Desipramina

Em Desipramina é um antidepressivo tricíclico. É usado na terapia da depressão. No entanto, o medicamento não está mais disponível em muitos países e não pode mais ser prescrito.

O que é desipramina?

A desipramina é um medicamento geralmente administrado por via oral e na forma de comprimidos. Os ingredientes ativos têm uma biodisponibilidade de quase 92%. O metabolismo subsequente da desipramina é principalmente hepático. A meia-vida plasmática é em média em torno de 22 horas. As substâncias ativas contidas são então excretadas pelos rins ou eliminadas pelos rins.

A droga desipramina é usada para tratar doenças depressivas. Inicialmente, o medicamento aumenta o impulso do paciente e, posteriormente, tem um efeito de melhora do humor. O ingrediente ativo chegou ao mercado na Alemanha em 1965 com o nome de Pertofran®. Atualmente, porém, os medicamentos acabados com teor de desipramina estão fora de distribuição na maior parte do mundo.

Efeito farmacológico

A droga desipramina é um dos chamados antidepressivos tricíclicos e tetracíclicos. Neste grupo é atribuído aos antidepressivos tricíclicos. Principalmente faz com que o cérebro absorva a substância mensageira norepinefrina. Ao fazer isso, aumenta o impulso do paciente e melhora o humor. Por esse motivo, é possível uma terapia relativamente bem-sucedida para a depressão com desipramina.

No sistema nervoso central, a desipramina reduz a recaptação de monoaminas nas vesículas pré-sinápticas. Isso aumenta as concentrações de noradrenalina e serotonina na lacuna sináptica. Como resultado, a droga mostra seus efeitos antidepressivos e de melhora do humor.

Ao mesmo tempo, entretanto, os tricíclicos também afetam os sistemas colinérgico, histaminérgico e adrenérgico. Isso resulta em um grande número de efeitos colaterais.

Em princípio, a desipramina é o metabólito ativo da substância imipramina. Seus efeitos se desenvolvem no sistema nervoso central, onde interfere na captação de certos neurotransmissores. Isso aumenta sua concentração, o que reduz os sintomas depressivos.

A desipramina também tem um efeito sedativo, mas é fraco. Além disso, a desipramina é capaz de reduzir a percepção da dor. Basicamente, a absorção da desipramina pelo intestino é relativamente boa. Devido ao seu alto efeito de primeira passagem, no entanto, a biodisponibilidade é reduzida e pode oscilar enormemente. A meia-vida plasmática da substância ativa é de 15 a 25 horas.

A desipramina atravessa a barreira hematoencefálica e a barreira placentária. O ingrediente ativo também passa para o leite materno. Após a biotransformação, é excretado pelos rins e fígado.

Aplicação e uso médico

A principal indicação do medicamento desipramina são as doenças depressivas, o princípio ativo é geralmente administrado na forma de comprimido, devendo o paciente seguir a posologia e o horário do médico assistente. Os exames regulares durante a terapia garantem que a dose seja continuamente ajustada às condições do paciente.

O antidepressivo desipramina não deve ser prescrito para reações de hipersensibilidade ao ingrediente ativo. Se o paciente já sofreu intoxicação com drogas psicotrópicas ou sedativos no passado, a desipramina também não deve ser administrada. Distúrbios no esvaziamento da bexiga, distúrbios na condução cardíaca, glaucoma, íleo e estenose pilórica também são contra-indicações.

Além disso, a desipramina não deve ser tomada ao mesmo tempo que os IMAOs. Em princípio, a desipramina não deve ser prescrita durante a gravidez ou a amamentação. Nesses casos, possíveis alternativas ao medicamento devem ser consideradas.

Ao tratar com desipramina, deve-se observar que existem interações com algumas outras substâncias. Por exemplo, os efeitos da desipramina e do álcool podem se reforçar mutuamente. Outros medicamentos, como analgésicos, antipsicóticos, barbitúricos e anti-histamínicos, também podem produzir esse efeito.

A desipramina também interage com substâncias que se acoplam aos mesmos receptores no cérebro. Estes incluem, por exemplo, inibidores da recaptação da serotonina, anticolinérgicos ou alfa simpaticomiméticos. Em certas circunstâncias, eles podem prejudicar o metabolismo da desipramina.

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Riscos e efeitos colaterais

O antidepressivo desipramina pode desencadear uma variedade de efeitos colaterais, razão pela qual a terapia deve ser monitorada pelo médico assistente. Os efeitos colaterais mais comuns da ingestão incluem boca seca, tontura, sonolência, visão turva, sudorese, tremores, taquicardia e queda da pressão arterial. Além disso, os valores do fígado podem aumentar e podem ocorrer ganho de peso, constipação e distúrbios circulatórios.

Ocasionalmente, há problemas de micção e insônia. Os pacientes reclamam de ansiedade, problemas sexuais, erupções cutâneas e sensação de sede. Os raros efeitos colaterais da desipramina incluem colapso circulatório, confusão, retenção urinária, obstrução intestinal e alterações no hemograma. Podem ocorrer distúrbios funcionais do fígado, reações alérgicas na forma de inflamação vascular e inflamação da pele, assim como arritmias cardíacas.

Durante a terapia com desipramina, ocorrem convulsões ocasionais, pneumonia, doenças nervosas e distúrbios do movimento. Além disso, são possíveis ataques agudos de glaucoma e síndrome de Löffler até o delírio.

Basicamente, às vezes ocorrem dores de cabeça e sonolência durante o tratamento com desipramina. Às vezes, o risco de suicídio aumenta, enquanto os sintomas de abstinência podem ocorrer após a descontinuação da desipramina. Quaisquer efeitos colaterais que ocorram devem ser relatados ao médico assistente imediatamente.