Sulfametoxazol

Sulfametoxazol é um antibiótico. A substância vem do grupo das sulfonamidas. Sulfametoxazol inibe a síntese de ácido fólico de bactérias e, portanto, tem um efeito bacteriostático. É usado em combinação fixa com trimetoprima sob o nome de cotrimoxazol.

O que é sulfametoxazol?

O sulfametoxazol é uma substância que pertence ao grupo das sulfonamidas. É usado como antibiótico e aprovado em combinação fixa com trimetoprima para o tratamento de infecções bacterianas do trato urinário e respiratórias.

Esta combinação fixa dos dois medicamentos tem uma proporção de 5: 1 e é conhecida pelo nome de cotrimoxazol. As indicações especiais são infecções por Pneumocystis jirovecii, nocardia asteroides, Stenotrophomonas maltophilia.

Efeito farmacológico

Como todas as substâncias do grupo das sulfonamidas, o sulfametoxazol é uma substância produzida sinteticamente. O efeito das sulfonamidas baseia-se no fato de evitarem que as bactérias produzam ácido fólico. O ácido fólico é importante para a produção de nucleotídeos. O resultado é que a bactéria não pode se multiplicar, pois copiar seu material genético não é possível sem o ácido fólico. As sulfonamidas têm um efeito bacteriostático porque não matam as bactérias, mas evitam que se multipliquem.

O sulfametoxazol, em particular, é um antagonista competitivo da diidropteroato sintase. O ácido aminobenzóico (PABA) é um substrato natural para esta enzima. A reação enzimática, que é inibida pelo sulfametoxazol, é uma etapa importante na síntese do ácido fólico bacteriano. Portanto, isso não pode ser sintetizado, o que significa que o DNA da bactéria não pode ser copiado, pois o ácido fólico é necessário para replicar o DNA.

Essa inibição é irrelevante para os humanos, pois eles não sintetizam o ácido fólico, mas o ingerem por meio dos alimentos. A meia-vida plasmática do sulfametoxazol é de cerca de nove a onze horas.

Aplicação e uso médico

Em uma combinação fixa com trimetoprima, o sulfametoxazol é usado sob o nome de cotrimoxazol. Cotrimoxazol é indicado para infecções do trato respiratório superior e inferior (excluindo angina estreptocócica), infecções dos rins e do trato urinário inferior, infecções dos órgãos genitais masculinos e femininos e infecções do trato gastrointestinal.

Também está aprovado para o tratamento de brucelose, nocardiose, micetoma não genuinamente micótico e blastomicose sul-americana. Assim, além de seu efeito antibacteriano, o cotrimoxazol também é eficaz contra alguns fungos.

O tratamento com cotrimoxazol também é possível como tentativa terapêutica na fase inicial da granulomatose com poliangiite. O mecanismo de ação para esta indicação não é conhecido. Como já mencionado, outra indicação especial é a pneumonia por Pneumocystis jirovecii.

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Riscos e efeitos colaterais

O perfil de segurança da combinação fixa de sulfametoxazol com trimetoprim é considerado bom e, portanto, seu uso é inofensivo. Os efeitos colaterais que podem ser atribuídos ao sulfametoxazol são principalmente problemas de pele, especialmente eczema.

Além dos efeitos adversos na pele, o sulfametoxazol também pode causar leucopenia, anemia, trombocitopenia, ataxia, convulsões, psicoses, depressão, náuseas, vômitos, perda de apetite e diarreia.

Além dos efeitos indesejáveis ​​causados ​​pelo sulfametoxazol, podem ocorrer efeitos colaterais que podem ser atribuídos ao trimetoprima. Estes incluem problemas gastrointestinais, reações cutâneas, meningite asséptica, aumento das transaminases, bilirrubina, creatina e ureia, ligeiras alterações no hemograma e febre. Com o uso prolongado, a formação de espermatozoides pode ser perturbada.

Em combinação com trimetoprim, sulfametoxazol leva a um prolongamento do tempo QT. O cotrimoxazol não deve, portanto, ser usado ao mesmo tempo que outros medicamentos que prolongam o intervalo QT e não deve ser usado na síndrome do QT longo.

Além disso, o cotrimoxazol não deve ser utilizado em caso de hipersensibilidade conhecida a um dos dois ingredientes ativos, no eritema exudativo multiforme, nas alterações existentes no hemograma, na deficiência de glicose-6-fosfato desidrogenase, na insuficiência renal grave, na lesão hepática grave, na porfiria e em bebês prematuros e recém-nascidos com hiperbilirrubinemia .

Em doenças renais e hepáticas mais leves, bem como em doenças da tireoide e em recém-nascidos com menos de 5 semanas de idade, o cotrimoxazol deve ser usado com especial cuidado e controle.

O sulfametoxazol aumenta o efeito anticoagulante das 4-hidroxicumarinas e o efeito redutor do açúcar no sangue das sulfonilureias. Com cotrimoxazol, deve-se notar que o trimetoprima aumenta o efeito da fenitoína, glicosídeos cardíacos e procainamida. Além disso, a concentração plasmática de metotrexato e os hormônios da pílula anticoncepcional podem ser influenciados.