Flumazenil

Flumazenil é um derivado imidazol das benzodiazepinas e atua como um antídoto (antídoto) em caso de sobredosagem de benzodiazepínicos. Elimina todos os efeitos dos benzodiazepínicos, que são usados ​​em anestésicos ou pílulas para dormir para sedação.Os efeitos de outros não benzodiazepínicos que reagem de acordo com o mesmo mecanismo também são cancelados pelo flumazenil.

O que é Flumazenil?

Flumazenil é um antagonista competitivo e atua no local de ligação da benzodiazepina do receptor GABA. Como um antagonista, o flumazenil não desenvolve nenhum efeito próprio, mas desloca os benzodiazepínicos ou não-benzodiazepínicos desse local de ligação ao receptor e, portanto, interrompe sua eficácia.

Como composto químico, o flumazenil possui uma estrutura básica relacionada aos benzodiazepínicos. Como já mencionado, é um derivado imidazol das benzodiazepinas.

Com base nessa estrutura semelhante, ele pode se encaixar no local de ligação dos receptores GABA e deslocar os ingredientes ativos reais. O flumazenil é um pó branco e cristalino que é muito moderadamente solúvel em água.

Efeito farmacológico

O efeito de Flumazenil no organismo só pode ser explicada em relação ao uso de substâncias que influenciam os receptores GABA no sentido de que influenciam a atividade do neurotransmissor inibidor ácido gama-aminobutírico (GABA).

Essas substâncias são chamadas de benzodiazepínicos, bem como não-benzodiazepínicos, que podem se encaixar nos receptores GABA com o resultado de um aumento na atividade do GABA. O GABA, por sua vez, aumenta a probabilidade de abertura do canal de cloreto e, portanto, aumenta o influxo de íons cloreto nas células nervosas. Os íons cloreto reduzem a excitabilidade da membrana do neurônio. No geral, isso tem um efeito calmante no organismo.

Assim, pode-se dizer que os benzodiazepínicos e as demais substâncias que atuam no receptor GABA, como. B. zopiclone, zolpidem e zaleplon exercem uma influência no alívio da ansiedade, antiespasmódica, indutora do sono, calmante, relaxante muscular e às vezes eufórica, aumentando a atividade GABA. Quando usado, no entanto, o flumazenil também se atraca no receptor GABA, embora não desenvolva nenhum efeito próprio. No entanto, ele desloca os outros ingredientes ativos do receptor e, portanto, contribui indiretamente para a redução da atividade do GABA.

Todos os efeitos das substâncias utilizadas são assim neutralizados durante a influência do flumazenil. Porém, como o flumazenil tem meia-vida curta de apenas 60 minutos, o efeito dos benzodiazepínicos ou de outras substâncias retorna rapidamente (efeito rebote).

Aplicação e uso médico

O uso de Flumazenil limita-se principalmente ao cancelamento dos efeitos dos benzodiazepínicos. É freqüentemente usado como antídoto para overdose, cessação dos efeitos narcóticos e uso impróprio de benzodiazepínicos.

Na medicina de emergência, o flumazenil é usado como um antídoto de ação rápida para a tentativa de suicídio com pílulas para dormir. Uma vez que o flumazenil não tem efeitos próprios, atualmente é usado apenas nesta área. No entanto, são relatados resultados de pesquisas que também podem falar a favor de uma aplicação no quadro clínico de hipersonia (doença do sono). Uma vez que as causas da hipersonia são diversas, investigações adicionais seriam necessárias antes da aplicação final.

O flumazenil é injetado por via intravenosa e atua de forma relativamente rápida. Devido à sua meia-vida curta de 60 minutos, entretanto, seu efeito diminui após cerca de 2 horas, com os benzodiazepínicos que ainda não foram decompostos novamente tornando-se eficazes até que também estejam completamente decompostos. A desintoxicação com flumazenil deve, portanto, ser acompanhada de observação e, se necessário, realizada várias vezes para evitar o efeito rebote tanto quanto possível.

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Riscos e efeitos colaterais

Ao usar Flumazenil efeitos colaterais também podem ocorrer. A injeção rápida de flumazenil deve ser evitada, pois pode levar a uma repentina excitação e ansiedade.

Se o uso de flumazenil foi precedido por tratamento prolongado com altas doses de benzodiazepínicos, os sintomas típicos de abstinência freqüentemente ocorrem. Os efeitos colaterais comuns incluem náuseas, vômitos, agitação, aumento da frequência cardíaca, sensação de ansiedade e convulsões. O uso de flumazenil também é contra-indicado no caso de tratamento vital com benzodiazepínicos.

Isso se aplica quando o uso de benzodiazepínicos para suporte de vida torna-se necessário em estados de extrema agitação. O flumazenil deve ser usado com especial cuidado no caso de intoxicação mista de benzodiazepínicos com antidepressivos tricíclicos ou tetracíclicos.