Fenilbutazona

Fenilbutazona pertence ao grupo de princípios ativos dos antiinflamatórios não esteróides. É usado no tratamento de inflamação, dor e febre.

O que é fenilbutazona?

A fenilbutazona pertence ao grupo dos antiinflamatórios não esteróides. É usado no tratamento de inflamação, dor e febre.

O medicamento fenilbutazona é usado na medicina humana e veterinária. Lá é usado como um antiinflamatório não esteroidal à base de pirazolona, ​​um composto orgânico.

A fenilbutazona foi desenvolvida em 1951 pela empresa farmacêutica suíça Geigy, que agora leva o nome da empresa Novartis. O ingrediente ativo é adequado para tratar dor, inflamação e febre e foi o primeiro antiinflamatório não esteroidal oferecido na Alemanha na época.

No entanto, uma desvantagem do agente são seus efeitos colaterais pronunciados. Por esse motivo, a fenilbutazona agora é usada apenas para artrite reumatóide aguda, espondilite anquilosante e ataques de gota.

Efeito farmacológico

Os principais efeitos da fenilbutazona são as suas propriedades analgésicas e anti-inflamatórias. A ação da droga é baseada na inibição das prostaglandinas. Esses são hormônios do tecido que desempenham um papel importante em causar dor, reações inflamatórias e febre.

A fenilbutazona pode bloquear enzimas como a ciclooxigenase 1 e a ciclooxigenase 2. Essas enzimas são essenciais para a síntese de prostaglandinas. Desta forma, a fenilbutazona pode desenvolver seus efeitos analgésicos, antiinflamatórios e antipiréticos.

A fenilbutazona é capaz de permanecer no corpo por longos períodos de tempo. As concentrações eficazes podem ser encontradas cerca de três semanas após a administração do agente. No entanto, este efeito também pode causar efeitos colaterais graves, de modo que a ingestão não deve demorar mais do que alguns dias.

Quando a fenilbutazona é administrada por via oral, a droga entra rapidamente no sangue por meio do trato gastrointestinal. A substância é decomposta em oxifenbutazona no fígado. Essa substância também tem efeito antiinflamatório. A decomposição da fenilbutazona do organismo ocorre através dos rins, sendo excretada na urina. Leva cerca de 50 a 100 horas para que a substância ativa seja decomposta em 50% do corpo.

Aplicação e uso médico

Por causa de seus efeitos colaterais pronunciados, as áreas de aplicação da fenilbutazona agora são limitadas. O medicamento é administrado apenas para ataques agudos de espondilite anquilosante, doença reumática inflamatória crônica, artrite reumatóide aguda e ataques agudos de gota.

Outro campo de aplicação da fenilbutazona é a medicina veterinária para o tratamento de animais, onde o agente é administrado por via intravenosa, intramuscular ou oral. Soluções percutâneas e pomadas também são utilizadas. A droga é usada em inúmeras práticas com animais grandes e pequenos. Dar comida a animais a partir dos quais são fornecidos alimentos é proibido na UE. Os cavalos são um campo frequente de aplicação da droga, mas nos esportes equestres a fenilbutazona também é um agente dopante inadmissível.

Os pacientes humanos recebem fenilbutazona com supositórios, comprimidos revestidos, comprimidos e soluções injetáveis. O médico responsável determina a dose. A dose inicial recomendada é de 600 miligramas de fenilbutazona, enquanto a dose de manutenção não deve exceder 400 mg por dia. Em princípio, a fenilbutazona deve ser administrada por um curto período de tempo.

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Riscos e efeitos colaterais

Vários efeitos colaterais podem ocorrer com o uso de fenilbutazona. Cerca de 20 a 30 por cento dos pacientes sofrem de efeitos colaterais indesejáveis. Na maioria das vezes, os sintomas são diarreia, náuseas, fezes pretas, dor forte na parte superior do abdômen, perda de sangue despercebida, erupção cutânea e coceira na pele.

Cansaço, tontura, distúrbios do sono, dores de cabeça, nervosismo, diminuição dos valores hepáticos, hepatite, congestão biliar e formação de edema também são possíveis.

Os efeitos colaterais que ocorrem raramente incluem úlceras gastrointestinais, reações alérgicas como ataques de asma, sangramento, anemia (anemia), distúrbios na formação de sangue associados a febre, sintomas semelhantes aos da gripe, dor de garganta, sangramento na pele, mucosa oral inflamada, hemorragias nasais e rins e pâncreas e disfunção hepática. Além disso, podem ocorrer reações de hipersensibilidade que requerem atenção médica imediata.

Não é adequado tomar fenilbutazona se o paciente sofrer de úlcera estomacal ou intestinal. Se você tiver uma doença inflamatória intestinal, como colite ulcerosa ou doença de Crohn, é necessário consultar um médico. Além disso, o medicamento deve ser evitado se houver distúrbios na formação de sangue, como porfiria. O mesmo se aplica se o paciente já estiver sangrando.

A fenilbutazona não deve ser usada durante a gravidez. Se o agente for usado durante esse período, os estudos científicos ainda não são suficientes para descartar efeitos colaterais graves no embrião. Experimentos com animais mostraram evidências de malformações. O longo tempo de permanência da droga também é considerado contraproducente. No último trimestre da gravidez, existe o risco de a fenilbutazona inibir o trabalho de parto e causar complicações durante o parto.

Tomar fenilbutazona durante a amamentação também não é recomendado, pois pequenas quantidades do ingrediente ativo podem passar para o leite materno. O medicamento também não é adequado para crianças.

A administração simultânea de fenilbutazona e outros medicamentos pode causar interações. A administração paralela de antiinflamatório não esteroidal e outras preparações antiinflamatórias, como glicocorticóides, pode aumentar o risco de efeitos colaterais no trato gastrointestinal.

Certos medicamentos também enfraquecem os efeitos positivos da fenilbutazona. Estes incluem o antibiótico rifampicina, o medicamento colestiramina para baixar o colesterol, o barbitúrico fenobarbital, o neuroléptico prometazina e o agente antialérgico clorfenamina.

Por outro lado, a fenilbutazona pode, por sua vez, aumentar os efeitos dos medicamentos para diabetes, insulina e anticoagulantes (anticoagulantes). A droga também afeta a excreção de metotrexato do corpo.