Diidralazina

Diidralazina é um agente anti-hipertensivo usado para tratar a hipertensão arterial. O modo de ação molecular exato não é conhecido. A principal área de aplicação é a regulação da pressão arterial na pré-eclâmpsia grave.

O que é dihidralazina?

A diidralazina é um agente farmacológico usado contra a hipertensão arterial. O ingrediente ativo garante a expansão das artérias e arteríolas da musculatura lisa, o que reduz a resistência periférica ao fluxo sanguíneo.

A diidralazina é um sólido feito de agulhas laranja. Ele está disponível na Alemanha sob os nomes comerciais Nepresol® e Depressan®. Nepresol® e Depressan® são medicamentos para baixar a pressão arterial e são usados ​​em particular no caso de um curso grave de hipertensão.

A principal área de aplicação é a pré-eclâmpsia em pacientes com uma gravidez caracterizada por hipertensão e edema.

A diidralazina consiste em um anel benzeno aromático, que está conectado a um heteroanel feito de átomos de carbono e nitrogênio. Dois grupos hidrazina estão ligados em posições opostas a este heteroanel. O mecanismo de ação da diidralazina ainda não é conhecido.

Efeito farmacológico

A importância farmacológica da di-hidralazina é o alargamento das artérias. A resultante redução da resistência arterial ao fluxo sanguíneo diminui a pressão sanguínea. Os processos em nível molecular ainda não podem ser rastreados. No organismo, a diidralazina é metabolizada no fígado.

O ingrediente ativo é ingerido na forma de comprimidos ou solução. A diidralazina também pode ser administrada por via intravenosa. Nesse caso, os efeitos surtirão efeito aproximadamente 15 minutos após a infusão. A meia-vida no corpo é de 2,2 a 2,6 horas. O medicamento tem uma biodisponibilidade de cerca de 30 a 55%, o que significa que apenas 30 a 55% do medicamento original pode desenvolver sua eficácia. Isso se deve ao fato de que o ingrediente ativo diidralazina está sujeito a um forte efeito de primeira passagem durante sua primeira passagem pelo fígado.

Durante essa primeira passagem pelo fígado, grande parte do ingrediente ativo é acetilado. Um átomo de hidrogênio em um grupo funcional ou uma ligação C-H é substituído por um grupo acil. As moléculas aciladas são excretadas na urina. Dependendo da duração do processo de acetilação, o medicamento dura cerca de três a quatro horas. Uma vez que diferentes pessoas acetilam em taxas ou taxas diferentes, a repartição do ingrediente ativo varia de pessoa para pessoa.

Aplicação e uso médico

Por causa de suas propriedades de redução da pressão arterial, a di-hidralazina é uma das drogas anti-hipertensivas. O termo medicamentos anti-hipertensivos é um termo coletivo para todos os medicamentos para baixar a pressão arterial. Sua principal área de aplicação é a regulação da pressão arterial no aumento da pressão arterial relacionado à gravidez.

O aumento da pressão arterial conhecido como pré-eclâmpsia pode causar danos aos rins. Porém, sob a influência da diidralazina, como já mencionado, as artérias se dilatam e, com isso, o fluxo sanguíneo melhora. Como resultado, a pressão arterial cai. É a droga de escolha, especialmente para a pré-clâmpsia, pois o ingrediente ativo não afeta o fluxo sanguíneo no útero e na placenta.

No entanto, uma vez iniciado o tratamento, nenhuma criança deve ser amamentada, pois o ingrediente ativo também é excretado no leite materno. Como o fígado do recém-nascido ainda não está totalmente desenvolvido, o ingrediente ativo só pode ser degradado de maneira deficiente, o que resulta na acumulação de di-hidralazina no organismo.

Além de ser usado para regular a pressão arterial em mulheres grávidas e mães jovens, a di-hidralazina também é geralmente usada para baixar a pressão arterial. É frequentemente usado em conjunto com outros medicamentos que reduzem a pressão arterial.

Riscos e efeitos colaterais

Em princípio, a terapia oral de longo prazo com diidralazina seria possível. No entanto, devido aos muitos efeitos colaterais, o ingrediente ativo não é adequado para tal terapia.

Existem muitas contra-indicações, contra-indicações e efeitos colaterais para a diidroalazina. Estes incluem uma queda repentina da pressão arterial, vermelhidão da pele, distúrbios gastrointestinais, náuseas, diarreia, obstipação ou edema. Em casos raros, ocorrem depressão, erupções cutâneas com comichão, alterações no hemograma ou reações alérgicas.

Formigamento ou dormência nos membros, cãibras musculares ou disfunção hepática são ainda mais raros. Os pacientes que são acetiladores lentos podem apresentar problemas nas articulações do tipo reumatóide, inchaço dos gânglios linfáticos, conjuntivite, inflamação do fígado ou infecções da bexiga urinária.

A diidralazina é contra-indicada em casos de hipersensibilidade, lúpus eritematoso (líquen borboleta), aneurisma de artéria principal ou insuficiência cardíaca grave. Para outros problemas cardíacos, a diidralazina nunca deve ser tomada sozinha, mas em combinação com bloqueadores beta.

Se você tem insuficiência renal, doença hepática ou distúrbios circulatórios no cérebro, a diidralazina deve ser usada com muito cuidado. A diidralazina não deve ser usada durante o primeiro trimestre da gravidez. Existem também interações com outras drogas que podem enfraquecer e também fortalecer o efeito.

Durante o tratamento com di-hidralazina, são necessários exames médicos constantes para poder determinar rapidamente quaisquer desvios. A capacidade de reação também pode ser prejudicada por até algumas horas após a ingestão do medicamento.