Citarabina

Citarabina é um citostático e é usado principalmente para tratar a leucemia mielóide aguda. Nessa indicação, é um dos citostáticos mais utilizados. Também é usado na leucemia linfoblástica aguda (também: leucemia linfática aguda), síndrome mielodisplásica e linfoma não Hodgkin. A citarabina também tem efeito virostático, mas não é usada como agente antiviral.

O que é citarabina?

A citarabina é um isômero do nucleosídeo citidina pertencente ao grupo dos arabinosil nucleosídeos. Em vez da β-D-ribofuranose comum com os nucleosídeos, ela possui uma β-D-arabinofuranose.

A citarabina é composta por uma furanose (açúcar) e citosina. A fórmula química da substância é C9H13N3O5. A citarabina tem uma massa molar de 243,17 g x mol ^ -1 e é um sólido incolor. A citarabina é facilmente solúvel em água. O ponto de fusão é 212-213 graus Celsisu.

A citarabina é um agente citostático e é classificada como antimetabólito devido ao seu mecanismo de ação. A dose letal 50 em ratos é> 5 mg x kg ^ −1 após administração intravenosa e> 500 mg x kg ^ −1 após administração oral. Além disso, a citarabina também tem um efeito virostático, mas raramente é usada como virostático.

Efeito farmacológico

A citarabina é usada como um medicamento citostático. A substância atua como um antimetabólito, ou seja, a citarabina se assemelha a um metabólito natural e inibe sua via metabólica. Por meio desse mecanismo, a citarabina interrompe um processo normal (neste caso, a replicação do DNA). Esta é a causa do efeito citostático. A citotoxicidade é então usada clinicamente para o tratamento de doenças cancerígenas.

Para esclarecer o mecanismo de ação da citarabina, deve-se primeiro dizer que a citarabina é fosforilada no corpo em citosina arabinósido trifosfato. O trifosfato de citosina arabinosídeo é a substância ativa real. Esta substância é incorporada ao DNA em vez do trifosfato de citidina nucleotídeo durante a replicação do DNA.

A forma ativa da citarabina substitui o triposfato de citidina do bloco de construção do DNA. Isso é possível porque a citarabina é quimicamente semelhante ao triposfato de citidina. Além disso, a citarabina bloqueia os mecanismos de reparo do DNA. Em geral, a citarabina tem um efeito citotóxico, isto é, de dano celular por meio dos processos descritos. O efeito citotóxico ocorre quase exclusivamente durante a fase S do ciclo celular.

Em relação à farmacocinética da citarabina, pode-se afirmar que a citarabina pode passar pelo líquido quando administrada por via intravenosa e subcutânea. Após a administração oral, menos de 20% da citarabina administrada é absorvida pela corrente sanguínea.

A citarabina também pode ser administrada por via intratecal (no espaço subaracnóide). Em altas doses, é capaz de atravessar a barreira hematoencefálica e, portanto, também pode desenvolver um efeito no cérebro.

A ligação da substância às proteínas plasmáticas é de 13%. O metabolismo ocorre no fígado. A citarabina é metabolizada em dois metabólitos citosina-arabinosídeo-trifosfato e uracila-arabinósido, sendo o primeiro ativo e o último não. A eliminação ocorre através das citosinas desaminases no fígado e nos rins.

Aplicação e uso médico

A citarabina é usada clinicamente como um agente citostático. A principal área de aplicação do ingrediente ativo é a leucemia mieloide aguda (LMA). A citarabina é um dos citostáticos mais importantes e é administrada em quase todos os tratamentos de LMA.

A substância também é usada na leucemia linfoblástica aguda. Um esquema frequentemente utilizado é o denominado esquema 7 + 3, em que a citarabina é administrada por sete dias e a seguir uma substância do grupo das antraciclinas é administrada por três dias.

As indicações para citarabinas são leucemia mieloide aguda (LMA), leucemia linfoblástica aguda (LLA), síndrome mielodisplásica (SMD) e linfoma não Hodgkin (LNH) em crianças e adolescentes, bem como em adultos. A dosagem do agente citostático depende da doença a ser tratada e da idade, tamanho e peso corporal do paciente.

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Riscos e efeitos colaterais

O efeito citotóxico da citarabina afeta não apenas as células cancerosas degeneradas, mas também as células saudáveis ​​do organismo. Isso pode levar a efeitos colaterais às vezes graves. Deve-se notar, entretanto, que em muitos casos esses efeitos colaterais devem ser aceitos para salvar a vida do paciente. Se não for tratada, as doenças para as quais a citarabina é indicada são fatais.

Os efeitos colaterais incluem: Queda de cabelo (alopecia), enjoo (náuseas), depressão da medula óssea (dano à medula óssea que leva à redução da produção de células sanguíneas), vômitos (vômitos), anemia (a anemia tem um nível reduzido de hemoglobina e um número insuficiente de eritrócitos, o que significa que não é possível transportar oxigênio suficiente).

Além disso, trombocitopenia (um número reduzido de plaquetas sanguíneas, os chamados trombócitos, no sangue), neutropenia (neutropenia é uma redução dos granulócitos neutrofílicos, um subtipo de leucócitos, no sangue), meningite (meningite), dispneia (falta de ar), doença da mucosa ( Inflamação das membranas mucosas) e danos ao fígado são efeitos colaterais regulares.