Aminofilina

Aminofilina é uma combinação broncodilatador e vasodilatador. É usado principalmente como um antiasmático para asma brônquica e doença pulmonar obstrutiva crônica (DPOC).

O que é aminofilina?

A aminofilina, como uma combinação de teofilina e etilenodiamina (proporção 2: 1), pertence ao grupo de substâncias ativas dos derivados da metilxantina. A teofilina é o componente fisiologicamente ativo, enquanto a etilenodiamina aumenta principalmente a solubilidade. A combinação de ingredientes ativos é menos potente que a teofilina pura e tem ação mais curta.

A aminofilina é usada principalmente como um antiasmático ou broncoespasmolítico no caso de obstrução das vias aéreas como resultado de asma brônquica ou DPOC. No sangue, cerca de 60% da aminofilina está ligada às proteínas. A meia-vida plasmática é de 7 a 9 horas.

Efeito farmacológico

Assim que a aminofilina entra no organismo, a teofilina é liberada da combinação de princípios ativos e provoca os mecanismos de ação característicos dos derivados da metilxantina.

Estes incluem, em particular, o seu efeito como inibidor da fosfodiesterase (inibidor PDE) e bloqueador do receptor de adenosina. Os inibidores da fosfodiesterase inibem as enzimas fosfodiesterase. A aminofilina é um inibidor PDE não seletivo que não inibe tipos específicos de enzimas, mas sim várias fosfodiesterases diferentes ao mesmo tempo. O efeito é devido em particular à teofilina contida na aminofilina.

Isso causa dilatação (expansão) dos vasos através da inibição de PDE nas vias aéreas e vasos sanguíneos.Ao mesmo tempo, a aminofilina estimula a diurese (excreção da urina pelos rins), a secreção de ácido gástrico e o sistema nervoso central. A aminofilina aumenta a concentração intracelular de cAMP (adenosina monosfato cíclico), que ativa a proteína quinase A (PKA), que regula o metabolismo energético.

O aumento da concentração de cAMP no tecido também ativa o metabolismo energético controlado pela catecolamina e causa a liberação de epinefrina. Além disso, a síntese dos leucotrienos envolvidos nos processos inflamatórios da asma brônquica e, assim, a resposta imune inata é inibida. Como um antagonista da adenosina, a aminofilina bloqueia seu efeito sobre os receptores na superfície celular do coração e, assim, aumenta a freqüência cardíaca e a capacidade de contração.

Aplicação e uso médico

Como outros medicamentos contendo teofilina, a aminofilina é usada principalmente para tratar asma brônquica, bronquite crônica e DPOC (doença pulmonar obstrutiva crônica). Tem um efeito relaxante na musculatura lisa dos brônquios e vasos pulmonares.

Além disso, a aminofilina faz com que os brônquios se expandam, estimula os músculos respiratórios e inibe a liberação de substâncias inflamatórias dentro do corpo. Ao expandir os brônquios (broncodilatação), o ingrediente ativo leva a uma redução dos espasmos brônquicos que são característicos da asma brônquica e da DPOC, que causam falta de ar e tosse. Consequentemente, a aminofilina é usada principalmente na terapia e profilaxia do desconforto respiratório devido a broncoconstrição (estreitamento das vias aéreas).

É particularmente adequado para o tratamento e profilaxia dos sintomas noturnos da asma. A aminofilina também pode ser usada em um ataque agudo de asma. Na asma brônquica moderada a grave, o ingrediente ativo é geralmente usado em combinação com agonistas dos adrenoceptores beta-2 e glicocorticóides. Na presença de DPOC, entretanto, a aminofilina é combinada com agonistas dos receptores adrenérgicos beta-2 e anticolinérgicos.

Uma vez que crianças e fumantes excretam a substância ativa mais rapidamente, a aminofilina apresenta uma duração de ação mais curta nessas pessoas afetadas. No caso de insuficiência cardíaca, disfunção hepática ou renal, pneumonia, infecções virais e deficiência grave de oxigênio, entretanto, a excreção de aminofilina é retardada. Em ambos os casos, a dosagem deve ser ajustada em conformidade.

Riscos e efeitos colaterais

Como parte da terapia com aminofilina, podem ser observados insônia, diarreia, náusea, azia, dor de cabeça, agitação, aumento da micção, arritmia cardíaca, aumento do açúcar no sangue e tremores.

Além disso, o ácido úrico no sangue e o nível de creatinina no sangue costumam aumentar, enquanto a concentração de cálcio no sangue diminui. Uma sobredosagem pode causar convulsões, uma queda aguda da pressão arterial, arritmias cardíacas graves e problemas gastrointestinais. Em caso de hipersensibilidade ao ingrediente ativo, após miocárdio agudo (ataque cardíaco recente) ou arritmias cardíacas agudas, a terapia com aminofilina é contra-indicada.

A teofilina contida na aminofilina é metabolizada (metabolizada) principalmente via CYP1A2 - uma enzima endógena importante para a biotransformação de medicamentos. O nível de plasma pode, portanto, variar entre pacientes individuais. Numerosas interações com outros ingredientes ativos também são possíveis. Como regra, o ingrediente ativo é aplicado com cautela. A fim de evitar a sobredosagem - especialmente a intoxicação por teofilina perigosa com cólicas e arritmias cardíacas - recomenda-se um controlo cuidadoso pelo médico.