Saquinavir

Com o ingrediente ativo Saquinavir é um inibidor da protease. O medicamento é usado principalmente para tratar infecções por HIV. A substância saquinavir é utilizada principalmente em preparações combinadas. O medicamento recebeu sua aprovação em 1995. Como um grande número de pacientes desenvolveu rapidamente resistência ao medicamento, o saquinavir foi retirado do mercado farmacêutico por um curto período. Uma preparação melhorada está disponível desde 1997.

O que é o Saquinavir?

A substância saquinavir é caracterizada pelas suas propriedades antivirais e é utilizada para tratar o vírus HIV. O saquinavir inibe vários processos virais, em particular a protease. Este é o principal responsável pela maturação e multiplicação dos vírus.

É administrado por via oral duas vezes ao dia. Os comprimidos são tomados após as refeições. Via de regra, o saquinavir é administrado junto com o ingrediente ativo ritonavir.

A droga é em alguns casos sinônimo de Saquinavirum ou Saquinavirmesilato designadas. No uso farmacêutico, o saquinavir está presente como mesilato de saquinavir. É um pó ligeiramente higroscópico e de cor branca. A substância é praticamente insolúvel em água.

Efeito farmacológico

Basicamente, o ingrediente ativo saquinavir é um inibidor da protease do HIV. Assim, a droga afeta a protease do HIV. Esta é uma enzima viral que desempenha um papel central na formação de novos vírus. Por esse motivo, o ingrediente ativo saquinavir ajuda a retardar a multiplicação dos vírus HI no organismo humano.

Se a substância saquinavir for administrada isoladamente, a biodisponibilidade é geralmente muito baixa, pelo que o efeito não é suficiente. Porque o saquinavir é, na sua maior parte, dividido em metabolitos relativamente ineficazes. Portanto, o medicamento é comumente combinado com o ritonavir atualmente. Este também é um inibidor da protease do HIV. Os dois ingredientes ativos juntos levam a uma concentração mais alta dos medicamentos no plasma sanguíneo, o que aumenta significativamente sua eficácia.

A substância ativa saquinavir é rapidamente decomposta no fígado. O sistema do citocromo é o principal responsável pela degradação. Se o ritonavir for tomado ao mesmo tempo, isso retarda a degradação hepática do saquinavir, fazendo com que a substância atue por mais tempo. Além disso, em alguns casos, a droga é combinada com inibidores da transcriptase reversa. Em princípio, o ingrediente ativo saquinavir leva a uma redução da carga viral.

Aplicação e uso médico

O saquinavir é usado na maioria dos casos para tratar infecções por HIV. Em particular, o ingrediente ativo é usado na terapia de adultos infectados com HIV-1. Outros medicamentos anti-retrovirais são geralmente usados ​​para aumentar a eficácia do saquinavir. O método de terapia correspondente é denominado HAART ou terapia anti-retroviral altamente ativa.

A dosagem do medicamento saquinavir ocorre de acordo com as informações do produto. A ingestão é geralmente na forma de comprimidos administrados por via oral. Estes comprimidos são tomados duas vezes ao dia após as refeições. Na maioria dos casos, é usada a terapia combinada com o ingrediente ativo ritonavir. Esta substância é denominada inibidor do CYP, que desacelera o metabolismo do saquinavir.

Riscos e efeitos colaterais

Vários efeitos colaterais indesejáveis ​​e outras queixas são possíveis como parte da terapia com saquinavir. Isso deve ser cuidadosamente considerado quando um médico prescreve o ingrediente ativo. A anamnese, ou seja, a discussão do histórico médico do paciente, desempenha um papel central. Isso ocorre porque o médico assistente analisa a história do paciente e as disposições familiares.

A frequência dos efeitos colaterais do medicamento saquinavir varia. Os sintomas mais comuns do trato gastrointestinal, como náuseas, dor abdominal e diarreia, ocorrem durante o tratamento com saquinavir. Neuropatias periféricas e dores de cabeça também são possíveis.

Além dos potenciais efeitos colaterais do saquinavir, existem algumas contra-indicações que você deve conhecer antes de tomar o medicamento pela primeira vez. Se o respectivo indivíduo sofrer de hipersensibilidade à substância ativa saquinavir, a terapia com o medicamento deve ser evitada. Nesse caso, possíveis alternativas de tratamento precisam ser encontradas. O medicamento também é contra-indicado na presença de insuficiência hepática grave. As informações completas sobre as contra-indicações estão listadas nas informações do medicamento para o medicamento saquinavir.

Além disso, antes de iniciar a terapia com saquinavir, deve-se ter em atenção que existem várias interações com outras substâncias ativas. Por exemplo, você deve evitar tomar pimozida, midazolam, estavudina, didanosina, efavirenz e claritromicina ao mesmo tempo. Porque essas substâncias interagem com o sistema do citocromo, que é responsável pela degradação do saquinavir. Como resultado, ocorrem alterações no nível plasmático, o que, entre outras coisas, leva a uma menor controlabilidade do efeito do saquinavir.

Basicamente, o saquinavir é um substrato da substância CYP3A4. Por este motivo, podem ocorrer interações com inibidores ou indutores do CYP quando tomados com saquinavir.

Em princípio, todos os efeitos colaterais devem ser relatados a um médico para decidir sobre o curso de tratamento posterior. A suspensão pode ser necessária se o saquinavir apresentar complicações graves.