Levodopa

Levodopa é um medicamento prescrito usado para tratar distúrbios do sistema nervoso central. O ingrediente eficaz é L-dopa, o estágio preliminar de uma substância mensageira que pode cruzar a barreira hematoencefálica e, assim, atingir o local da doença. A doença de Parkinson é um dos quadros clínicos mais comuns para a terapia com levodopa.

O que é Levodopa?

Levodopa também é chamada de L-dopa e é quimicamente um aminoácido e um derivado da fenilalanina. O nome químico do composto é L-3,4-dihidroxi-fenilalanina ou ácido 2-amino-3- (3,4-dihidroxifenil) propanóico.

O corpo humano sintetiza L-dopa a partir do aminoácido tirosina. É feito a partir do aminoácido essencial fenilalanina, encontrado em muitos alimentos. Após a hidroxilação da tirosina, a L-DOPA é formada. Representa o precursor da síntese de várias substâncias que atuam como hormônios e substâncias mensageiras no corpo. Estes incluem dopamina, adrenalina, noradrenalina e melanina.

A L-Dopa é transportada para as células nervosas e aí ocorre a reação posterior, por exemplo, à dopamina. A dopamina é formada após a descarboxilação da L-dopa. Esta reação ocorre no sistema nervoso central (SNC), mas também fora. Para medicamentos, a reação deve ocorrer principalmente no SNC. É por isso que a levodopa é principalmente combinada como medicamento com outro componente: um inibidor da dopamina descarboxilase. As preparações correspondentes são chamadas, por exemplo, Levodopa comp. ou indicar adicionalmente este inibidor de carboxilase no nome.

Efeito farmacológico

As primeiras tentativas de tratamento com L-Dopa foram documentadas em 1961. O objetivo era compensar a falta do neurotransmissor dopamina no cérebro. A administração direta de dopamina não teve sucesso porque a dopamina não chega ao cérebro a partir da corrente sanguínea. Isso significa que, embora a levodopa possa passar pela barreira natural e seletivamente permeável entre o cérebro (sistema nervoso central, SNC) e a corrente sanguínea, ela permanece impermeável à dopamina. A levodopa como um precursor da dopamina penetra no cérebro após cruzar a barreira hematoencefálica e é convertida em dopamina pela separação do dióxido de carbono (descarboxilação).

A L-dopa também reage para formar dopamina na corrente sanguínea. Outros desenvolvimentos da droga previnem este efeito combinando L-Dopa com um inibidor da dopamina descarboxilase. A benserazida e a carbidopa são inibidores que impedem a conversão de L-dopa em dopamina fora do cérebro.

O efeito terapêutico da levodopa é excelente nos primeiros três a sete anos. Isso é seguido por efeitos colaterais conhecidos como síndrome L-dopa tardia ou síndrome L-dopa de longo prazo. Após um período de tempo individualmente diferente, é alcançado um estado em que há muito poucas células produtoras de dopamina e o armazenamento de dopamina é insuficiente. Os efeitos da L-Dopa desaparecem após duas horas. Se não for administrado mais tarde, existem lacunas na eficácia (efeitos no final da dose).

Além disso, os receptores de dopamina reagem ao fornecimento descontínuo de dopamina. Por um lado, uma reação exagerada é refletida como movimento involuntário (discinesia), por outro lado, há uma insensibilidade reduzida de curto prazo com desaceleração, rigidez ou cãibras musculares (flutuação motora).

Aplicação e uso médico

A principal indicação de medicamentos com levodopa é a doença de Parkinson. Esta doença afeta uma rede especial de células nervosas conhecida como gânglios da base, que serve como centro de controle para os processos de movimento. A presença de dopamina é necessária para a regulação do movimento.

Duas áreas relacionadas ao metabolismo da dopamina desempenham um papel especial: a substância negra (substantia nigra) e o denominado corpo listrado (striatum). Enquanto a dopamina é formada no primeiro, o corpo listrado absorve a dopamina e garante que ela seja convertida em certos sinais e transmitida. A dopamina atua como uma substância mensageira (neurotransmissor). Na doença de Parkinson, as células da substância negra morrem, portanto, menos dopamina é sintetizada. A doença de Parkinson é uma das doenças mais comuns do sistema nervoso. A doença é mais comum com a idade.

A síndrome das pernas inquietas, conhecida em alemão como síndrome das pernas inquietas, também é tratada com levodopa em alguns casos. Esta doença neurológica é caracterizada por distúrbios sensoriais nas pernas ou pés, que são acompanhados por movimentos involuntários. Sabe-se que alterações no metabolismo da dopamina desempenham um papel significativo nesse distúrbio. A levodopa alivia os sintomas.

A levodopa também é cada vez mais usada no tratamento da doença de Huntington. A doença de Huntington ainda é uma doença hereditária incurável. Os pacientes apresentam uma vida emocional perturbada e controle limitado dos músculos e das expressões faciais. Em pacientes que desenvolvem rigidez muscular (rigidez), a medicação com levodopa pode trazer uma melhora.

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Riscos e efeitos colaterais

Doses excessivas podem causar distúrbios do movimento (discinesia) ou problemas psicológicos (insônia, alucinações). Os possíveis efeitos colaterais incluem vômitos, náuseas e distúrbios cardiovasculares.

Pacientes com feocromocitoma, hipertireoidismo grave ou glaucoma de ângulo estreito (glaucoma) não devem tomar levodopa. Existe também um risco particular no caso de arritmias cardíacas, após um ataque cardíaco ou úlceras gastrointestinais.

Existem também inúmeras interações com outras drogas. Antagonistas da dopamina, substâncias que neutralizam o ácido no suco gástrico (antiácidos) e preparações de ferro reduzem os efeitos da levodopa, assim como as substâncias supressoras dos nervos (neurolépticos), analgésicos opióides e substâncias ativas que reduzem a pressão arterial. Por outro lado, certos inibidores da MAO (inibidores da MAO-B) aumentam o efeito. Se, por outro lado, os inibidores da MAO-A forem tomados ao mesmo tempo, isso pode levar a um enorme aumento da pressão arterial. Ao iniciar a terapia com levodopa, o uso simultâneo de outros medicamentos deve ser sempre verificado cuidadosamente.