Tigeciclina

Tigeciclina é um antibiótico produzido semissinteticamente. É usado para infecções complicadas e para infecções com cepas problemáticas multirresistentes.

O que é tigeciclina?

O medicamento tigeciclina é um dos antibióticos tetraciclínicos e um dos antibióticos da classe das glicilciclinas. A tigeciclina é um derivado da tetraciclina. Uma vez que a droga atua contra muitos patógenos diferentes, ela é usada como um antibiótico de amplo espectro. Os antibióticos de amplo espectro capturam muitas bactérias da faixa de gram negativas e gram positivas. Eles também atuam contra a clamídia, rickettsiae, espiroquetas e protozoários.

A tigeciclina também atua contra anaeróbios como os clostrídios. As infecções causadas por Escherichia coli ou Acinetobacter baumannii também podem ser tratadas com tigeciclina. A tigeciclina também é atualmente eficaz contra Staphylococcus aureus resistente à meticilina (MRSA), enterococos resistentes à vancomicina (VCE) e contra patógenos produtores de ESBL. Uma vez que a tigeciclina tem que ser usada cada vez com mais frequência devido ao aumento da resistência, resistências adicionais podem ser esperadas no futuro devido ao amplo uso do antibiótico.

Efeito farmacológico

A tigeciclina funciona como a maioria das tetraciclinas. A droga inibe a síntese de proteínas nos ribossomos do patógeno. Como resultado, o aminoacil-tRNA não pode mais se acumular nas subunidades 30S dos ribossomos, de modo que a bactéria não pode mais se multiplicar.

Em contraste com outras tetraciclinas, a tigeciclina pode contornar dois mecanismos de resistência. Muitas bactérias resistentes têm as chamadas bombas de efluxo. Estes removem o antibiótico da célula bacteriana usando proteínas de transporte. A tigeciclina pode contornar esse mecanismo de proteção. Além disso, tem uma afinidade de ligação cinco vezes maior com os ribossomos, de modo que várias proteínas protetoras da bactéria se tornam ineficazes.

Aplicação e uso médico

A tigeciclina é um antibiótico de reserva. Antibióticos de reserva são antibióticos especiais usados ​​exclusivamente para tratar infecções por patógenos resistentes. No caso de infecções graves, eles também podem ser usados ​​como terapia antibiótica calculada. Eles são administrados imediatamente se o patógeno ainda for desconhecido no caso de uma infecção grave, mas podem ser reconhecidos devido aos sintomas. Ao iniciar a terapia rapidamente, as complicações devem ser evitadas.

Na Alemanha, a tigeciclina é aprovada apenas para o tratamento de infecções graves. O medicamento é administrado por via intravenosa. As áreas possíveis de aplicação são infecções graves da pele e dos tecidos moles e infecções complicadas no abdômen. Na maioria dos casos, essas infecções complicadas são adquiridas em ambulatório e causadas por MRSA (Staphylococcus aureus resistente à meticilina).

As infecções por patógenos produtores de ESBL também são uma indicação para tigeciclina. ESBL significa Extended Spectrum Beta-lactamases. As bactérias formadoras de ESBL podem quebrar os antibióticos que contêm beta-lactâmicos e, portanto, são resistentes às penicilinas, cefalosporinas e monobactamas. As bactérias formadoras de ESBL pertencem aos chamados germes problemáticos. Eles são responsáveis ​​por uma grande variedade de infecções em hospitais. Klebsiella ou Escherichia coli formadoras de ESBL são particularmente importantes. Até agora, a tigeciclina ainda é eficaz contra esses patógenos. O antibiótico, no entanto, não pode fazer nada contra as infecções por Pseudomonas aeruginosa.

Riscos e efeitos colaterais

Ainda não existem estudos sobre a eficácia e os efeitos colaterais da tigeciclina em crianças e adolescentes com menos de 18 anos de idade. No entanto, já há indicações de que a tigeciclina pode interromper a formação óssea em crianças e adolescentes, de modo que a formação óssea pode ser retardada.

O efeito colateral da tigeciclina depende da dose. Portanto, é recomendado dividir a dose diária em duas doses individuais. Os efeitos colaterais comuns são náuseas e vômitos. Em comparação com outros antibióticos, um aumento da mortalidade pode ser determinado. Em particular na pneumonia, o tratamento com tigeciclina está associado a uma taxa de mortalidade mais elevada. O curso da doença é particularmente influenciado negativamente se ocorrer uma superinfecção durante o tratamento com tigeciclina. Uma superinfecção é uma infecção bacteriana que se desenvolve a partir de uma infecção viral. Devido à alta mortalidade, uma avaliação completa do risco-benefício deve ser realizada antes de usar a tigeciclina. Se, após o início da terapia, se verificar que a infecção não faz parte das indicações aprovadas, deve-se proceder ao tratamento antibacteriano alternativo.

Em contraste com muitos outros antibióticos, a tigeciclina não é metabolizada pelo sistema denominado citocromo P450. Portanto, há pouca interação entre o antibiótico e outras drogas. Se o anticoagulante varfarina for administrado ao mesmo tempo, os parâmetros de coagulação no sangue devem ser verificados.

Deve-se notar que os anticoncepcionais orais podem não funcionar eficazmente durante o tratamento com tigeciclina.