Cobicistat

Cobicistat é uma substância medicinal usada mundialmente para tratar infecções por HIV. O prêmio é concedido exclusivamente em uma chamada terapia combinada de HIV, i. H. O Cobicistate é usado apenas com outros medicamentos para o HIV. Isso permite uma luta holística contra o vírus, uma vez que o cobicistat em si não tem eficácia independente contra os vírus HI.

O que é cobicistat?

O Cobicistate é um medicamento que foi desenvolvido para tratar a infecção pelo HIV. A substância é uma das gerações mais jovens de medicamentos para o HIV. O Cobicistat é usado nos EUA desde 2012. A aprovação na Suíça ocorreu logo depois em 2013. Na União Europeia, a aprovação foi concedida em 2015. Lá, o ingrediente ativo é comercializado principalmente sob o nome comercial Tybost®.

Também é usado nas preparações combinadas emtricitabina, tenofovir disoproxil e elvitegravir.

A Agência Europeia de Medicamentos colocou o Cobicistat sob vigilância adicional por enquanto, razão pela qual os profissionais médicos são chamados a relatar quaisquer anormalidades. A autoridade deve ser informada de forma abrangente e imediata sobre os efeitos colaterais até então desconhecidos.

O cobicistate é branco a branco-amarelado em sua forma básica. Em química, a substância é descrita pela fórmula empírica C 40 - H 53 - N 7 - O 5 - S 2, M r, que corresponde a uma massa moral de 776,0 g / mol.

Efeito farmacológico no corpo e órgãos

O cobicistate apenas aumenta os efeitos de outras preparações para o HIV. Do ponto de vista farmacológico ou farmacocinético, a droga é um mero reforço, não sendo ela própria eficaz contra o HIV.

Os inibidores da protease atazanavir e darunavir demonstraram ser altamente eficazes. Sua eficácia é especialmente aumentada pelo cobicistate. É por isso que constituem o principal campo de aplicação do Cobicistat. O cobicistate atinge seus efeitos como potenciador dos inibidores da protease ao inibir a enzima metabólica CYP 3A4.

A degradação no corpo ocorre principalmente por via renal, ou seja, por meio dos rins. O potencial de interação com o cobicistate é descrito na literatura como semelhante ao do ritonavir.

Aplicação médica e uso para tratamento e prevenção

O cobicistate foi especialmente desenvolvido para tratar infecções com o vírus da imunodeficiência humana tipo 1. Consequentemente, há apenas uma indicação nos casos diagnosticados de infecção pelo HIV-1. Para o tratamento de infecções por HIV-2 ou HIV-3, deve-se dar prioridade a outros medicamentos ou princípios ativos.

Devido às suas propriedades farmacológicas e farmacocinéticas, o cobicistate é usado como um amplificador dos medicamentos anti-HIV atazanavir ou darunavir. O próprio cobicistate atua apenas como um reforço, de modo que é sempre necessária mais medicação para obter o sucesso desejado do tratamento.

Devido à sua complexidade e efeito intenso, o Cobicistate está sujeito a requisitos de farmácia e receita médica. O tratamento só deve ser iniciado por um médico que esteja suficientemente familiarizado com as infecções por HIV e a terapia correspondente. Portanto, o cobicistate só pode ser emitido para o paciente pelas farmácias se o certificado correspondente puder ser apresentado.

Ao tomar é imprescindível observar as instruções médicas. O cobicistate é vendido apenas na forma de comprimidos revestidos por película. Eles têm aproximadamente 10 mm de tamanho, laranja e redondos. Eles só podem ser tomados por via oral com alimentos. A dosagem exata do reforço depende do aumento do efeito do atazanavir ou darunavir. No entanto, geralmente não é necessário tomar os comprimidos várias vezes ao dia, portanto, tomá-los uma vez ao dia é a norma.

Riscos e efeitos colaterais

O cobicistate não deve ser tomado se houver contra-indicação na forma de contra-indicação. Este é o caso se for conhecida uma alergia ou intolerância, se houver lesão renal grave ou se forem tomadas preparações que contenham um dos seguintes ingredientes ativos: alfuzosina, cisaprida, pimozida, midazolam, lovastatina, erva de São João, quinidina, rifampicina, amiodarona, sildenafil. Porque com esses ingredientes ativos há interações incontroláveis ​​que reduzem a segurança de uso e aumentam enormemente o risco de efeitos indesejáveis.

Além do risco de interações, atenção também deve ser dada aos possíveis efeitos colaterais. Isso inclui u. uma. Sintomas do trato gastrointestinal (náusea intensa, diarreia, dor após comer, vômitos, prisão de ventre ou aumento acentuado do apetite), desenvolvimento de icterícia (icterícia, que é demonstrada por uma descoloração amarelada da pele ou olhos) e erupções cutâneas. Eles geralmente podem ser reconhecidos por pústulas ou pápulas. A coceira também não é incomum.

Outros efeitos colaterais possíveis incluem dor de cabeça, tontura e uma sensação geral de mal-estar e fraqueza. Além disso, boca seca, paladar prejudicado e níveis aumentados de bilirrubina são efeitos colaterais típicos do cobicistate.

Raramente, também podem ocorrer dores musculares ou nos membros, febre, depressão e hematúria (sangue na urina).

Devido ao grande número de efeitos secundários, o Cobicistate só pode ser tomado se for garantido um check-up médico. A carga viral do paciente também deve ser examinada em intervalos regulares recorrentes para poder determinar o sucesso da terapia.