Labetalol

Labetalol é um medicamento usado para tratar a hipertensão. É eficaz como bloqueador alfa e beta. Labetalol é usado com eficácia na terapia de emergências hiperintensivas, hipertensão pós-operatória, hipertensão associada ao phächromozotome e hipertensão de rebote. Os efeitos colaterais indesejados comuns incluem dor de cabeça, dispepsia, tontura, náusea, letargia, congestão nasal e disfunção erétil.

O que é Labetalol?

O labetalol é um agente bloqueador dos receptores adrenérgicos. Ele compete com outras catecolaminas compatíveis com esses sites. Labetalol tem um efeito relaxante nos músculos vasculares estreitos.

O cloridrato de labetalol é um pó branco ou de cor creme, cristalino e solúvel em água. Uma injeção deste ingrediente ativo é uma solução isotônica aquosa, límpida, incolor a amarelo claro, para uso intravenoso. Possui uma faixa de pH de 3,0 a 4,5. A injeção contém 5 mg de cloridrato de labetalol por ml.

Labetalol HCL é um racemato com a fórmula molecular C19H24N2O3 * HCL e um peso molecular de 364,87. Possui dois centros assimétricos e existe como um complexo molecular de dois pares diastereoméricos de dilevalol.

Efeito farmacológico no corpo e órgãos

Labetalol é um bloqueador de receptor alfa e beta duplo. Ele bloqueia a atividade de receptores alfa e beta não seletivos em uma única substância. Os receptores beta são moléculas receptoras para as quais as substâncias mensageiras, como a adrenalina e a noradrenalina, se acoplam.

Essas substâncias mensageiras fazem parte do sistema nervoso simpático. Isso é responsável por estados físicos involuntários de excitação. A excitação de beta adrenoceptores nos vasos sanguíneos e no coração faz com que a frequência cardíaca acelere e a pressão arterial aumente. O efeito sobre esses receptores é potente e reversível. Labetalol é altamente adrenérgico para receptores alfa1 pós-sinápticos e não seletivo para receptores beta-adrenérgicos. É aproximadamente igualmente eficaz para os receptores beta1 e beta2.

A proporção do bloqueio alfa para beta depende se o labetalol foi recebido por via oral ou intravenosa. Quando tomado por via oral, a proporção de bloqueio alfa para beta é de 1: 3; por via intravenosa é 1: 7. Assim, o labetalol pode ser entendido como um beta-bloqueador com efeito alfa-bloqueador.

Em comparação, o labetalol é um bloqueador beta mais fraco do que o propranolol e tem uma afinidade mais fraca para os receptores alfa do que a fentolamina. Labetalol possui atividade simpatomimética intrínseca. Em particular, é um agonista parcial dos receptores beta2 no músculo liso vascular.

Labetalol tem um efeito relaxante sobre os músculos lisos vasculares através de uma combinação deste agonismo beta2 parcial com bloqueio alfa1. Este é um vasodilatador e pode reduzir a pressão arterial.

Semelhante aos anestésicos locais e aos antiarrítmicos bloqueadores dos canais de sódio, o labetalol também tem atividade estabilizadora da membrana. Ao reduzir a ingestão de sódio, Labetalol reduz o potencial de ação do fogo e, assim, cria um anestésico local.

Os efeitos fisiológicos do labetalol quando administrado por via intravenosa não podem ser previstos apenas com base em seu efeito de bloqueio do receptor. O bloqueio dos receptores beta1 deve diminuir a freqüência cardíaca. Isso não se aplica ao labetalol. Quando administrado em situações agudas, o labetalol reduz a resistência vascular periférica e a pressão arterial sistêmica. O efeito na frequência cardíaca, débito cardíaco e volume sistólico permanece pequeno, apesar dos mecanismos de bloqueio Alfa1, Beta1 e Beta2. Esses efeitos foram observados principalmente em pessoas na posição vertical.

Aplicação médica e uso para tratamento e prevenção

Labetalol é usado no tratamento da hipertensão. Pode ser usado sozinho ou em combinação com outras drogas, como diuréticos. O medicamento geralmente é administrado após as refeições.

Labetalol é eficaz no tratamento de emergências hiperintensivas, hipertensão pós-operatória, hipertomia associada a facromozótomo e hipertensão de rebote. O medicamento tem indicação especial para o tratamento da hipertensão induzida pela gravidez (pré-eclâmpsia). É também utilizado como alternativa no tratamento da hipertensão grave, quando é necessário controlar a tensão arterial o mais rapidamente possível.

Labetalol é usado quando necessário para regular a pressão arterial sob anestesia. Em um estudo clínico em hipertensão farmacologicamente grave, a pressão arterial diminuiu em média 11/7 mmHG em pacientes em decúbito dorsal após injeção de 0,25 mg / kg. Injeções adicionais de 0,5 mg / kg até uma dose cumulativa de 1,75 mg / kg alcançaram reduções adicionais da pressão arterial dependentes da dose.

Administrado como uma infusão intravenosa contínua em uma dose média de 136 mg durante um período de duas a três horas, o labetalol reduz a pressão arterial em uma média de 60/35 mmHg. Após a interrupção do tratamento, a pressão arterial aumenta gradualmente.

Riscos e efeitos colaterais

Os efeitos colaterais mais comuns incluem testes de função hepática elevados, insuficiência cardíaca congestiva, letargia, disfunção erétil, desconforto ao urinar, náuseas, pressão arterial baixa, distúrbios visuais, congestão nasal e reações de hipersensibilidade.

Em alguns casos, ocorre a síndrome de ortostase. Os pacientes experimentam uma queda rápida da pressão arterial quando mudam da posição deitada ou sentada para a posição ereta. Você pode sentir-se sonolento ou até desmaiar. Os pacientes devem ser observados para este efeito colateral.

Labetalol deve ser evitado na asma ou doença pulmonar obstrutiva crônica, pressão arterial muito baixa, doença cardíaca grave, insuficiência cardíaca grave e batimento cardíaco lento.

Labetalol pode passar para o leite materno em pequenas quantidades. As mães que amamentam devem aconselhar o seu médico. O uso de Labetol pode piorar o desempenho intelectual e as reações. O consumo adicional de álcool pode reduzir ainda mais a pressão arterial e aumentar certos efeitos colaterais da droga.

Antes das operações sob anestesia e antes das operações oculares, a medicação dos medicamentos Labetol deve ser apontada. Os sintomas de sobredosagem incluem queda na frequência cardíaca, tontura e desmaios.