Metotrexato

Metotrexato é usado como medicamento para quimioterapia em várias doenças tumorais malignas. É um agente citostático que impede as células cancerosas de se dividirem rapidamente. O ingrediente ativo também é usado com sucesso não apenas na terapia do câncer, mas também como um agente terapêutico básico em processos inflamatórios crônicos.

O que é metotrexato?

Metotrexato também está sob o nome Ametopterina conhecido. Como citostático, o metotrexato é um veneno celular que impede a taxa natural de divisão das células do corpo, também conhecida como mitose. É por isso que o ingrediente ativo é usado principalmente para doenças tumorais do sistema hematológico com alta taxa de divisão.

Como acontece com todos os citostáticos, as células saudáveis ​​do corpo também são afetadas em certa medida quando são usadas, o que pode ser perceptível para o paciente por meio de efeitos colaterais desagradáveis. Existem diferentes classes de citostáticos para terapia tumoral e para o tratamento da inflamação crônica.

O metotrexato é um dos chamados antagonistas do ácido fólico, o que significa que o ingrediente ativo inibe a enzima diidrofolato redutase, mas esta importante enzima é essencial para a divisão celular. Do ponto de vista químico, o metotrexato é muito semelhante ao ácido fólico e, portanto, é reconhecido pelo corpo como o ácido fólico e introduzido no metabolismo celular. O ácido fólico é urgentemente necessário para a formação de DNA e RNA no núcleo da célula, mas essa formação não pode mais ser realizada com a introdução de metotrexato em vez de ácido fólico.

Efeito farmacológico

Os efeitos farmacológicos do metotrexato, em suma MTX, se estende a todos os órgãos e sistemas de órgãos devido à sua aplicação sistêmica. Além do efeito farmacológico desejado em células tumorais em divisão rápida, o ingrediente ativo é sempre introduzido no metabolismo de células saudáveis ​​como o ácido fólico errado, o que também limita sua taxa de divisão e, portanto, causa distúrbios funcionais e efeitos colaterais.

Além de inibir a enzima responsável pela introdução do ácido fólico no metabolismo celular, o MTX também inibe outras enzimas. O mais importante entre eles é a enzima timidilato sintase. Este componente endógeno de proteína catalisa as etapas metabólicas da síntese de pirimidina, que também é necessária para o acúmulo desimpedido de material genético no núcleo da célula, isto é, DNA e RNA.

Como agente quimioterapêutico, o metotrexato ataca várias interfaces ao mesmo tempo, de modo que a taxa de divisão das células tumorais pode ser interrompida. O ingrediente ativo é excretado principalmente pelos rins e, finalmente, pela urina do paciente. Este processo de excreção com o ingrediente ativo metotrexato exerce uma pressão considerável sobre os rins saudáveis ​​durante a quimioterapia. É por isso que o monitoramento constante dos valores renais, principalmente da creatinina, é muito importante durante a quimioterapia com MTX. Assim que os valores indicarem que há comprometimento funcional dos rins, a terapia deve ser interrompida como precaução para evitar insuficiência renal terminal, que pode ser fatal para o paciente.

Aplicação e uso médico

O metotrexato, MTX, é um agente citostático e, portanto, conhecido principalmente como um agente quimioterápico na medicina do câncer. São administradas doses muito altas e sistemicamente eficazes do medicamento, que só estão disponíveis mediante receita médica. O mecanismo de ação para combater as células tumorais malignas é baseado na capacidade do metotrexato de reduzir significativamente a taxa de proliferação das células malignas.

No entanto, o metotrexato não é apenas um medicamento de quimioterapia, mas também um imunossupressor. A defesa celular e humoral do corpo é grandemente reduzida sob a administração de metotrexato, os pacientes afetados são, portanto, particularmente suscetíveis a infecções durante um ciclo de terapia.

Um bom sucesso terapêutico também pode ser alcançado com o princípio ativo metotrexato no tratamento de psoríase e doenças reumáticas crônicas. O metotrexato é considerado útil no tratamento da artrite reumatóide crônica. O MTX é usado como agente terapêutico básico para esse tipo de reumatismo inflamatório crônico.

Além disso, existem outras doenças autoimunes para as quais o MTX promete bom sucesso terapêutico. Estes incluem, por exemplo, esclerose múltipla, doença de Crohn e lúpus eritematoso. Em contraste com a terapia do tumor, o MTX é usado apenas em doses muito baixas para todas essas doenças, razão pela qual os efeitos colaterais são significativamente menores do que na terapia do câncer.

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Riscos e efeitos colaterais

O metotrexato é um veneno celular altamente eficaz que, estritamente indicado, só pode ser usado sob supervisão médica. Devido à intervenção direta no metabolismo celular, os efeitos colaterais costumam ser muito pronunciados, principalmente no tratamento de doenças tumorais malignas. Durante a terapia, os pacientes freqüentemente sofrem de exaustão geral, bem como cansaço e dores de cabeça. Os efeitos colaterais mais comuns incluem distúrbios do trato gastrointestinal, que se deve ao fato de que o ingrediente ativo metotrexato também é responsável pela destruição indesejada das células epiteliais das membranas mucosas sensíveis do estômago e do intestino delgado. Portanto, não é incomum que ocorram náuseas, vômitos ou inflamação das membranas mucosas. Esses efeitos colaterais não podem ser evitados, pelo menos temporariamente, com terapia de alta dose.

Devido ao efeito colateral da mielossupressão, a medula óssea também não produz células sanguíneas suficientes, o que pode levar à anemia.

O maior risco na terapia com MTX são os rins pré-lesados, que podem parar de funcionar total ou parcialmente e, portanto, levar o paciente à diálise. As contra-indicações absolutas para a administração de metotrexato são gravidez, amamentação, insuficiência renal conhecida ou deficiências imunológicas de qualquer causa.