Piridostigmina

Piridostigmina é um inibidor da acetilcolinesterase e é usado para tratar a miastenia gravis (fraqueza muscular). A piridostigmina também é usada para o comportamento urinário e paralisia intestinal como resultado da redução da tensão nos músculos. Farmacologicamente, é aplicado como um sal de brometo na forma de comprimidos.

O que é piridostigmina?

Piridostigmina Como medicamento, pertence ao grupo dos parassimpaticomiméticos indiretos. Assim, indiretamente, ativa a atividade da acetilcolina nos receptores parassimpáticos, inibindo a enzima acetilcolinesterase.

O ingrediente ativo é um complexo de amina quaternária que está presente nas drogas como um brometo. Na forma não dissolvida, o brometo de piridostigmina é um pó cristalino branco. Dissolve-se muito bem na água. Se necessário, o medicamento é administrado na forma de comprimidos.

O brometo de piridostigmina não pode atravessar a barreira hematoencefálica porque não é lipofílico devido à sua estrutura semelhante a um sal. Sua meia-vida plasmática é de cerca de 1,5 horas. Após o uso, o medicamento é parcialmente metabolizado e parcialmente excretado na forma inalterada pelos rins (pela urina).

Efeito farmacológico

Piridostigmina atua indiretamente inibindo a enzima acetilcolinesterase. Esta enzima é responsável por quebrar o neurotransmissor acetilcolina na lacuna sináptica em acetato e colina.

A inibição da acetilcolinesterase, por sua vez, causa um aumento na concentração de acetilcolina na placa motora. Os receptores de acetilcolina são canais catiônicos, que estimulam os músculos por meio das correntes catiônicas desencadeadas pela acetilcolina. Isso aumenta o tônus ​​(tensão) de certos músculos, aumentando a probabilidade de contração muscular. Em geral, a atividade do sistema nervoso parassimpático, responsável pelos processos físicos da fase de repouso, também aumenta.

O sistema nervoso parassimpático controla o tônus ​​muscular e os processos metabólicos, incluindo as funções intestinais e da bexiga. Na miastenia gravis autoimune, ocorrem distúrbios dos receptores da acetilcolina, de modo que contrações musculares suficientes só podem ser causadas por uma concentração mais alta de acetilcolina.

A bexiga ou os músculos intestinais também são estimulados. Essa propriedade também torna a piridostigmina um bom ingrediente ativo para tratar a paralisia da bexiga ou dos músculos intestinais. O aumento na concentração de acetilcolina também faz com que os relaxantes musculares antagonistas sejam deslocados pelos receptores de acetilcolina, que são usados ​​como drogas para acalmar os músculos. Se necessário, a piridostigmina é usada para reverter os efeitos dessas drogas.

Aplicação e uso médico

Piridostigmina é usado principalmente para tratar a doença de miastenia gravis. Dependendo da gravidade da doença, o médico deve determinar a dose individual do medicamento.

O tratamento começa apenas com piridostigmina. No entanto, se não houver melhora, o tratamento em combinação com guanina pode ser continuado. O medicamento é aplicado na forma de comprimidos. Devido à ampla gama de efeitos colaterais possíveis e às possibilidades de interação com diversos outros medicamentos, o tratamento deve sempre ocorrer sob supervisão médica.

O uso em conjunto com outros princípios ativos parassimpaticomiméticos leva a uma intensificação do efeito. O efeito das drogas para relaxamento muscular é cancelado. Neste contexto, a piridostigmina pode ter que ser usada no caso de uma sobredosagem com relaxantes musculares ou outros problemas ocorrendo. Outra área de aplicação é em casos de retenção urinária ou atonia intestinal (paralisia intestinal). Aqui, no entanto, deve-se assegurar que a piridostigmina seja absolutamente contra-indicada no caso de obstrução mecânica do intestino ou distúrbio de esvaziamento da bexiga causado mecanicamente.

Nesse caso, estimular a bexiga ou os músculos intestinais pode levar a complicações graves. Na "Segunda Guerra do Golfo de 1991", a piridostigmina também foi usada profilaticamente contra o envenenamento por agentes de guerra química baseados em inibidores da colinesterase.

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Riscos e efeitos colaterais

O uso de Piridostigmina Tal como acontece com todos os medicamentos, existe o risco de efeitos colaterais que podem ocorrer, mas não têm de ocorrer.

À medida que a atividade do sistema nervoso parassimpático é aumentada, sintomas típicos como diarreia, vômitos, cólicas abdominais, aumento da salivação, aumento da formação de muco nos brônquios, bradicardia, queda na pressão arterial e distúrbios de ajuste do olho resultam disso em vários graus. Visto que também pode ocorrer constrição brônquica, a aplicação em pacientes com doenças obstrutivas das vias aéreas é contra-indicada.

O mesmo se aplica à obstrução mecânica do intestino e da bexiga. Uma overdose do medicamento pode enfraquecer os músculos das vias respiratórias como resultado de uma crise colinérgica. Outros efeitos colaterais são o aumento da transpiração e uma maior vontade de urinar. A piridostigmina não deve ser usada durante a gravidez ou amamentação.