Astemizole

Em Astemizole é um anti-histamínico denominado, utilizado para tratar as alergias sintomaticamente. No entanto, esse medicamento não está mais disponível no mercado alemão.

O que é astemizole?

O astemizol é um antagonista do receptor H1 e um anti-histamínico de segunda geração. Ao bloquear os receptores de histamina, o astemizol anula ou pelo menos enfraquece a formação da substância mensageira histamina.

Ao contrário das preparações de primeira geração, o astemizol não pode atravessar a barreira hematoencefálica e, portanto, não pode entrar no sistema nervoso central. O astemizol e preparações semelhantes entraram no mercado a partir de 1984. Na Alemanha e na Áustria, esta preparação foi vendida sob a marca Hisamanal.

Esta preparação já foi retirada do mercado na maioria dos países. Motivo: em casos raros, pode haver fortes interações com alguns inibidores enzimáticos. No entanto, a droga ainda está sendo pesquisada. Uma possível área de aplicação no futuro poderia ser a terapia de tumores.

Efeito farmacológico

O astemizol foi usado para tratar conjuntivite alérgica, rinite alérgica, febre dos fenos e erupção cutânea por urtiga e foi administrado por via oral.

O ingrediente ativo se liga aos receptores H1 nos vasos sanguíneos, nos músculos dos brônquios, no trato gastrointestinal e no útero. O astemizol é rapidamente absorvido pelo organismo no trato gastrointestinal, de modo que tem meia-vida de apenas 24 horas.

Como o ingrediente ativo se liga a um receptor, o astemizol é chamado de antagonista competitivo. O ingrediente ativo, portanto, ocupa os receptores e forma um complexo com eles. Ao deslocar a substância mensageira histamina dos receptores H1, o astemizol tem um efeito antialérgico. Isso evita sintomas como coceira, inchaço e vermelhidão da pele.

Além disso, a preparação tem um efeito anticolinérgico porque se acopla aos receptores muscarínicos. É um receptor resistente à membrana, no qual é produzida a acetilcolina, um dos neurotransmissores mais importantes do organismo humano. Isso desempenha um papel importante na transmissão de excitações entre nervos e músculos. Esta substância mensageira está associada a vários processos cognitivos, razão pela qual é um fator importante em relação a doenças como a doença de Alzheimer. Porque essa doença também se manifesta pela falta dessa substância mensageira.

Aplicação e uso médico

A preparação de astemizol foi usada para enfraquecer ou cancelar completamente o efeito da substância mensageira histamina. A aplicação mais importante é o tratamento de queixas alérgicas. Além de coceira e vermelhidão da pele, isso também inclui inflamação do corpo e da conjuntiva do olho.

Os anti-histamínicos H1 de primeira geração foram substituídos por preparações como o astemizol, porque o primeiro poderia facilmente cruzar a barreira hematoencefálica, o que permitia que os ingredientes ativos penetrassem rapidamente no sistema nervoso central. Isso permitiu que os possíveis efeitos colaterais fossem reduzidos consideravelmente.

Preparações de segunda geração, como o astemizol, foram retiradas do mercado na Alemanha e em muitos outros países e foram substituídas por preparações mais novas. Eles causam menos efeitos colaterais e também oferecem outras vantagens terapêuticas.

Devido à meia-vida relativamente longa de 24 horas, o astemizol ofereceu aos pacientes que toleraram a preparação a vantagem de uma única dose diária ser suficiente. A preparação, que foi absorvida principalmente pelo organismo no trato gastrointestinal, foi excretada nas fezes.

Riscos e efeitos colaterais

Além de efeitos colaterais menores, como boca seca, cansaço e distúrbios no trato gastrointestinal, o astemizol teve principalmente efeitos colaterais cardiológicos. Além de arritmias cardíacas, a preparação também pode causar parada cardíaca ou fibrilação ventricular.

Embora esses efeitos colaterais sejam raros, eles foram muito graves. Como resultado, o uso de astemizol foi completamente descontinuado em vários países e bastante reduzido em outros.

Os efeitos colaterais que afetam o coração demonstraram ser particularmente graves em pacientes que sofreram de lesão hepática ou prolongamento do intervalo QT. A razão para isso é que os canais de potássio dentro do músculo cardíaco estão bloqueados. Em casos extremos, esse bloqueio pode levar à taquicardia torsades de pointes, que é perceptível por uma freqüência cardíaca de 150 batimentos por minuto. Em casos extremos, isso pode se transformar em fibrilação ventricular e, portanto, representar uma situação de risco de vida para o paciente.