Amfepramon

Amfepramon é um alfa simpaticomimético indireto e é usado na Alemanha como um inibidor de apetite. Devido ao potencial não desprezível de abuso, o ingrediente ativo é prescrito apenas brevemente em casos urgentes para o tratamento de suporte da obesidade.

O que é anfepramona?

Amfepramon é também conhecido como 2-dietilamino-1-fenilpropan-1-ona, 2-dietilaminopropiofenona, amfepramonum ou dietilpropiona. Pertence ao grupo dos derivados de feniletilamina. Estes são compostos químicos derivados da feniletilamina. As feniletilaminas são amplamente difundidas na natureza (por exemplo, o neurotransmissor dopamina ou a substância semelhante ao aminoácido tiramina) ou são fabricadas artificialmente (por exemplo, certas anfetaminas).

No campo das feniletilaminas, a anfepramona pertence ao subgrupo das catinonas. O nome das catinonas deriva do composto catinona, que pertence às anfetaminas e tem efeito estimulante. Amfepramon também atua como um estimulante e estimula o sistema nervoso simpático, parte do sistema nervoso autônomo (vegetativo).

É atribuído ao grupo de princípios ativos dos simpaticomiméticos alfa. Ele está disponível comercialmente como um medicamento com receita sob os nomes comerciais Regenon e Tenuate. Amfepramon se enquadra na Lei de Narcóticos da Alemanha, mas é comercializável e pode ser prescrito por um médico.

Efeito farmacológico

Os simpaticomiméticos alfa (também conhecidos como agonistas dos adrenoceptores alfa) atuam no sistema nervoso autônomo. Isso também é chamado de sistema nervoso involuntário ou autônomo porque não pode ser influenciado voluntariamente. Os ingredientes ativos estimulam uma determinada parte desse sistema nervoso, o sistema nervoso simpático.

A anfepramona atua como um alfa simpaticomimético indireto. Enquanto os alfa-simpaticomiméticos diretos mimetizam os efeitos da adrenalina ligando-se aos mesmos receptores, os alfa-simpatomiméticos indiretos levam à liberação de dopamina e norepinefrina, que estimulam o sistema simpático. Desta forma, a anfepramona estimula o sistema cardiovascular e certos órgãos, mas também tem um efeito nervoso central na atividade cerebral ao cruzar a barreira hematoencefálica.

O ingrediente ativo aumenta brevemente o desempenho físico e psicológico e aumenta o estado de alerta. O fluxo sanguíneo para os pulmões, a pressão sanguínea e a frequência cardíaca aumentam. A anfepramona também suprime a sensação de cansaço, inibe a sede e causa (através de um ponto de ataque localizado no hipotálamo) uma redução na ingestão de alimentos e no apetite.

Devido aos diversos efeitos em todo o organismo, a prescrição de anfepramona será cuidadosamente considerada pelo médico a fim de evitar efeitos indesejáveis.

Aplicação e uso médico

Os simpaticomiméticos alfa são usados, entre outras coisas, como anorexígenos (inibidores de apetite). Amfepramon é usado para tratamento de suporte em pacientes com sobrepeso (obesos) com índice de massa corporal (IMC) acima de 30.

O IMC é calculado pela seguinte fórmula: IMC = peso corporal em quilogramas / (altura corporal em metros) 2. No entanto, o ingrediente ativo só deve ser usado se outras medidas adequadas para reduzir o peso não tiverem obtido sucesso. Em pacientes que não conseguiram perder peso por meio de dieta e exercícios, mas que precisam perder peso com urgência por razões médicas, o médico pode decidir sobre o tratamento de curto prazo com anfepramona.

Por ser um anorexígeno com efeito no sistema nervoso central, os efeitos colaterais são frequentes e há potencial para abuso. No verão de 2001, o Instituto Federal de Drogas e Dispositivos Médicos (BfArM) retirou a aprovação de inibidores de apetite com anfepramona devido a efeitos colaterais.

Os fabricantes processaram com sucesso contra isso. Os preparativos estão novamente no mercado desde 2004. No entanto, a eficácia da perda de peso real em longo prazo é controversa. Portanto, o amfepramon é prescrito apenas em casos individuais e geralmente é usado apenas para o tratamento de curto prazo da obesidade.

Riscos e efeitos colaterais

Amfepramon (como muitos simpaticomiméticos alfa) tem um potencial considerável para abuso e dependência. Portanto, foi classificado como narcótico e incluído no Apêndice 3 da Lei Alemã de Entorpecentes (narcóticos comercializáveis ​​e prescritos).

O BfArM alemão e outras autoridades da UE em matéria de drogas apontam expressamente o baixo benefício médico em relação aos efeitos colaterais graves. Os efeitos colaterais incluíram psicose, depressão, alucinações, inquietação, insônia, coração disparado, pressão alta, tontura e sonolência. O amfepramon também parece promover o desenvolvimento de hipertensão pulmonar (hipertensão arterial pulmonar).

Em alguns pacientes, o tratamento com anfepramona pode causar arritmias cardíacas perigosas, incluindo ataque cardíaco ou parada cardíaca. O uso de anfepramona por um longo prazo pode causar dependência e sintomas de abstinência após a descontinuação do medicamento.