Anagrelida

Em Anagrelida é um princípio ativo do grupo dos antineoplásicos. O medicamento está disponível na Alemanha na forma de cápsulas sob o nome comercial Xagrid® e como medicamento genérico. O anagrelida é usado para tratar a trombocitemia essencial.

O que é anagrelide?

O anagrelida é usado para tratar trombocitoses essenciais, que são caracterizadas por um aumento do número de plaquetas no sangue que se formam na medula óssea. O anagrelida também é recomendado como terapia de segunda linha para os chamados pacientes de risco que não toleraram bem o tratamento anterior ou não responderam bem o suficiente a ele.

A droga anagrelida foi aprovada pela Agência Europeia de Medicamentos - ou EMEA, para abreviar - no final de 2004 como uma terapia secundária para este grupo de pacientes intolerantes ou que não respondem à terapia primária anterior. O anagrelida foi originalmente desenvolvido como um inibidor da agregação plaquetária. Ao mesmo tempo, o ingrediente ativo também inibe a maturação dos megacariócitos.

Efeito farmacológico

O efeito farmacológico do anagrelida no corpo e órgãos ainda não foi esclarecido. A pesquisa inicial levou à suposição de que a administração de anagrelida induz uma inibição da agregação plaquetária. Isso deve ser entendido como o efeito de contenção da aglomeração de plaquetas sanguíneas, que promove a formação de coágulos sanguíneos - trombos.

No entanto, outros estudos mostraram que o anagrelida não teve quaisquer efeitos antiplaquetários. No entanto, reduz muito rapidamente o número de plaquetas no sangue. Por que é desconhecido. O que é certo, entretanto, é que o anagrelida funciona bem como um inibidor da fosfodiesterase do AMPc tipo 3. Portanto, esta é provavelmente a resposta de como funciona a anagrelina. O ingrediente ativo parece estar embainhado na fase pós-mitótica no desenvolvimento dos megacariócitos, influenciando assim sua maturação e tamanho, bem como o número de cromossomos.

A prevenção da fosfodiesterase-III aumenta os níveis de adenosina monofosfato cíclico (cAMP) nas plaquetas sanguíneas. O anagrelídeo em altas doses também inibe essa agregação. O anagrelida tem um efeito seletivo de plaquetas e, portanto, não afeta a formação de glóbulos brancos e vermelhos.

Estudos clínicos com mais de 4.000 pacientes com distúrbios mieloproliferativos mostraram que eles responderam à terapia com anagrelida em 4 a 12 semanas.

Aplicação e uso médico

O anagrelida é usado para tratar a trombocitose. Pacientes com trombocitose sofrem de doenças mieloproliferativas, como

• trombocitemia essencial (ET)
• Policitemia vera (PV)
• leucemia mieloide crônica (CML)
• Osteomielofibrose (OMF)

A trombocitose resulta em um aumento do número de plaquetas formadas na medula óssea e liberadas na corrente sanguínea. Essas plaquetas sanguíneas, também conhecidas como trombócitos, em excesso levam facilmente a doenças hemorrágicas e trombóticas, como ataques isquêmicos transitórios (AIT), derrames ou trombose de vasos sanguíneos menores.

Em casos raros, pode ocorrer leucemia aguda. Quando uma trombocitose é diagnosticada, muitos dos afetados, principalmente com mais de 50 anos de idade, ainda não apresentam sintomas subjetivos. No entanto, devido aos riscos existentes, as contramedidas devem ser tomadas em tempo com a medicação.

A dose inicial recomendada de anagrelida é de 1 mg por dia, dividida em duas doses. As cápsulas podem ser tomadas com as refeições ou com o estômago vazio. Após uma semana, a dose individual é definida, sendo a dose única máxima de 2,5 mg. Após a interrupção do anagrelida, as plaquetas voltam aos níveis basais em 10 a 14 dias.

Os exames laboratoriais para o fígado e rins devem ser realizados atentamente durante a terapia com anagrelida.

Riscos e efeitos colaterais

Ao tomar anagrelida, você pode sentir efeitos colaterais indesejáveis, como:

• dor de estômago
• náusea
• flatulência
• diarréia
• tontura
• uma dor de cabeça
• Palpitações
• Taquicardia
• fraqueza
• Edema

Foram observados efeitos colaterais cardiovasculares graves quando o anagrelida foi administrado no mercado. Estes também afetaram pacientes sem suspeita de doença cardíaca ou achados normais em exames cardiovasculares realizados antes do início da terapia com anagrelida. Portanto, o anagrelida é apenas uma opção como terapia de segunda linha em pacientes de alto risco.

O anagrelida está contra-indicado em casos de sensibilidade aumentada ao ingrediente ativo, lesão hepática moderada a grave e insuficiência renal. Mulheres grávidas e lactantes também são excluídas da terapia com anagrelida.

Anagrelida atua de forma interativa com os seguintes medicamentos:

• Medicamentos antiplaquetários
• Inibidores de fosfodiesterase
• Ácido acetilsalicílico
• Sucralfato