Papaverina

Papaverina é uma substância do grupo dos alcalóides e pertence à classe dos antiespasmódicos. O alcalóide é encontrado na seiva leitosa seca da papoula do ópio.Mas também pode ser produzido sinteticamente.

O que é papaverina?

A papaverina é uma substância natural encontrada na seiva leitosa da papoula do ópio e em outras espécies relacionadas. O ópio cru contém cerca de um por cento de papaverina. A substância pura papaverina é eficaz e ao mesmo tempo não apresenta todo o espectro de possíveis efeitos colaterais. Como o derivado químico da papaverina, a papaverina é um inibidor da fosfodiesterase do cAMP. Assim, atua em várias subformas da família da fosfodiesterase.

A papaverina é usada principalmente como vasodilatador. Pertence ao grupo dos espasmolíticos. Os espasmolíticos são medicamentos antiespasmódicos que reduzem a tensão nos músculos lisos e aliviam as cãibras.

A primeira síntese completa da papaverina foi realizada em 1909 pelos pesquisadores Pictet e Gams. O austríaco Guido Goldschmiedt conseguiu dissolver toda a estrutura alguns anos depois. O cloridrato de papaverina é usado em produtos farmacêuticos hoje como uma preparação única ou em preparações combinadas.

Efeito farmacológico

A papaverina é um inibidor da fosfodiesterase do cAMP. As fosfodiesterases são enzimas encontradas em quase todos os tecidos do corpo. Cada mudança no ambiente é percebida pelo corpo e cria um estímulo. Isso é transmitido para o interior da célula por substâncias mensageiras. Essas substâncias mensageiras também são conhecidas como segundos mensageiros. Os segundos mensageiros incluem as substâncias cAMP (monofosfato de adenosina cíclico) e cGMP (monofosfato de guanosina cíclico). Eles são responsáveis ​​pela resposta ao estímulo na célula. Essa resposta ao estímulo pode ocorrer, por exemplo, por meio de uma mudança no metabolismo da célula. A transmissão de sinais dentro da célula pode ser inibida por fosfodiesterases. As fosfodiesterases podem clivar substâncias mensageiras, como cAMP ou cGMP, tornando-as assim ineficazes.

Os inibidores da fosfodiesterase, por outro lado, interferem no trabalho das enzimas e, portanto, promovem a transmissão do sinal dentro da célula. A papaverina é um inibidor da fosfodiesterase que bloqueia as fosfodiesterases, que tornam o cAMP ineficaz. Dessa forma, eles estendem o efeito da substância mensageira e intensificam os efeitos de vários estímulos. Uma vez que o cAMP tem um efeito relaxante nos músculos lisos, a papaverina tem um efeito antiespasmódico e relaxante vascular.

Aplicação e uso médico

A papaverina é usada principalmente em cirurgia cardíaca. Lá, a droga evita cãibras dos vasos sanguíneos ao obter artérias para operações de bypass. A papaverina também é usada como medicamento antiespasmódico para cólicas estomacais, cólicas biliares e espasmos do trato urinário. No entanto, nestas indicações está cada vez mais a ser substituído pelo antiespasmódico propiverina, visto que não só tem um efeito anti-cólicas, mas também tem um efeito anticolinérgico.

Outra área de aplicação da papaverina é a disfunção erétil em homens. Para fazer isso, a droga é injetada no tecido erétil do membro masculino. A vasodilatação leva a um aumento do fluxo sanguíneo para o pênis e, portanto, a uma ereção. Esta terapia também é conhecida como terapia de autoinjeção cavernosa (SKAT).

Em casos raros, a papaverina também é usada para tratar distúrbios circulatórios periféricos ou cerebrais. A terapia com o medicamento é controversa por essas indicações.

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Riscos e efeitos colaterais

Ao tomar papaverina, podem ocorrer déficits neurológicos, como hemiplegia, convulsões epilépticas, distúrbios pupilares ou comprometimento da consciência. O efeito vasodilatador do medicamento pode levar a uma queda da pressão arterial com risco de vida. Além disso, a pressão no cérebro pode aumentar. No geral, porém, os efeitos colaterais são raros.

A injeção de papaverina na terapia de autoinjeção do tecido erétil é, entretanto, repleta de mais riscos. Isso pode levar a uma ereção permanente dolorosa. Esta forma de ereção permanente sem excitação é conhecida como priapismo. A ereção dura mais de duas horas e, se não tratada, pode causar disfunção erétil grave.

Também podem ocorrer reações alérgicas graves após a injeção de papaverina. Eles aparecem na forma de erupções na pele, urticária, aperto no peito ou inchaço no corpo. Se sentir esses sintomas, você deve consultar um médico imediatamente. Cansaço excessivo, batimento cardíaco irregular, náusea, vômito e pele e olhos amarelados (icterícia) também requerem atenção médica imediata.

Os efeitos colaterais menores incluem diarreia, prisão de ventre, tontura, perda de apetite, dores de estômago ou leve vermelhidão no local da injeção. Se esses efeitos colaterais persistirem ou piorarem, um médico também deve ser consultado.