Lorazepam

Lorazepam é uma substância do grupo dos benzodiazepínicos. É usado como ansiolítico, sedativo, hipnótico, anticonvulsivante e relaxante muscular. Lorazepam também é mal utilizado na cena do tráfico. Ele está sujeito à Lei de Narcóticos a partir de uma quantidade de ingrediente ativo superior a 2,5 mg por unidade.

O que é Lorazepam?

O lorazepam é um medicamento sólido pertencente ao grupo dos benzodiazepínicos e tem efeito ansiolítico, sedativo, anticonvulsivante, hipnótico e relaxante muscular. As áreas de aplicação incluem principalmente transtornos de ansiedade e pânico. Lorazepam também é usado para tratar o estado de mal epiléptico e prevenir convulsões epilépticas. Lorazepam é raramente usado em distúrbios do sono.

A fórmula química do lorazepam é C15H10Cl2N2O2. O ponto de fusão da substância é em torno de 166-168 graus Celsius. A dose letal 50 para administração oral em ratos é 4500 mg x kg ^ -1. Quando administrado por via intraperitoneal em ratos, é 1810 mg x kg ^ -1. A massa molar do lorazepam é 321,16 g x mol ^ -1.

Com o lorazepam, como com todos os benzodiazepínicos, existe o risco de abuso. As preparações com quantidades de ingrediente ativo superiores a 2,5 mg de lorazepam por unidade estão, portanto, sujeitas à Lei de Narcóticos. Lorazepam requer receita médica.

Efeito farmacológico

Lorazepam é rápida e quase completamente absorvido, independentemente do tipo de aplicação. No caso de administração oral, a meia-vida média de absorção está entre 10,8 e 40,4 minutos. Após a injeção intravenosa, o efeito ocorre muito rapidamente - após apenas um a dois minutos. Isso se deve ao fato de que a substância não precisa ser absorvida primeiro, mas é aplicada diretamente na corrente sanguínea.

A duração do efeito é relativamente longa com lorazepam: o efeito dura de cinco a nove horas. Em particular, a duração da ação depende da dosagem e do tipo e quantidade de conteúdo estomacal. A meia-vida da substância é de onze a dezoito horas com função hepática normal. Devido à sua longa duração de ação, Lorazepam é adequado para o tratamento de transtornos de pânico.

Lorazepam é capaz de atravessar a barreira hematoencefálica. A substância então se liga a receptores específicos no cérebro. Ao se ligar ao receptor de membrana, o efeito do neurotransmissor GABA é aumentado. O GABA tem um efeito inibitório geral - a administração de lorazepam intensifica este efeito e o estado de excitação do sistema nervoso é reduzido em geral.

Aplicação e uso médico

A dosagem de lorazepam depende da área de aplicação e é geralmente entre 0,25 mg e 7,5 mg por dia. Ao usar Lorazepam, a dosagem deve sempre ser adaptada ao paciente. Pacientes idosos e debilitados, em particular, correm o risco de sedação excessiva.

Em pessoas com menos de 18 anos, o lorazepam é usado apenas para tratar convulsões epilépticas para prevenir convulsões múltiplas consecutivas. A amnésia anterógrada freqüentemente ocorre em doses mais altas, especialmente após a administração intravenosa. O paciente não é mais capaz de se lembrar de coisas que aconteceram durante o tempo ativo. Este efeito é desejável e é usado para intervenções terapêuticas desagradáveis.

As indicações para lorazepam incluem o tratamento de ataques de pânico, o tratamento de ansiedade severa e transtornos de pânico, o tratamento de delirium agudo (em combinação com haloperidol), o tratamento de fasciculações graves (contrações musculares involuntárias), o tratamento de emergência de estado de mal epiléptico, o tratamento de catatonia aguda e o tratamento da epilepsia quando outras drogas antiepilépticas são ineficazes.

Além disso, o lorazepam é administrado como pré-medicação antes de algumas intervenções diagnósticas e terapêuticas e usado para ansiólise em arritmias cardíacas. Lorazepam também é usado na terapia anti-dependência.

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Riscos e efeitos colaterais

Lorazepam interage com vários outros medicamentos e alimentos luxuosos. Com o uso simultâneo de pílulas para dormir e sedativos, antiepilépticos, neurolépticos, agentes contendo morfina, antagonistas do receptor AT-1 (são usados ​​para reduzir a pressão arterial), antagonistas do receptor H2 (são usados ​​para inibir a secreção de ácido gástrico), eritromicina, clozapina, anticoagulantes (Anticoagulantes), anticoncepcionais orais ("pílula"), inibidores da bomba de prótons, ácido valpróico, relaxantes musculares, álcool e medicamentos anti-hipertensivos (medicamentos para baixar a pressão arterial), o efeito é significativamente aumentado.

Vários efeitos colaterais podem ocorrer durante o tratamento com lorazepam.Estes incluem cansaço grave, reações prejudicadas, sonolência, perda de libido, hipotensão (tensão arterial baixa), fraqueza muscular, reações cutâneas e boca seca.

Muito raramente podem ocorrer psicoses, marcha instável, confusão, cãibras musculares, distúrbios visuais, sensibilidade à luz, aumento dos valores hepáticos, diminuição da concentração, agranulocitose, reações como raiva e agressividade, queda na hemoglobina, impotência, anorgasmia e pensamentos suicidas.

Outros efeitos colaterais são possíveis. A participação no tráfego rodoviário, a operação de máquinas pesadas e o trabalho sem um apoio seguro não deve ser realizada ou apenas após consulta com um médico.

A terapia com lorazepam não deve ser interrompida abruptamente, caso contrário, podem ocorrer tremores, sudorese, palpitações e estados de excitação, que podem levar a convulsões com risco de vida.

Lorazepam pode causar dependência. A terapia de longo prazo pode levar a déficits cognitivos, mas estes são reversíveis após a interrupção da medicação. Existe o risco de abuso.

Lorazepam não deve ser usado durante a gravidez e amamentação ou apenas se for absolutamente necessário, pois pode prejudicar o feto. Os sintomas de abstinência também podem ocorrer em um bebê se a mãe foi tratada com lorazepam próximo ao nascimento.