a medicação.
A dose inicial recomendada de anagrelida é de 1 mg por dia, dividida em duas doses. As cápsulas podem ser tomadas com as refeições ou com o estômago vazio. Após uma semana, a dose individual é definida, sendo a dose única máxima de 2,5 mg. Após a interrupção do anagrelida, as plaquetas voltam aos níveis basais em 10 a 14 dias.
Os exames laboratoriais para o fígado e rins devem ser realizados atentamente durante a terapia com anagrelida.
Riscos e efeitos colaterais
Ao tomar anagrelida, você pode sentir efeitos colaterais indesejáveis, como:
- dor de estômago
- náusea
- flatulência
- diarréia
- tontura
- uma dor de cabeça
- Palpitações
- Taquicardia
- fraqueza
- Edema
Foram observados efeitos colaterais cardiovasculares graves quando o anagrelida foi administrado no mercado. Estes também afetaram pacientes sem suspeita de doença cardíaca ou achados normais em exames cardiovasculares realizados antes do início da terapia com anagrelida. Portanto, o anagrelida é apenas uma opção como terapia de segunda linha em pacientes de alto risco.
O anagrelida está contra-indicado em casos de sensibilidade aumentada ao ingrediente ativo, lesão hepática moderada a grave e insuficiência renal. Mulheres grávidas e lactantes também são excluídas da terapia com anagrelida.
Anagrelida atua de forma interativa com os seguintes medicamentos:
- Medicamentos antiplaquetários
- Inibidores de fosfodiesterase
- Ácido acetilsalicílico
- Sucralfato
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