Anastrozol

Anastrozol inibe o crescimento dependente de estrogênio do câncer de mama. O ingrediente ativo é usado principalmente em mulheres na pós-menopausa e em homens como parte da terapia endócrina (terapia anti-hormonal) para câncer de mama sensível ao estrogênio.

O que é anastrozol?

Como um derivado do benziltriazol, o anastrozol pertence ao grupo de ingredientes ativos dos inibidores não esteróides da aromatase. É usado principalmente para a terapia adjuvante (de suporte) do câncer de mama em mulheres durante e após a menopausa.

O ingrediente ativo inibe a síntese de estrogênio, que é um importante fator de crescimento para as células do câncer de mama, principalmente sensíveis aos hormônios. Além do crescimento do tumor, o anastrozol reduz o risco de metástase (disseminação das células tumorais no resto do corpo) e o risco de recorrência (recorrência da doença).

Embora o organismo masculino tenha apenas pequenas quantidades de estrogênio ou o sintetize, os homens também podem ter câncer de mama. Geralmente também são tratados com inibidores da aromatase, como o anastrozol.

Efeito farmacológico

O efeito do anastrozol é baseado na inibição da aromatase. Aromatase é uma enzima que catalisa a conversão de andrógenos (hormônios sexuais masculinos) em estrógenos (hormônios sexuais femininos). O estrogênio promove o crescimento do tumor e metástases em cânceres sensíveis ao estrogênio, como o câncer de mama. Os inibidores da aromatase, como o anastrozol, intervêm neste mecanismo ligando-os à aromatase. A enzima é inativada e a catálise enzimática é evitada.

Como resultado, o nível de estrogênio cai, as células tumorais têm menos estrogênio disponível e o crescimento é retardado. Em mulheres na pré-menopausa (antes da menopausa), a conversão hormonal pela aromatase ocorre principalmente nos ovários (ovários). As aromatases também podem ser encontradas no fígado, nas glândulas supra-renais e nas células do tecido adiposo. No entanto, como os inibidores da aromatase são ineficazes nos ovários, a síntese de estrogênio não pode ser bloqueada pelo anastrozol. Durante a menopausa, a atividade da aromatase nos ovários é gradualmente interrompida.

A concentração de aromatase e consecutivamente de estrogênio cai consideravelmente aqui, enquanto esta permanece nas outras células do tecido. Se células de câncer de mama se desenvolvem, que também produzem aromatase, estrogênio adicional promotor de tumor é formado no corpo. Nas células tumorais, glândulas supra-renais, células do tecido adiposo e no fígado, as aromatases podem ser bloqueadas pelo anastrozol e o crescimento de tumores sensíveis ao estrogênio pode ser desacelerado ou interrompido de acordo.

Aplicação e uso médico

O anastrozol é usado como parte da terapia endócrina adjuvante do câncer de mama sensível ao estrogênio e para a terapia do câncer de mama progressivo (avançado) em mulheres na pós-menopausa.

Estudos (incluindo o estudo ATAC 2008) mostraram que o uso de anastrozol após a terapia primária (geralmente cirurgia com radiação e / ou quimioterapia subsequente) em mulheres na pós-menopausa reduz o risco de recorrência em uma média de 24 por cento e o risco de doença livre O tempo de sobrevivência pode ser estendido em cerca de 15%.

Além disso, a terapia anti-hormonal adjuvante pode estender o tempo até que ocorram metástases distantes e tumores contralaterais (no lado complementar do corpo). Geralmente, existem duas estratégias básicas de tratamento disponíveis. Por outro lado, o anastrozol pode ser aplicado diretamente após o procedimento cirúrgico (terapia inicial). Por outro lado, o anastrozol só pode ser usado após dois a três anos de terapia pós-operatória com tamoxifeno (modulador do receptor de estrogênio) (terapia de troca).

Devido à falta de estudos sobre a comparabilidade das duas abordagens estratégicas, é feita uma decisão individual sobre qual estratégia seguir no contexto da terapia endócrina. Também faltam dados sobre a duração ideal do tratamento. Em muitos casos, a terapia prolongada por mais de 5 anos é recomendada.

Riscos e efeitos colaterais

Como os inibidores da aromatase, como o anastrozol, não afetam os efeitos de outros hormônios ou enzimas, eles são relativamente bem tolerados. Um efeito colateral da terapia com anastrozol é, em particular, uma diminuição da densidade óssea com um risco correspondentemente aumentado de fraturas e dor nas articulações concomitante.

O aumento da ingestão de vitamina D e cálcio é recomendado para reduzir esses sintomas. A densidade óssea deve ser medida regularmente em pessoas com risco aumentado de osteoporose. Fadiga, falta de ar, vômitos, náuseas, perda de cabelo, erupção cutânea e membranas mucosas vaginais secas são outros efeitos colaterais possíveis da terapia com anastrozol. Ocasionalmente, podem ser observados perda de apetite, sangramento vaginal e colesterol alto.

O tratamento com anastrozol é contra-indicado antes da menopausa, no caso de disfunção renal pronunciada e doença hepática moderada a grave. Os estrogênios cancelam os efeitos do anastrozol. A aplicação de medicamentos contendo estrogênio (incluindo supositórios vaginais) deve ser evitada em conformidade.